ИНДОМЕТАЦИН (INDOMETACINUM)

CAS №: 53-86-1 C19H16ClNO4

USPDDN, HSDB, RTECS: 1-(p-хлоробензоил)-5-метокси-2-метилиндол-3-уксусная кислота.
HSDB, RTECS: (1-p-хлоробензоил-5-метокси-2-метилиндол-3-ил)уксусная кислота.

Mm = 357,8 Да. Точка плавления — 158 °С; рКа = 4,5; log P (октанол-вода) = 4,27; растворимость в воде — 0,937 мг/л при температуре 25 °С. Практически нерастворим в воде и умеренно растворим в спирте. Стабилен в нейтральных или слабокислых средах и разрушается в сильных щелочах.

Форма выпуска: таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, капсулы пролонгированного действия, суппозитории, мазь, капли глазные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

производное индолуксусной кислоты, НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием, обусловленным угнетением синтеза простагландинов. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

После приема внутрь индометацин почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Около 90% связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после перорального применения. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, в основном в виде глюкуронида. Т½ — 4–11 ч.

ПОКАЗАНИЯ

ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, острый приступ подагры, травмы опорно-двигательного аппарата, невралгия, миалгия, первичная дисменорея, в качестве вспомогательного средства при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Местно, в форме глазных капель — устранение миоза во время оперативного вмешательства по поводу катаракты, воспалительные процессы после оперативных вмешательств, профилактика отека зрительного нерва до и после операции, связанной с экстракцией и имплантацией искусственного хрусталика, воспалительные процессы неинфекционной этиологии с вовлечением передних отделов глаза, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослым назначают внутрь по 25–50 мг 2–3 раза в сутки или ректально 50–100 мг 2 раза в сутки; суточная доза не должна превышать 150–200 мг. Детям назначают из расчета 2 мг на 1 кг массы тела в сутки в 3 приема. Ретард-формы назначают внутрь 1–2 раза в сутки.

Местно при локальной болезненности применяют в виде мази или геля 2 раза в сутки. Препарат в форме газных капель применяют для:

устранения миоза во время оперативного вмешательства — 4 капли за день до операции и 4 капли за 3 ч до операции;

профилактики отека зрительного нерва после оперативного вмешательства по поводу катаракты — по 1 капле 4–6 раз ежедневно до полного исчезновения симптомов заболевания (лечение начинают за 24 ч до операции);

при других показаниях назначают по 1 капле 4 раза в сутки.

Для инстилляции препарата следует слегка оттянуть нижнее веко и закапать 1 каплю р-ра в конъюнктивальный мешок глаза, глядя при этом вверх.

Суппозитории: обычная доза — 50 мг (1 суппозиторий) 2 раза в сутки или по 100 мг (2 суппозитория) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, тяжелая сердечная, почечная или печеночная недостаточность, злокачественная АГ, БА и аллергические реакции, вызванные ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, геморрагический диатез, лейкопения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

головная боль, головокружение, спутанность сознания, диспептические явления (боль в области живота, тошнота, рвота, диарея или запор), ульцерогенное действие, аллергические реакции (экзантема, отек Квинке, аллергический ринит или БА), задержка солей и воды с тенденцией к периферическим отекам, в отдельных случаях — миелосупрессия, нарушение функции почек и печени.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

ввиду возможности развития выраженных побочных эффектов не рекомендуется применять в качестве средства первого выбора при острой ревматической лихорадке у детей.

Обладает тератогенным эффектом; индометацин не следует назначать в период беременности, а также во время родов. При поступлении индометацина в организм ребенка с грудным молоком может увеличиваться продолжительность физиологической желтухи новорожденных с риском развития тяжелого поражения печени, в связи с чем грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

При применении препарата в форме капель следует тщательно вымыть руки. При закапывании не следует прикасаться к глазу или векам наконечником капельницы. Флакон после использования следует немедленно закрыть.

Нельзя носить контактные линзы во время применения препарата. После снятия контактных линз препарат можно закапать через 5 мин.

При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначают местную антибактериальную терапию.

После закапывания препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

риск развития гастропатии повышается при одновременном приеме с другими НПВП, ГКС. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами повышается риск развития геморрагических осложнений. Индометацин может снижать эффективность антигипертензивных средств.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой