ЛЕТРОЗОЛ (LETROZOLUM) Действующее вещество

Сортировка:
Найдено: 15 препаратов
Летрозол КРКА таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, блистер, № 30; KRKA d.d. Novo Mesto
Фемара® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, блистер, № 30; Novartis Pharma
Летрозол-Виста таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, блистер, № 30; ООО "БУСТ ФАРМА"
Летрозол-Виста АС таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, блистер, № 30; Mistral Capital Management
Летромара® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, блистер, № 30; Фармак
Летрозол КРКА таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, блистер, № 90; KRKA d.d. Novo Mesto
Летрозол-Виста таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, блистер, № 100; ООО "БУСТ ФАРМА"
Летровиста таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, блистер, № 30; Mistral Capital Management
Летрозол Астра таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, блистер, № 30; Астрафарм
Летрозол Дженефарм таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, блистер, № 30; Genepharm
Аралет таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, блистер, № 30; Zentiva
Летрозол-Тева таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, блистер в коробке, № 30; Тева Украина
Летродей 2,5 таблетки, покрытые оболочкой, 2,5 мг, блистер, № 30; Aurobindo Pharma
Этрузил таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, блистер, № 30; Egis
Летеро таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, блистер, № 30; Hetero Labs
Форма выпуска: таблетки п/о.
ЛЕТРОЗОЛ (LETROZOLUM)
CAS №: 112809-51-5 C17H11N5
USPDDN: 4,4'-(1H-1,2,4-триазол-1-илметилен)дибензонитрил.
Форма выпуска: таблетки п/о.

противоопухолевое средство, нестероидный конкурентный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузальный период эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ингибируя этот фермент, который находится в жировой ткани, печени, скелетных мышцах, летрозол предупреждает преобразование андрогенов в эстрогены и способствует регрессии эстрогензависимых опухолей. Снижает концентрацию эстрогенов в системной циркуляции на 75–95% без существенного влияния на синтез кортикостероидов в надпочечниках, синтез альдостерона, синтез гормонов щитовидной железы.
Быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь; степень абсорбции не зависит от приема пищи. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 2–6 нед терапии. Не кумулирует в организме. Около 60% летрозола связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет 80% его уровня в плазме крови. Летрозол быстро и широко распределяется в тканях. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии — 1,87±0,47 л/ кг. Метаболизируется с участием изоферментов цитохрома P450. В частности, CYP 3A4 метаболизирует летрозол с образованием фармакологически неактивного карбинолового метаболита (4,4’-метанол-бисбензонитрил); CYP 2A6 образует тот же метаболит и его кетоновый аналог. Неактивные метаболиты далее метаболизируются путем образования глюкуроновых конъюгатов. Основной путь выведения — с мочой. Не менее 75% введенной дозы экскретируется в виде глюкуронида карбинолового метаболита, около 9% в виде двух неустановленных метаболитов и около 6% в виде неизмененного летрозола. Терминальный T½ — приблизительно 2 дня.

прогрессирующий рак молочной железы у женщин в постменопаузальный период, ранее получавших лечение антиэстрогенами.

внутрь 2,5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Лечение продолжают до начала явного прогрессирования заболевания. При нарушении функции печени или почек коррекции дозы препарата не требуется.

повышенная чувствительность к летрозолу, период беременности и кормления грудью, тяжелые заболевания печени.

обычно слабо или умеренно выражены; побочные эффекты, требующие прекращения лечения, зарегистрированы в редких случаях. Многие неблагоприятные эффекты могут быть обусловлены основным заболеванием и естественными физиологическими последствиями дефицита эстрогенов (например приливы крови, истончение волос). Возможны головная боль, тошнота, периферические отеки (6–7% случаев), реже — приливы крови, истончение и выпадение волос, сыпь, рвота, диспепсия, увеличение массы тела, миалгия, артралгия, анорексия, кожная сыпь, менее чем у 2% больных — кровянистые выделения и кровотечения из влагалища, запор, головокружение, повышенное потоотделение, одышка, тромбофлебит.

во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами, а также при выполнении других видов деятельности, требующих повышенного внимания.

при одновременном применении с циметидином, варфарином, бензодиазепинами, барбитуратами, НПВП, парацетамолом, фуросемидом, омепразолом клинически значимого взаимодействия не отмечено.