ГЕКСЭСТРОЛ (HEXESTROLUM)

CAS №: 5635-509-7 C18H22O2

HSDB, RTECS: γ,-ди(p-гидроксифенил)-гексан.
HSDB: фенол, 4,4´-(1,2-диэтил-1,2-этандиил)бис-, (R*,S*)-.
RTECS: мезо-3,4-бис(p-гидроксифенил)-n-гексан.

Mm = 270,37 Да. Точка плавления — 186,5 °С; log P (октанол-вода) = 5,6; растворимость в воде — 12 мг/л при температуре 37 °С. Гексэстрол (в форме диацетата или дидеканоата) — белый со слегка желтоватым оттенком порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, труднорастворим в персиковом масле.

Формы выпуска: р-р масляный для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

синтетический эстроген нестероидной структуры, производное стильбена, по эстрогенной активности равноценен природному эстрону. Эстрогены, взаимодействуя со специфическими рецепторами, оказывают влияние на органы-мишени. Под их действием в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез происходит пролиферация эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и маточных труб к стимулирующим их моторику веществам. Оказывает гиполипидемическое действие, повышает чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. В высоких дозах эстрогены задерживают воду и натрий в организме, тормозят эритропоэз. В высоких дозах тормозят, а в низких — активируют секрецию ФСГ. Циркуляция в крови большого количества эстрогенов в течение короткого времени способствует овуляторному типу выработки ЛГ. Гексэстрол облегчает проявления патологического климакса у женщин, препятствует развитию постменопаузального остеопороза, устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщин на почве гипофункции яичников и дефицита эстрогенов.

Абсорбция — высокая, присущ эффект первичного прохождения через печень. Выделяется почками.

ПОКАЗАНИЯ

гипофункция яичников (аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея), бесплодие, вагинит (у девочек и у женщин старческого возраста), гипоплазия женских половых органов, половой инфантилизм, вторичная эстрогенная недостаточность, посткастрационные и климактерические расстройства, слабость родовой деятельности, переношенная беременность, гипертрихоз у женщин, подавление лактации в постродовой период; рак предстательной железы; рак молочной железы у женщин в возрасте старше 60 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ

при гипогенитализме, врожденной аменорее и гипоплазии матки в/м по 1–2 мг ежедневно в течение 4–6 нед и более. При вторичной аменорее — по 1–2 мг/сут в течение 15–20 дней. При гипо-/олигоменорее — по 1 мг в/м ежедневно или через день в течение первой половины межменструального периода. При бесплодии на почве гипоплазии матки — по 1 мг в/м первые 7–8 дней после менструации. Для подавления лактации — 2 раза в сутки по 1 мл 0,1% р-ра в/м в течение 5–7 дней. При раке молочной железы у женщин старше 60 лет — по 1 мл 2% р-ра ежедневно, повышая суточную дозу до 5 мл. Индивидуально устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течение продолжительного времени.

При раке предстательной железы — ежедневно по 3–4 мл 2% р-ра в/м в течение 2 мес, затем по 0,5 –1 мл 2% р-ра. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего состояния.

Высшая доза для в/м введения для взрослых: разовая — 0,002 г (2 мл 1% р-ра), суточная — 0,003 г.

При лечении злокачественных новообразований высшая доза для в/м введения — 0,09 г (3 мл 2% р-ра), суточная — 0,1 г (5 мл 2% р-ра).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к гексэстролу, печеночная и/или почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью, злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов и молочных желез (рак матки, миома матки, рак шейки матки, рак вульвы, рак яичника, рак молочной железы в период менопаузы, мастопатия) у женщин до 60 лет, воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит, эндометриоз), маточные кровотечения неустановленного генеза, гиперэстрогения, острый тромбофлебит и тромбоэмболии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

тошнота, рвота, головокружение, нарушения функции печени, повышение риска тромбоэмболии, у мужчин — явления феминизации.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

антиэстрогенные средства (кломифен и др.), применяемые для лечения бесплодия, способны блокировать эстрогенные рецепторы и ослаблять действие эстрогенов. Фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие гексэстрола. Гексэстрол повышает эффективность гиполипидемических и антиаритмических средств; ослабляет эффективность препаратов мужских половых гормонов, диуретиков и антикоагулянтов.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой