ЛЕНОГРАСТИМ (LENOGRASTIMUM)1 препарат
ленограстим — рекомбинантный гликопротеид (rHuG-CSF), эквивалент человеческого гранулоцитарного колониестимулирующего фактора, выделенного из культуры клеток CHU-2 человека. Он относится к группе цитокинов и оказывает стимулирующее влияние на клетки — предшественницы лейкопоэза. Вызывает значительное увеличение количества нейтрофильных гранулоцитов в периферической крови. Стимулирующее влияние ленограстима на гранулоцитопоэз зависит от дозы и проявляется в диапазоне доз от 1 до 10 мкг/кг/сут; повторное введение в рекомендуемых дозах увеличивает выраженность этого эффекта. Нейтрофильные гранулоциты, образующиеся в результате фармакологической стимуляции, обладают нормальными фагоцитарными свойствами и хемотаксисом.
Фармакокинетика ленограстима дозозависима — при повторном введении (в/в или п/к) Cmax в плазме крови прямо пропорциональна вводимой дозе. Биодоступность при введении в рекомендуемых дозах составляет 30%; объем распределения — около 1 л/кг. T½ составляет 3–4 ч, а при достижении равновесной концентрации в плазме крови при повторных в/в инфузиях сокращается до 1–1,5 ч. С мочой выводится незначительное количество неизмененного ленограстима (менее 1%); считается, что в организме он расщепляется до пептидов.
нейтропения у больных, получающих химиотерапевтические противоопухолевые средства, у пациентов после трансплантации костного мозга (профилактика и лечение); мобилизация стволовых клеток периферической крови с последующей их коллекцией и аутореинфузией у больных, получающих химиотерапию.
рекомендуемая доза составляет 150 мкг/м2 (19 200 000 МЕ/м2) в сутки, что эквивалентно 5 мкг/кг/сут (640 000 МЕ/кг/сут). Максимальная суточная доза ленограстима составляет 40 мкг/кг.
Применяют на следующий день после окончания курса химиотерапии; вводят ежедневно п/к. Длительность непрерывного применения не должна превышать 28 дней.
При трансплантации костного мозга применяют на следующий день после проведения процедуры, вводят ежедневно в/в в течение 30 мин до достижения стабильно нормального количества нейтрофильных гранулоцитов в периферической крови.
Для в/в инфузии содержимое флакона растворяют в прилагаемой воде для инъекций, после чего полученный р-р дополнительно разводят 0,9% р-ром натрия хлорида — 33 600 000 МЕ — не более чем в 100 мл.
повышенная чувствительность к ленограстиму, острый и хронический миелолейкоз, одновременное проведение химиотерапии.
возможны лейкоцитоз, тромбоцитопения, боль в мышцах и костях, болезненность в месте инъекции.
лечение ленограстимом следует проводить только в условиях специализированного стационара.
Доказана клиническая эффективность и безопасность применения ленограстима при пересадке костного мозга у детей в возрасте старше 2 лет. Безопасность применения у беременных не установлена. Не рекомендуется назначать ленограстим в период кормления грудью.
Безопасность применения у больных с выраженной печеночной или почечной недостаточностью не изучена.
Следует соблюдать осторожность при назначении ленограстима больным с миелодисплазией и при всех предопухолевых состояниях миелоидного кроветворения. Во время лечения необходимо проводить систематическое исследование состава периферической крови с подсчетом количества лейкоцитов и тромбоцитов. Не следует превышать рекомендуемые дозы ленограстима. Не рекомендуется начинать лечение во время проведения курса химиотерапии, а также раньше чем через 1 день после его окончания. Эффективность ленограстима у больных со значительно подавленным в результате лучевой или полихимиотерапии миелоидным ростком кроветворения может быть снижена.
не изучены.
применение ленограстима в дозе 40 мкг/кг/сут не вызывало развития каких-либо токсических явлений, за исключением миалгии и боли в костях.