Киев

ГЛУТОКСИМ* (GLUTOXIMUM*)

Фармакологические свойства

глутоксим (бис-(гамма-L-глутамил)-L-цистинил-бис-глицин динатриевая соль) — иммуностимулирующее средство, оказывает влияние на внутриклеточные процессы тиолового обмена. Механизм действия обусловлен влиянием на редокс-потенциал клеток. Иммуномодулирующее и системное цитопротекторное действие определяется новым уровнем редокс-систем и динамикой фосфорилирования ключевых белков сигналпередающих систем и транскриптационных факторов (NFkB и AP-1) в первую очередь иммунокомпетентных клеток. Оказывает дифференцированное воздействие на нормальные (стимуляция пролиферации и дифференцировки) и трансформированные (индукция апоптоза) клетки. Обладает высокой тропностью к клеткам центральных органов иммунной системы и системы лимфоидной ткани; усиливает процессы эритропоэза, лимфопоэза и гранулоцито-моноцитопоэза; активирует фагоцитоз (в том числе в условиях иммунодефицитных состояний), способствует восстановлению в периферической крови уровня нейтрофильных гранулоцитов, моноцитов, лимфоцитов и функциональной активности тканевых макрофагов. Оказывает стимулирующее действие на каскадные механизмы фосфатной модификации основных белков сигналпередающих систем; вызывает инициацию системы цитокинов (в том числе эндогенную продукцию ИЛ- 1, ИЛ-6, TNF, IFN, эритропоэтина), воспроизведение эффектов ИЛ-2 посредством индукции экспрессии его рецепторов.
Максимальная концентрация в сыворотке при в/м введении отмечается через 7–10 мин, биодоступность — 90%. Широко распределяется в тканях и органах, максимальное накопление — в печени, почках, органах иммуногенеза и гемопоэза, минимальное — в жировой ткани. Метаболизируется до аминокислот, выделяется почками в виде метаболитов.

Показания

вторичные иммунодефицитные состояния, обусловленные радиационными, химическими и инфекционными факторами (профилактика и лечение); восстановление иммунных реакций и костномозгового кроветворения; повышение резистентности организма к неблагоприятным воздействиям внешней среды — инфекционным агентам, химическим и/или физическим факторам (в том числе токсическим веществам, ионизирующему излучению); вирусный гепатит (В и С); обструктивные заболевания легких (повышение эффективности антибактериальной терапии); профилактика послеоперационных гнойных осложнений.

Применение

в/в, в/м, п/к по 5–40 мг (в зависимости от характера и тяжести заболевания) ежедневно. Курс лечения — 10 дней; при необходимости повторяют через 1–6 мес. Для профилактики назначают в/м 5–10 мг/сут. Для уменьшения болезненности п/к и в/м инъекций вводят с 0,5% р-ром прокаина (1–2 мл).

Противопоказания

повышенная чувствительность к глутоксиму, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

субфебрилитет, болезненность в месте введения.

Взаимодействия

глутоксим при совместном применении потенцирует бактериостатический эффект изониазида, рифампицина, рифабутина, циклосерина, капреомицина, левофлоксацина на Micobacterium tuberculosis, антрациклинового антибиотика доксорубицина, алкилирующего средства - этопозида на опухолевые клетки.
Глутоксим снижает терапевтический эффект нифедипина и верапамила.
Ингибиторы ЦОГ пути окисления арахидоновой кислоты — индометацин, мелоксикам снижают или полностью подавляют фармакологическое действие глутоксима.