ЛОВАСТАТИН (LOVASTATINUM)

CAS №: 75330-75-5 C24H36O5

HSDB: (1S,3R,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-гексагидро-3,7-диметил-8-(2-(2R,4R)-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2H-пиран-2-ил)этил)-1-нафталенил (S)-2-метил-бутират;
или (1S-(1α(R*), 3α,7β,8β (2S*,4S*),8))-2-метилбутаноевой кислоты 1,2,3,7,8,8a-гексагидро-3,7-диметил-8-(2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2H-пиран-2-ил)этил)-1-нафталениловый эфир;
или 2β,6α-диметил-8α-(2-метил-1-оксобутокси)-мевиновой кислоты лактон.
USPDDN: (S)-2-метилбутировой кислоты, 8-эфир с (4R,6R)-6-(2-((1S,2S,6R,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-гексагидро-8-гидрокси-2,6-диметил-1-нафтил)этил)тетрагидро-4-гидрокси-2H-пиран-2-он.

Mm = 404,55 Да. log P (октанол-вода) = 4,26; растворимость в воде — 2,14 мг/л при температуре 25 °С. Белый негигроскопичный кристаллический порошок, нерастворимый в воде, малорастворимый в спирте.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

гиполипидемическое средство, ингибитор ГМГ-КoА-редуктазы. Ловастатин — неактивная лактоновая форма соответствующей свободной гидроксикислоты. После абсорбции в пищеварительном тракте ловастатин быстро гидролизуется. Активная форма ловастатина — специфический ингибитор ГМГ-КoА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КoА в мевалонат.

Блокирует синтез ХС в печени на начальной стадии, что приводит к снижению в крови концентрации ХС, ТГ, ЛПНП и ЛПОНП; вместе с тем повышает содержание ЛПВП, которые оказывают антиатерогенное действие. Препарат малотоксичен. При приеме внутрь Cmax ловастатина в крови отмечается через 1–2 ч. Выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов.

ПОКАЗАНИЯ

повышенный уровень общего ХС и ЛПНП у пациентов с первичной гиперлипопротеинемией, не корригируемый специальной диетой и физическими нагрузками, особенно при наличии различных факторов риска; повышенный уровень ХС у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией; атеросклероз коронарных сосудов (лечение направлено на замедление прогрессирования атеросклеротических поражений стенки сосудов).

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь по 0,02 г 1 раз в сутки вечером во время еды. При необходимости дозу повышают 1 раз в 4 нед. Максимальная суточная доза — 0,08 г в 1–2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения уровня общего ХС в крови до 3,6 ммоль/л или ХС ЛПНП до 1,94 ммоль/л дозу препарата следует снизить. При одновременном назначении ловастатина и иммуносупрессоров суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к препарату, заболевания печени невыясненной этиологии, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, период беременности, общее тяжелое состояние пациента.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны аллергические реакции, тошнота, рвота, ощущение сухости во рту, головная боль и головокружение; редко — миалгия, гепатит, холестатическая желтуха, со стороны системы крови — анемия, тромбо- и лейкопения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

во время лечения препаратом возможно транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном приеме с циклоспорином, гемфиброзилом или никотиновой кислотой может развиться рабдомиолиз, который приводит к возникновению ОПН.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой