ГИДРОКСИКАРБАМИД (HYDROXYCARBAMIDUM)

CAS №: 127-07-1 CH4N2O2

USPDDN, HSDB, MESH: гидроксимочевина.
NLM, HSDB, RTECS: гидроксикарбамид.
RTECS: карбамогидроксамовая кислота; или карбамил гидроксамат; гидроксиламин, N-(аминокарбонил)-; или гидроксиламин, N-карбамоил-.

Mm = 76,06 Да. Точка плавления — 141 °С. Белый кристаллический порошок, практически лишенный вкуса.

Форма выпуска: капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

алкилирующее фазовоспецифическое цитостатическое средство, действующее селективно в S-фазе клеточного цикла. Угнетает активность рибонуклеиновой редуктазы — фермента, катализирующего превращение рибонуклеотидов в дезоксирибонуклеотиды, в результате чего тормозит синтез ДНК, не влияя на синтез РНК и белков. Снижает концентрацию трифосфатов в клетках. Вызывает задержку клеток в интерфазе, повышает эффективность антиметаболитов пуриновой и пиримидиновой структуры, потенцирует действие других алкилирующих веществ.

ПОКАЗАНИЯ

хронический миелолейкоз, эритремия, идиопатическая тромбоцитемия, остеомиелофиброз, рекуррентная, метастазирующая или неоперабельная карцинома яичника, рак шейки матки, злокачественные опухоли ЦНС, толстого кишечника, злокачественная меланома, резистентная к стандартным схемам терапии (в комплексном лечении), плоскоклеточный рак головы и шеи (кроме губ) — лучевая терапия на фоне приема гидроксикарбамида.

ПРИМЕНЕНИЕ

при хроническом миелолейкозе начальная доза составляет 20–40 мг/кг/сут, поддерживающая — 15–30 мг/кг/сут; при прогрессировании заболевания — 30–60 мг/кг/сут. При идиопатической тромбоцитемии начальная доза — 20–40 мг/кг/сут, поддерживающая — 10–20 мг/кг/сут, при прогрессировании процесса — 25–50 мг/кг/сут. При миелофиброзе начальная доза — 5–20 мг/кг/сут, поддерживающая — 10 мг/кг/сут. При эритремии начальная доза — 15–20 мг/кг/сут, поддерживающая — 10 мг/кг/сут. При злокачественной меланоме и других новообразованиях — по 20–30 мг/кг/сут однократно ежедневно или по 60–80 мг/кг/сут каждый 3-й день в сочетании с лучевой терапией. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) дозу следует снизить в 2 раза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к гидроксикарбамиду, тромбоцитопения (<100 000 клеток в 1 мм3), лейкопения (2500 клеток в 1 мм3), тяжелая анемия, период беременности и кормления грудью, ОПН и печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны анемия, лейкопения, тромбоцитопения, анорексия, тошнота, рвота, боль в области живота, диарея, кожно-аллергические реакции, эритема, стоматит, десенное кровотечение, легочные инфильтраты, отек легких, головная боль и головокружение, сонливость, дезориентация, галлюцинации, судороги, преходящие нарушения функции почек (повышение уровня мочевой кислоты, креатинина) и печени, алопеция, нарушения менструального цикла, азооспермия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью применяют после лучевой терапии у пациентов с опухолью почек и у больных пожилого возраста. Во время лечения не реже 1 раза в неделю необходимо исследовать состав периферической крови. Терапию следует прервать, если количество лейкоцитов <2500 в 1 мм3, а количество тромбоцитов — <100 000 в 1 мм3.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

при применении в высоких дозах (>60 мг/кг/сут) могут возникать или усиливаться побочные эффекты — преимущественно проявления миелосупрессии.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой