МЕТИЛДОПА (METHYLDOPUM) Действующее вещество
метилдопа является гипотензивным средством центрального действия. Ее активные метаболиты в ЦНС способствуют снижению АД путем замещения эндогенного дофамина в дофаминергических окончаниях, угнетению процесса дофа-декарбоксилирования при синтезе норадреналина, стимуляции тормозных α2-рецепторов ЦНС, снижению активности ренина в плазме крови. Применяют в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
При приеме внутрь гипотензивное действие проявляется через 2 ч и длится в течение 6–8 ч.
легкая и умеренная АГ.
дозу устанавливают индивидуально. Начальная суточная доза для взрослых в первые 2 дня лечения обычно составляет 250 мг; эту дозу с интервалом 2 дня можно повышать на 250 мг до достижения желаемого уровня АД. Максимальная суточная доза составляет 2 г. После достижения необходимого эффекта с интервалом 2 дня суточную дозу можно снижать на 250 мг до поддерживающей. Для детей рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/кг/сут в 2–3 приема. Максимальная суточная доза — 65 мг/кг. В составе комбинированной терапии (с диуретиками и блокаторами β-адренорецепторов) можно применять в более низкой дозе.
феохромоцитома, депрессия, активный гепатит, почечная и печеночная недостаточность.
общая слабость, сонливость, головокружение, головная боль, паркинсонизм (при применении в суточной дозе выше 2 г), брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки, тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, ощущение сухости во рту, глоссит, панкреатит, паротит, нарушение функции печени, положительная проба Кумбса, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, импотенция, снижение либидо, миалгия, артралгия, лихорадка, кожная сыпь.
в первые 6–10 нед лечения, а при длительной терапии — каждые 6–12 мес рекомендуется проводить прямую реакцию Кумбса для выявления признаков развития возможной аутоиммунной гемолитической анемии.
Во время лечения метилдопой могут быть получены ложноположительные результаты при определении уровня катехоламинов.
При применении метилдопы возможно развитие отечного синдрома, который устраняют с помощью диуретиков; при усилении отеков или появлении признаков сердечной недостаточности метилдопу отменяют. В начале лечения пациенты, принимающие метилдопу, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакции. В дальнейшем эти ограничения зависят от индивидуальной реакции на проводимое лечение.
Во время лечения метилдопой употребление алкоголя запрещено.
необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с леводопой (метаболическое взаимодействие); ингибиторами МАО (опасность развития гипертонического криза); трициклическими антидепрессантами (снижение гипотензивного действия). При проведении наркоза метилдопа усиливает действие наркотических средств.