ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (LEVOMEPROMAZINUM)

CAS №: 60-99-1 C19H24N2OS

USPDDN, RTECS: (–)-10-(3-(диметиламино)-2-метилпропил)-2-метоксифенотиазин.
USPDDN: 10H-фенотиазин-10-пропанамин, 2-метокси-N,N,β-триметил-, (–)-.
RTECS, MeSH: 10H-фенотиазин-10-пропанамин, 2-метокси-N,N,β-триметил-, (R)-.
NLM: 2-метокситримепразин.

Mm = 328,48 Да; pKa = 9,19; log P (октанол-вода) = 4,68; растворимость в воде — 20 мг/л при температуре 25 °С.

Форма выпуска: таблетки п/о, р-р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

левомепромазин — антипсихотическое средство группы фенотиазинов; по химической структуре и механизму действия близок к хлорпромазину, однако оказывает более выраженное угнетающее действие на психомоторную активность. Действие в основном связано с блокадой дофаминергических рецепторов головного мозга, однако левомепромазин является антагонистом и других нейромедиаторных систем (норадреналина, серотонина, гистамина, ацетилхолина).

Левомепромазин — нейролептик малого потенциала, при относительно слабом блокирующем действии на дофаминергические системы обладает меньшими побочными эффектами со стороны экстрапирамидной системы. Ввиду низкого соотношения распределения головной мозг/плазма крови является антагонистом периферических адренергических рецепторов. Холиноблокирующее действие левомепромазина незначительное. Благодаря способности потенцировать действие анальгетиков, левомепромазин можно применять в качестве адъювантного средства при интенсивной хронической и острой боли.

ПОКАЗАНИЯ

психомоторное возбуждение, параноидно-галлюцинаторные синдромы (шизофрения, делирий); терапия длительным сном. Применяют в качестве вспомогательного средства при лечении эпилепсии, олигофрении, ажитированной депрессии; в низких дозах — для лечения невротических состояний, а также для нейролептанальгезии и премедикации.

ПРИМЕНЕНИЕ

при психозе начальная суточная доза составляет 25–50 мг, но может быть повышена до 150–250 мг/сут; при невротических состояниях начальная суточная доза составляет 12,5–25 мг, впоследствии может быть повышена до 75–100 мг/сут. После достижения эффекта дозу необходимо снизить до поддерживающей. Суточную дозу следует разделить на 2–4 приема.

Парентеральное введение левомепромазина показано в тех случаях, когда прием внутрь не представляется возможным. Суточная доза составляет обычно 75–100 мг; вводят глубоко в/м. Левомепромазин можно вводить в/в капельно в разведенном виде (50–100 мг в 250 мл изотонического р-ра натрия хлорида или р-ра глюкозы). При парентеральном применении левомепромазина необходимо контролировать АД и ЧСС.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

нарушение функции печени, нарушение кроветворения, недостаточность кровообращения, период беременности, артериальная гипотензия, коматозное состояние при отравлении алкоголем, наркотическими и снотворными средствами.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, повышенная утомляемость, сонливость, ощущение сухости во рту, нарушение функции печени, запор, артериальная гипотензия, тахикардия, агранулоцитоз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

во время лечения левомепромазином следует регулярно контролировать состав периферической крови и функциональное состояние печени, а у больных пожилого возраста — АД.

Рекомендуют менять места в/м инъекций левомепромазина в целях профилактики местной реакции тканей на его введение. После введения левомепромазина в течение 30 мин больной должен находиться в горизонтальном положении ввиду возможного развития ортостатической гипотензии.

В начале лечения пациенты, принимающие левомепромазин, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакции. В дальнейшем эти ограничения зависят от индивидуальной реакции на проводимое лечение.

Во время лечения запрещено употребление алкоголя.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

ингибиторы МАО замедляют инактивацию левомепромазина в печени и повышают риск развития экстрапирамидных нарушений во время лечения. При одновременном назначении с производными бензодиазепина, снотворными, анальгетиками центрального действия, анестетиками, трициклическими антидепрессантами, парасимпатолитическими средствами усиливаются седативный и антихолинергический эффект. Левомепромазин блокирует дофаминергические рецепторы и поэтому оказывает антагонистическое действие при одновременном применении с леводопой. При комбинированном применении с антигипертензивными препаратами повышается риск развития ортостатической гипотензии. Левомепромазин следует принимать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, содержащих соединения алюминия, магния или кальция.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

проявляется судорогами, коматозным состоянием. Лечение симптоматическое; в случае необходимости проводят реанимационные мероприятия.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой