ЭСТРАДИОЛА ВАЛЕРАТ (ESTRADIOLI VALERAS) Действующее вещество
эстроген, предназначенный для лечения больных с явлениями эстрогенной недостаточности и осложнениями климактерического периода. В организме эстрадиола валерат быстро превращается в эстрадиол, идентичный эстрогенному гормону, вырабатываемому преимущественно яичниками. Вызывает свойственные эстрадиолу эффекты: активирует пролиферацию эпителия репродуктивной системы, включая регенерацию и рост эндометрия в 1-й фазе менструального цикла, подготавливает эндометрий к воздействию прогестерона, повышает либидо в середине цикла, влияет на обмен белков, жиров, углеводов, электролитов, стимулирует в печени синтез глобулинов, связывающих половые гормоны, ренина, триглицеридов и факторов свертывания крови. Эстрадиол участвует в реализации положительной и отрицательной обратной связи в системе гипоталамус — гипофиз — яичники, благодаря чему вызывает умеренно выраженные центральные эффекты, способствует нормализации настроения. В связи с влиянием эстрадиола на развитие и формирование костной ткани препятствует развитию остеопороза при эстрогенной недостаточности, особенно в постклимактерический период. Эстрадиол нормализует липидный обмен, повышая уровень в плазме крови ЛПВП (обладающих антиандрогенными свойствами и препятствующих развитию атеросклеротического процесса) и одновременно снижая уровень способствующих развитию атеросклероза ЛПНП, что приводит к снижению риска развития инфаркта миокарда, инсульта и других сердечно-сосудистых заболеваний у женщин пожилого возраста.
После приема внутрь и всасывания в пищеварительном тракте эстрадиол валерат путем гидролиза расщепляется на валериановую кислоту, катаболизирующуюся классическим для жирных кислот путем, и на эстрадиол. Эстрадиол относится к природным эстрогенам, в организме происходит его стандартный метаболизм. Выводится с мочой преимущественно в виде глюкуронидов.
профилактика и заместительная терапия состояний (приливов, повышенного потоотделения, нарушений сна, депрессии, раздражительности, головной боли, головокружения, атрофических изменений кожи и слизистых оболочек, гиперестезий мочевого пузыря и т.п.), обусловленных эстрогенной недостаточностью в постклимактерический период, после удаления яичников (по поводу доброкачественных заболеваний) или после лучевой кастрации; профилактика постклимактерического остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний.
назначают внутрь по 2 мг/сут ежедневно в течение 21 дня, после 7-дневного перерыва лечение продолжают. Средний курс лечения составляет 6 мес, затем, после обследования, решают вопрос о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии.
период беременности, тяжелые нарушения функций печени, наследственная доброкачественная гипербилирубинемия (синдром Ротора, синдром Дубина — Джонсона), опухоли печени, тромбоэмболия, тяжелое течение сахарного диабета с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточная анемия, гормонзависимые опухоли матки или молочной железы, эндометриоз, нарушения липидного обмена, идиопатическая желтуха или зуд в период беременности, указания в анамнезе на наличие герпеса в период беременности, отосклероза с ухудшением состояния в период беременности.
иногда могут наблюдаться неприятные ощущения в области желудка, тошнота, головная боль, нагрубание молочных желез, появление менструальноподобного кровотечения, увеличение массы тела. При продолжительном применении и предрасположенности иногда могут появляться пигментные пятна на коже (хлоазма), особенно в случае длительного нахождения на солнце.
перед началом лечения и затем 1 раз в 6 мес следует проводить тщательное общее и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез).
При появлении в период приема эстрадиола валерата необычно сильной головной боли, мигренеподобной боли, внезапных нарушений зрения и слуха, признаков тромбофлебита или тромбоэмболии (необычная боль в конечностях, колющая боль при вдохе, отеки и др.), боли и ощущении сдавления в грудной клетке, появлении желтухи, генерализованного зуда, учащении эпилептических припадков, значительном повышении АД, выраженной боли в эпигастральной области, при подозрении на беременность необходимо немедленно прекратить его прием.
После перенесенного вирусного гепатита прием эстрадиола валерата возможен только через 6 мес. Перед плановыми хирургическими вмешательствами эстрадиола валерат следует отменить за 6 нед.
Учитывая возможность развития секреторной пролиферации эндометрия при лечении эстрогенными препаратами, при необходимости терапию рекомендуется сочетать с введением гестагенных средств. В результате такого комбинированного воздействия происходит трансформация слизистой оболочки матки и ее отторжение в виде менструальноподобного кровотечения.
снижение эффективности действия эстрадиола валерата могут вызывать барбитураты, производные пиразолона и пиразолидина (бутадион), противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин и др.) за счет усиления его метаболизма. Некоторые антибиотики (ампициллин, рифампицин, гризеофульвин и др.) в результате воздействия на микрофлору кишечника также могут вызывать снижение эффективности действия эстрадиола валерата.
Стероидные гормоны могут влиять на толерантность к глюкозе, поэтому во время применения эстрогенных препаратов у больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемизирующих средств.