ЭПРОЗАРТАН (EPROSARTANUM)

CAS №: 133040-01-4 C23H24N2O4S

USPDDN: (E)-2-бутил-1-(карбоксибензил)-альфа-2-тенилимидазол-5-акриловая кислота.

USPDDN: (E)-2-бутил-1-(p-карбоксибензил)-альфа-2-тенилимидазол-5-акриловая кислота; 2- тиофенпропановая кислота, альфа-((2-бутил-1-((4-карбоксифенил)метил)-lH-имидазол-5-ил)метилен)-, (E)-.
Mm = 424,519 Да.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

эпрозартан — мощный синтетический конкурентный антагонист рецепторов ангиотензина II группы небифениловых тетразолов, избирательно блокирующий AT1-рецепторы. Ангиотензин II — активный вазоконстриктор, основное звено ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет ведущую роль в патогенезе АГ. Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами во многих тканях и органах (гладкие мышцы сосудов, надпочечники, почки, миокард) и оказывает важное физиологическое действие, например, вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II вовлечен в генез гипертрофии сердца и сосудов путем воздействия на рост гладкомышечных клеток и кардиомиоцитов. Эпрозартан препятствует действию ангиотензина II на АД, почечный кровоток и секрецию альдостерона. У больных с АГ эпрозартан вызывает снижение АД без развития ортостатических реакций и изменения ЧСС; однократного применения эпрозартана достаточно для эффективного контроля уровня АД в течение суток. Отмена эпрозартана не приводит к быстрому повторному повышению АД. Эпрозартан не оказывает влияния на уровень ТГ, общего ХС, ЛПНП и глюкозы в крови. Эпрозартан не влияет на механизмы почечной авторегуляции. У больных с эссенциальной АГ и почечной недостаточностью эпрозартан способствует поддержанию функции почек. Применение эпрозартана не приводит к снижению скорости клубочковой фильтрации. У здоровых лиц, находящихся на диете с ограниченным потреблением соли, эпрозартан вызывает натрийуретический эффект. Эпрозартан не оказывает существенного влияния на выведение мочевой кислоты с мочой. При его применении не возникают побочные эффекты, характерные для ингибиторов АПФ и связанные с действием брадикинина, в частности сухой кашель.

Абсолютная биодоступность после однократного приема 300 мг эпрозартана составляет около 13%. При пероральном приеме эпрозартана натощак его Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Одновременный прием пищи приводит к некоторой задержке абсорбции эпрозартана, при этом отмечаются незначительные изменения (менее 25%) его Cmax в плазме крови и AUC, не имеющие клинического значения. При введении в дозах от 100 до 200 мг концентрация его в плазме крови дозозависимо повышается, однако при применении в дозах от 400 до 800 мг эта зависимость утрачивается. T½ — 5–9 ч. При постоянном применении эпрозартана существенной кумуляции его в организме не отмечается. До 98% эпрозартана связывается белками плазмы крови. Объем распределения эпрозартана составляет приблизительно 13 л, плазменный клиренс — около 130 мл/мин. После перорального введения 90% эпрозартана выводится с калом, около 7% — с мочой (около 80% — в неизмененном виде, 20% — в виде ацилглюкуронида).

ПОКАЗАНИЯ

эссенциальная АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь независимо от приема пищи в начальной дозе 400 мг 1 раз в сутки. Максимальный эффект развивается через 2–3 нед после начала лечения. В зависимости от степени снижения АД дозу можно повысить до 600 мг или до высшей суточной дозы — 800 мг. В клинических исследованиях показано, что эпрозартан, применяемый в дозах до 1200 мг/сут в течение 8 нед, оказывал эффективное гипотензивное действие, при этом повышение дозы не сопровождалось увеличением частоты побочных реакций.

Эпрозартан применяют для монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами, например с тиазидными диуретиками или блокаторами кальциевых каналов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к эпрозартану, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

при проведении плацебо-контролируемых клинических исследований установлено, что частота развития побочных эффектов при применении эпрозартана и плацебо одинакова. Возникающие побочные эффекты обычно были непродолжительными и слабовыраженными. В процессе клинических исследований необходимость прекращать лечение эпрозартаном из-за развития побочных эффектов возникала у 4,1%, при назначении плацебо — у 6,5% больных.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

в настоящее время нет данных о безопасности применения эпрозартана у больных с тяжелой сердечной недостаточностью, билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Эффективность и безопасность эпрозартана в педиатрической практике не установлена, поэтому назначать его детям не рекомендуется.

Эпрозартан, как и другие средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, не следует назначать в период беременности, а в случае наступления беременности во время лечения прием эпрозартана необходимо сразу же прекратить. Учитывая возможность проникновения эпрозартана в грудное молоко и вероятность неблагоприятного воздействия на ребенка, эпрозартан назначают женщинам в период кормления грудью только в особых случаях, когда эффект лечения для матери значительно превышает потенциальный риск для ребенка.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

клинически значимых лекарственных взаимодействий не отмечено. Показано, что эпрозартан не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина, варфарина, глибенкламида; установлено также, что ранитидин, кетоконазол или флуконазол не влияют на фармакокинетику эпрозартана. Эпрозартан можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками и блокаторами кальциевых каналов, использовать одновременно с гиполипидемическими средствами (ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом, никотиновой кислотой).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

сведения о передозировке эпрозартана у человека ограничены; известен случай однократного приема максимальной дозы — 1200 мг. Наиболее вероятным проявлением передозировки является артериальная гипотензия. При развитии симптоматической гипотензии проводят поддерживающую терапию.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой