ЛАМИВУДИН (LAMIVUDINUM)

CAS №: 134678-17-4 C8H11N3O3S

WHO,USPDDN: (-)-1-((2R,5S)-2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил)цитозин.
NLM: 3´-тиа-2´,3´-дидеоксицитидин; или 4-амино-1-((2R,5S)-2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил)-2(1H)-пиримидинон.

Мm = 229,3 Да. Белые или беловатые кристаллы с растворимостью в воде приблизительно 70 мг/мл при температуре 20 °C.

Форма выпуска: таблетки п/о, р-р для внутреннего применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

противовирусное средство. Проникая в клетки, фосфорилируется до 5-трифосфата, который ингибирует ДНК- и РНК-зависимую обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении цидовудинорезистентных штаммов, а при применении в комбинации с цидовудином замедляет развитие устойчивости вирусов к цидовудину у пациентов, ранее не получавших лечения. Обладает более высоким, чем цидовудин, терапевтическим индексом in vitro; слабее, чем цидовудин, угнетает клетки-предшественники в костном мозгу, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии. Мало влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.

ПОКАЗАНИЯ

в качестве монотерапии или в комбинации с цидовудином для лечения ВИЧ-инфицированных взрослых и детей с прогрессирующим иммунодефицитом, как получавших, так и не получавших ранее антиретровирусную терапию.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослым и подросткам назначают по 150 мг 2 раза в сутки (в комбинации с цидовудином в дозе 600 мг/сут, разделенной на 2 или 3 приема). Детям назначают из расчета 4 мг на 1 кг массы тела 2 раза в сутки (в комбинации с цидовудином в дозе 360–720 мг/м2/сут, разделенной на несколько приемов). Максимальная суточная доза ламивудина — 300 мг, цидовудина — 200 мг каждые 6 ч.

У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция режима дозирования с учетом клиренса креатинина: при уровне более 30 мл/мин ламивудин применяют в дозе 150 мг 1 раз в сутки; при уровне 5–30 мл/мин — периодически в дозе 150 мг 1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

нейтропения (количество нейтрофильных гранулоцитов менее 75·109/л); выраженная анемия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина — менее 5 мл/мин), повышенная чувствительность к ламивудину, цидовудину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

общее недомогание, повышенная утомляемость, головная боль, лихорадка, боль и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота и рвота, диарея, парестезии и периферический неврит, панкреатит, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение уровня амилазы в плазме крови, развитие вторичной инфекции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь. Опыт применения ламивудина у детей младше 3 мес отсутствует. Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменение репродуктивной функции, ламивудин следует назначать беременным только после анализа ожидаемого эффекта для женщины и риска для плода. При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых. Учитывая, что ламивудин выделяется почти исключительно почками, коррекции доз у лиц с нарушениями функции печени не требуется. Однако ламивудин следует применять с осторожностью у больных циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск возникновения гепатита после отмены ламивудина. При появлении боли в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита. В период лечения следует иметь в виду возможность возникновения вторичных инфекций, вызванных сапрофитными микроорганизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

триметоприм повышает уровень ламивудина в плазме крови.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой