Состав и формула
Фармакологические свойства
левосимендан увеличивает силу сокращений, но не нарушает желудочковой релаксации. Кроме того, левосимендан стимулирует вазодилатацию системных артерий, коронарных артерий и системных вен. Левосимендан является селективным ингибитором ФДЭ ІІІ. У пациентов с сердечной недостаточностью эффекты левосимендана приводят к увеличению сократительной силы миокарда и уменьшения преднагрузки и постнагрузки без побочного влияния на диастолическую функцию. Левосимендан активирует пораженный миокард у пациентов после коронарной ангиопластики или тромболизиса.
Левосимендан связывается с белками плазмы крови на 97-98%. Левосимендан метаболизируется путем конъюгации к циклическим или N-ацетилированных цистеинилглицинових и цистеиновых конъюгатов. Т½ — примерно 1 ч.
Показания
непродолжительное лечение в случае острой декомпенсированной хронической сердечной недостаточности тяжелой степени при неэффективности традиционной терапии и при состояниях, когда необходимо инотропное поддержка.
Применение
лечение начинают с дозы насыщения 6-12 мкг/кг, которую вводят в течение не менее 10 мин с последующим непрерывным введением со скоростью 0,1 мкг/кг/мин.
Рекомендуемая продолжительность введения при острой декомпенсированной тяжелой хронической сердечной недостаточности составляет 24 ч. Гемодинамические эффекты сохраняются не менее 24 ч и могут наблюдаться до 9 дней после прекращения 24-часовой инфузии.
Противопоказания
повышенная чувствительность, тяжелая артериальная гипотензия и тахикардия, тяжелое нарушение функции почек, тяжелое нарушение функции печени, желудочковая тахикардия по типу пируэт в анамнезе.
Побочные эффекты
гипокалиемия, головная боль, головокружение, желудочковая тахикардия, артериальная гипотензия, фибрилляция предсердий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, ишемия миокарда, экстрасистолы, тошнота, запор, диарея, рвота, реакции гиперчувствительности, реакции в месте введения, снижение уровня гемоглобина.
Взаимодействия
левосимендан с осторожностью применять одновременно с другими в/в вазоактивными ЛС из-за повышенного риска развития артериальной гипотензии.
Левосимендан можно без потери эффективности применять пациентам, принимающим блокаторы β-адренорецепторов и дигоксин. Сочетанное применение изосорбида мононитрата и левосимендана здоровыми добровольцами приводило к значительному потенцирование ортостатической гипотензии.
Передозировка
передозировка левосимендана может привести к артериальной гипотензии и тахикардии. В случае передозировки необходимо проводить длительный контроль ЭКГ, повторное определение элек
тролитов сыворотки крови и инвазивный гемодинамический мониторинг.