ГУАНФАЦИН (GUANFACINUM)

CAS №: 29110-47-2 C9H9Cl2N3O

N-амидино-2-(2,6-дихлорофенил) ацетамид.
MеSH: бензенацетамид, N-(аминоиминометил)-2,6-дихлоро-.

Mm = 246,10 Да. Точка плавления — 226 °С; log P (октанол-вода) = 1,31. Гуанфацин (в форме гидрохлорида) — белый или близкий к белому порошок, умереннорастворимый в воде и спирте и незначительнорастворимый в ацетоне.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

гипотензивное средство. Является агонистом имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный эффект также обусловлен стимуляцией α2-адренорецепторов ствола мозга, что приводит к уменьшению центральной симпатической стимуляции сердца, почечных и периферических сосудов, вызывая снижение АД, ЧСС и ОПСС. Длительное применение гуанфацина не оказывает отрицательного влияния на сердечный выброс и функцию почек — скорость клубочковой фильтрации остается неизменной даже у больных с явлениями почечной недостаточности.

Быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность — около 80%. Сmax гуанфацина в плазме крови достигается через 1–4 ч после приема, а равновесная концентрация, как правило, в течение 4 дней после начала терапии. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 8–12 ч после приема внутрь; продолжительность действия — 24 ч. При систематическом применении максимальный терапевтический эффект развивается через 1–3 мес.

С белками плазмы крови связывается до 70% гуанфацина; с эритроцитами — около 50%. T½ составляет в среднем 17 ч (от 10 до 30 ч); у пациентов молодого возраста — 13–14 ч. Длительный T½ позволяет принимать гуанфацин 1 раз в сутки. Метаболизируется главным образом в печени. Более 80% принятой дозы выводится с мочой, причем 30–40% — в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ

в большинстве случаев удовлетворительный гипотензивный эффект достигается при однократном ежедневном приеме в дозе 1 мг перед сном. При необходимости суточную дозу повышают на 0,5–1 мг/сут с интервалом 1 нед до достижения удовлетворительного гипотензивного эффекта. Максимальная суточная доза — 2–3 мг (обычно в 1 прием перед сном, реже — в 2 приема).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к гуанфацину, кардиогенный шок, коллапс, артериальная гипотензия, одновременное применение с антагонистами α2-адренорецепторов (например йохимбин, фентоламин).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ощущение сухости во рту, седативное действие, спутанность сознания, депрессия, реже — ортостатическая гипотензия, общая слабость, головокружение, головная боль, бессонница, анорексия, тошнота, запор, импотенция. В единичных случаях через 2–7 дней после внезапного прекращения лечения гуанфацином вследствие симпатической гиперактивности может развиваться синдром отмены, если суточные дозы превышали 3 мг. Проявляется тревогой, кардиалгией, тахикардией, аритмией, головной болью, гиперсаливацией, тошнотой, психомоторным возбуждением, тремором рук, спазмами кишечника, повышенным потоотделением, бессонницей, рвотой.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

необходимо соблюдать осторожность при применении гуанфацина у лиц с ИБС, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, с инсультом или инфарктом миокарда в анамнезе, депрессией в анамнезе.

Следует избегать употребления алкоголя во время лечения.

Пациенты, принимающие гуанфацин, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Лечение гуанфацином следует прекращать постепенно.

Хотя нет данных о том, что гуанфацин отрицательно влияет на плод или новорожденного, его можно применять в период беременности и кормления грудью только по абсолютным показаниям.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов может возникать брадикардия (менее вероятно ее развитие при применении препаратов, обладающих ВСА). Симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, барбитураты ослабляют антигипертензивное действие гуанфацина. Гуанфацин может потенцировать действие средств, угнетающих ЦНС. При одновременном применении с алкоголем может усиливатся седативный эффект.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

проявляется нарушением дыхания, выраженным головокружением, брадикардией, общей слабостью, коллапсом, комой. Лечение — симптоматическое; проводят промывание желудка, в/в инфузию изопротеренола, осуществляют мониторирование деятельности сердечно-сосудистой системы. При гемодиализе гуанфацин выводится незначительно (около 2,4% введенной дозы).

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой