ГАЛОПЕРИДОЛ (HALOPERIDOLUM)

CAS №: 52-86-8 C21H23ClFNO2

USPDDN, HSDB : 4-(4-(p-хлорофенил)-4-гидроксипиперидино)-4´-
флуоробутирофенон.
HSDB, RTECS: 1-(3-p-флуоробензоилпропил)-4-p-хлорофенил-4-гидроксипиперидин; или 1-бутанон, 4-(4-(4-хлорофенил)-4-гидрокси-1-пиперидинил)-1-(4-флуорофенил)-; или 4´-флуоро-4-(4-гидрокси-4-(4´-хлорофенил)пиперидино)бутирофенон; или 4-(4-(4-хлорофенил)-4-гидрокси-1-пиперидинил)-1-(4-флуорофенил)-1-бутанон; или γ-(4-(p-хлорофенил)-4-гидроксипиперидино)-p-флуоробутирофенон.
HSDB : 4´-флуоро-4-(4-гидрокси-4-p-хлорофенилпиперидино)бутирофенон.
RTECS : 4´-флуоро-4-(4-(p-хлорофенил)-4-гидроксипиперидинил)бутирофенон.

Mm = 375,87 Да. Точка плавления — 151,5 °С; рКа = 8,66; log P (октанол-вода) = 4,3; растворимость в воде — 14 мг/л при температуре 25 °С. Галоперидол (в форме деканоата или лактата) — аморфный или микрокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, ограниченно растворим в спирте, метиленхлориде, эфире. Насыщенный р-р имеет реакцию от нейтральной до слабокислой.

Формы выпуска: р-р для инъекций, таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

нейролептик, производное бутирофенона. Механизм действия галоперидола обусловлен блокадой дофаминовых рецепторов в ЦНС. Антипсихотический эффект сочетается с седативным действием. Обладает жаропонижающим, противосудорожным, противорвотным и антигистаминным свойствами. По сравнению с другими нейролептиками, особенно производными фенотиазина, галоперидол оказывает слабое влияние на адрено- и холинорецепторы.

После приема внутрь примерно 70% галоперидола всасывается в пищеварительном тракте. Около 92% галоперидола связывается с белками плазмы крови. T½ — от 13 до 40 ч. Метаболизируется в печени, включается в энтерогепатическую рециркуляцию. Выводится с мочой и калом.

ПОКАЗАНИЯ

психомоторное возбуждение при различных заболеваниях и состояниях (маниакальная фаза психозов, деменция, олигофрения, психопатии, острая и хроническая шизофрения, алкоголизм); бред и галлюцинации различного происхождения (при шизофрении, параноидных состояниях, острых психозах); хорея Гентингтона, возбуждение, агрессивность, расстройство поведения у лиц пожилого возраста и детей; синдром Туретта; заикание, стойкая рвота или икота.

ПРИМЕНЕНИЕ

парентеральное введение показано при невозможности его приема внутрь, а также при остром психомоторном возбуждении.

При остром психозе взрослым галоперидол вводят в/м или в/в в дозе 5–10 мг. В случае необходимости в такой же дозе можно вводить повторно 1–2 раза с интервалом 30–40 мин до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза галоперидола составляет 30–40 мг (в отдельных случаях ее можно повысить до 100 мг).

При остром алкогольном психозе галоперидол вводят в/в в дозе 5–10 мг, при необходимости введение повторяют, однако максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Доза галоперидола для приема внутрь у взрослых составляет 2,25–18 мг в 3 приема. Для достижения максимального эффекта дозу следует повысить, а впоследствии — постепенно снизить до поддерживающей минимальной эффективной.

Детям при продолжительном применении в качестве нейролептического средства обычно назначают внутрь по 1–3 мг 3 раза в сутки, но не более чем 3 раза в сутки по 10–20 мг. При психомоторном возбуждении обычно назначают внутрь по 0,5–1 мг 3 раза в сутки, но не более чем по 2–3 мг 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

заболевания нервной системы, проявляющиеся пирамидными или экстрапирамидными расстройствами, депрессия, кома любой этиологии, повышенная чувствительность к галоперидолу, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны экстрапирамидные нарушения (паркинсоноподобный синдром), психомоторное возбуждение, акатизия, заторможенность, сонливость, ухудшение настроения, снижение или повышение АД, тахикардия, тошнота, рвота, запор, увеличение молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла, импотенция; редко — лейкопения, гепатотоксическое действие, сыпь.

При длительном применении возможно развитие поздней дискинезии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

во время приема галоперидола может снижаться способность к концентрации внимания, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или выполнении работы, требующей повышенного внимания. С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (возможно развитие артериальной гипотензии). Из-за возможности развития парадоксальных реакций галоперидол с особой осторожностью назначают больным пожилого возраста. Во время приема галоперидола запрещается употребление алкоголя.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении галоперидола с антигипертензивными средствами, антидепрессантами, морфином и его производными, барбитуратами возможно усиление действия этих лекарственных препаратов.

При одновременном приеме галоперидола с непрямыми антикоагулянтами возможно ослабление действия последних.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой