ЭНЗАЛУТАМИД (ENZALUTAMIDUM) Действующее вещество

энзалутамид это мощный ингибитор андрогенных рецепторов. Энзалутамид конкурентно ингибирует связывание андрогенов с андрогенными рецепторами, подавляет ядерную транслокацию активированных рецепторов и подавляет связывание активированных рецепторов андрогенов с ДНК, даже в условиях избыточной экспрессии андрогенных рецепторов и в клетках опухоли, резистентных к антиандрогенов. Лечение энзалутамидом подавляет рост клеток опухоли предстательной железы и может индуцировать гибель клеток и регрессию опухоли.
Средний T_½ ензалутамиду составляет 5,8 сут. Равновесная концентрация достигается примерно через 1 мес.
С_max — 1-2 ч. Ензалутамид на 97-98% связывается с белками плазмы крови. Средни
й клиренс энзалутамида у пациентов составляет от 0,520 до 0,564 л/ч.

– метастатический кастрационно-резистентный рак предстательной железы у взрослых мужчин без симптомов или с умеренными симптомами на фоне неудачной андрогендепривационной терапии при отсутствии клинических показаний к проведению химиотерапии;
– метастатический кастрационно-резистентный рак предстательной железы у взрослых мужчин с прогрессированием заболевания во время или после химиотерапии, включающей доцетаксел.

рекомендуемая суточная доза 160 мг 1 раз в сутки.

повышенная чувствительность, беременность и женщины, которые планируют забеременеть.

лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, отек лица, отек языка, отек губ, отек глотки, астения, головная боль, нарушение памяти, амнезия, нарушение внимания, синдром беспокойных ног, ишемическая болезнь сердца, гинекомастия, миалгия, спазмы мышц и др.

приема гемфиброзила, мощного ингибитора CYP2C8 (600 мг 2 раза в сутки), показатель AUC энзалутамида увеличивался на 326%, а C_max ензалутамиду уменьшался на 18%.
Применение мощного ингибитора CYP3A4 итраконазола (200 мг 1 раз в сутки) увеличивал показатель AUC энзалутамида на 41%, тогда как значение C_max не менялось.
К ЛС, которые могут взаимодействовать с энзалутамидом, относятся такие группы:
- анальгетики (напр. фентанил, трамадол)
- антибиотики (напр. кларитромицин, доксициклин)
- противоопухолевые препараты (напр. кабазитаксел)
- антикоагулянты (напр. аценокумарол, варфарин)
- противоэпилептические средства (напр. карбамазепин, клоназепам, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота)
- нейролептики (напр. галоперидол)
- β-блокаторы (напр. бисопролол, пропранолол)
- блокаторы кальциевых каналов (напр. дилтиазем, фелодипин, никардипин, нифедипин, верапамил)
- сердечные гликозиды (напр. дигоксин)
- кортикостероиды (напр. дексаметазон, преднизолон)
- противовирусные лекарственные средства для лечения ВИЧ-инфекции (напр. индинавир, ритонавир)
- снотворные лекарственные средства (напр. диазепам, мидазолам, золпидем)
- статины, которые метаболизируются ферментом CYP3A4 (напр. аторвастатин, симвастатин)
- тиреоидные лекарственные средства (напр. левотироксин).

в случае передозировки возможен повышенный риск возникновения судорог. Лечение энзалутамидом следует прекратить в случае передозировки и принять соответствующие меры.