ФЕКСОФЕНАДИН (FEXOFENADINUM)

CAS №: 83799-24-0 C32H39NO4

NLM: бензенуксусная кислота, 4-(1-гидрокси-4-(4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил)бутил)-α,α-диметил-.
MeSH: 4-(1-гидрокси-4-(4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил)бутил)-α,α-диметилбензенуксусная кислота.

Mm = 501,67 Да. Точка плавления — 142,5 °С. log P (октанол-вода) = 2,81. Белый или бесцветный кристаллический порошок. Легкорастворим в метаноле и этаноле, слаборастворим в хлороформе и воде, нерастворим в гексане.

Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

антиаллергическое средство, блокатор Н1-рецепторов. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Не оказывает седативного действия. Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема привыкания не наблюдалось. При приеме внутрь в дозах до 130 мг эффективность фексофенадина является дозозависимой. Эффект после приема в дозе 120 мг сохраняется в течение 24 ч.

После приема внутрь фексофенадина гидрохлорид быстро абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая Cmax в плазме крови приблизительно через 1–3 ч. Среднее значение Cmax после приема в дозе 180 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 494 нг/мл, а после приема в дозе 120 мг — 427 нг/мл. Фармакокинетика фексофенадина при приеме внутрь в дозе до 120 г 2 раза в сутки носит линейный характер. Прием в дозе 240 мг 2 раза в сутки вызывает несколько большее, чем пропорциональное, увеличение (8,8%) AUC, что свидетельствует о том, что при ежедневном приеме фексофенадина в дозах 40–240 мг фармакокинетика его практически линейная. Связывание с белками плазмы крови составляет 60–70%. Фексофенадин подвергается незначительному метаболизму (печеночному или внепеченочному), так как его выявляют в моче в основном в неизмененном виде. Концентрация фексофенадина в плазме крови снижается биэкспоненциально с T½ в диапазоне от 11 до 15 ч после многократного приема. Выводится преимущественно с желчью, до 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

ПОКАЗАНИЯ

симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита, хронической крапивницы.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослым и детям в возрасте старше 12 лет в зависимости от показаний назначают внутрь в соответствующей лекарственной форме, содержащей 180 или 120 мг фексофенадина, 1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к фексофенадину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

головная боль (7,3%), сонливость (2,3%), головокружение (1,5%), повышенная утомляемость (0,9%), тошнота (1,5%). Частота возникновения указанных явлений при приеме фексофенадина в клинических испытаниях была аналогична их частоте при приеме плацебо.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

нет данных о безопасности применения фексофенадина в период беременности, поэтому назначать его следует только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения фексофенадина в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку фексофенадин проникает в грудное молоко.

Эффективность и безопасность применения фексофенадина у детей в возрасте до 12 лет не изучали.

Фексофенадин следует применять с осторожностью у лиц пожилого возраста, больных с почечной или печеночной недостаточностью, поскольку в настоящеее время не накоплено достаточно клинического опыта применения фексофенадина у пациентов данных групп.

На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно полагать, что влияние приема фексофенадина на способность к управлению транспортными средствами и выполнению работ, требующих концентрации внимания, маловероятно. Тем не менее рекомендуется оценить индивидуальную реакцию на фексофенадин до того, как приступать к управлению транспортными средствами или выполнению других сложных видов деятельности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

фексофенадин не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, метаболизирующимися микросомальными ферментами печени. При сочетанном введении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме крови повышается в 2–3 раза, что обусловлено, по-видимому, увеличением абсорбции в пищеварительном тракте и уменьшением элиминации с желчью. Указанные изменения не сопровождаются изменением интервала Q–T и не связаны с увеличением выраженности побочных эффектов по сравнению с эффектами препаратов, вводимых раздельно.

Взаимодействия фексофенадина и омепразола не отмечали. При использовании содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина биодоступность снижается, вероятно, за счет связывания в пищеварительном тракте. Рекомендуемый интервал между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, составляет 2 ч.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля. Гемодиализ неэффективен.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой