МИРТАЗАПИН (MIRTAZAPINUM)12 препаратов
антидепрессант. Блокирует центральные пресинаптические α2-рецепторы, а также усиливает нервную передачу в серотонинергических синапсах только через 5-НТ1-рецепторы, так как 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы блокируются. Уменьшает выраженность таких симптомов, как ангедония, психомоторная заторможенность, нарушения сна, уменьшение массы тела, суицидальные мысли, колебания настроения, потеря интереса к жизни. Антидепрессивное действие развивается через 1–2 нед лечения.
Миртазапин после приема внутрь быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность — 50%. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Равновесная концентрация миртазапина в плазме крови устанавливается через 3–4 дня постоянного приема. Связывание с белками плазмы крови составляет 85%. Миртазапин активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Диметил-миртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество. Миртазапин выводится с мочой и калом. T½ — 20–40 ч.
депрессивные состояния.
начальная доза для взрослых составляет 15 мг/сут. Средняя эффективная терапевтическая доза — 15–45 мг. При достижении максимальной суточной дозы и отсутствии клинического эффекта в течение следующих 2–4 нед лечение необходимо прекратить. Терапию продолжают до полного исчезновения клинических симптомов депрессии в течение 4–6 мес. Отменяют постепенно.
У пациентов пожилого возраста дозы миртазапина повышают постепенно при строгом наблюдении врача.
Данных о безопасности и эффективности миртазапина у детей нет.
повышенная чувствительность к миртазапину.
усиление аппетита и увеличение массы тела, сонливость в первые недели лечения, редко — ортостатическая гипотензия, очень редко — судороги, тремор, миоклонус, периферические отеки, повышение активности трансаминаз плазмы крови, кожная сыпь, обратимая миелосупрессия.
результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об отсутствии тератогенного эффекта, однако клинические данные об эффективности и безопасности применения миртазапина в период беременности и кормления грудью отсутствуют.
С осторожностью назначают препарат больным с эпилепсией и органическими поражениями мозга, нарушениями функции печени и/или почек, пациентам со стенокардией и/или недавно перенесенным инфарктом миокарда, нарушением сердечной проводимости, артериальной гипотензией, нарушением мочеиспускания при гипертрофии предстательной железы, больным с острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, с сахарным диабетом.
При применении миртазапина у больных шизофренией или другими психотическими расстройствами могут усилиться психотические симптомы, бредовые переживания. При лечении депрессивной фазы биополярных аффективных расстройств это состояние может перейти в фазу мании.
Следует иметь в виду, что при развитии в период приема миртазапина таких симптомов, как лихорадка, боль в горле, стоматит, лечение следует немедленно прекратить.
Резкая отмена миртазапина после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и общему ухудшению самочувствия.
В период лечения миртазапином следует воздерживаться от употребления алкоголя.
С осторожностью назначают миртазапин пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе управление транспортными средствами).
при одновременном применении миртазапин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов, а также угнетающее действие на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов.
Миртазапин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 нед после их отмены.
заторможенность, сонливость.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.