механизм действия леналидомиду — противоопухолевый, антиангиогенный, проэритропоэтический и иммуномодулирующий.
Леналидомид ингибирует пролиферацию клеток некоторых гемопоэтических опухолей, включая плазматические опухолевые клетки множественной миеломы (ММ) и клетки, которые имеют цитогенетические дефекты хромосомы 5.
Леналидомид усиливает клеточный иммунитет, опосредованный T-клетками и естественными клетками-киллерами. Леналидомид ингибирует ангиогенез, блокируя миграцию и адгезию эндотелиальных клеток и образования микрососудов.
Леналидомид быстро всасывается после приема внутрь. Cmax достигается от 0,5 до 2 ч после введения.
Леналидомид связывается с белками плазмы крови составляет в среднем 23 — 29%.
Большая часть леналидомида выводится с мочой.
множественная миелома (ММ).
В качестве монотерапии показан для поддерживающего лечения взрослых пациентов с впервые диагностированной ММ, перенесших трансплантацию аутологичных стволовых клеток (ТАСК).
В составе комбинированной терапии дексаметазоном, или бортезомиба и дексаметазоном, или мелфаланом и преднизоном показан для лечения взрослых пациентов с ранее нелеченной ММ, которым противопоказана трансплантация.
В комбинации с дексаметазоном для лечения взрослых пациентов с ММ, которые получили по меньшей мере одну линию предшествующей терапии.
Миелодиспластический синдром (МДС).
В качестве монотерапии для лечения взрослых пациентов с трансфузионной зависимой анемией вследствие низького- или промежуточного-1 риска возникновения МСД, связанных с изолированной делецией 5q цитогенетической аномалией, когда другие варианты лечения недостаточны или неприемлемы.
впервые диагностирована ММ
Рекомендованная начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки непрерывно (с 1-го по 28-й день повторных 28-дневных циклов). Применяют до прогрессирования заболевания или непереносимости.
После 3 циклов поддерживающей терапии дозу леналидомида можно увеличить до 15 мг перорально 1 раз в сутки, если доза переносится.
МДС
Рекомендованная начальная доза леналидомида составляет 10 мг перорально 1 раз в сутки с 1-го по 21-й день во время повторяющихся 28-дневных циклов.
повышенная чувствительность. Период беременности. Женщины репродуктивного возраста.
гипотония, легочная инфекция, обезвоживание, пневмония, почечная недостаточность, фебрильная нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, запор, диарея, сыпь, гипертермия, периферические отеки, кашель, снижение аппетита и астения и др.
одновременное применение леналидомиду не влияет на фармакокинетику варфарина.
Одновременное применение леналидомида в дозе с дигоксином повышает содержание дигоксина в плазме крови.
Существует повышенный риск развития рабдомиолиза при применении статинов с леналидомидом.
нет никаких конкретных данных о передозировке.