ДИМЕТИНДЕН (DIMETINDENUM)

CAS №: 5636-83-9 C20H24N2

RTECS: 2-(1-(2-(2-диметиламиноэтил)инден-3-ил)этил)пиридин.
NLM: N,N-диметил-3-(1-(2-пиридил)этил)инден-2-этиламин; или N,N-диметил-N-(3-(1-(2-пиридил)этил)-2-инденилэтил)амин.

M= 292,43 Да. log P (октанол-вода) = 4,98; растворимость в воде — 239 мг/л при температуре 25 °С. Диметинден (в форме малеата) — белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом. Малорастворим в воде и спирте.

Форма выпуска: капли, гель, эмульсия накожная.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

антигистаминное средство. Оказывает антиаллергическое и противозудное действие, блокируя H1-рецепторы; кроме того, блокирует биологические эффекты других медиаторов, участвующих в патогенезе аллергии (серотонина, брадикинина). Способствует значительному снижению проницаемости капилляров, обладает слабым антихолинергическим и седативным эффектами.

Биодоступность при приеме внутрь в виде р-ра — около 70%; Cmax в плазме крови достигается через 2 ч, T½ — около 6 ч. Абсолютная биодоступность — 50,9±34,6%. Действие развивается через 30 мин после приема внутрь, его продолжительность — 8–12 ч. С белками крови связывается около 90% диметиндена. В организме метаболизируется посредством метоксилирования и гидроксилирования. Диметинден и его метаболиты выводятся с желчью и мочой (5–10% — в неизмененном виде). Применение ретард-форм за счет замедленного высвобождения активного компонента позволяет снизить частоту приема диметиндена до 1 раза в сутки и значительно уменьшить седативное действие. При использовании ретард-форм Cmax диметиндена в плазме крови крови достигается медленнее (в течение 5–8 ч), а T½ увеличивается до 14 ч. При местном применении антигистаминное действие развивается через несколько минут, достигая максимума через 2–4 ч.

ПОКАЗАНИЯ

крапивница, отек Квинке, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергические реакции на лекарственные препараты, пищевые продукты и др., зуд при экземе, дерматозе, кори, краснухе, ветряной оспе, укусах насекомых, солнечных и термических ожогах легкой степени; анафилактические реакции и сывороточная болезнь (как вспомогательное средство); профилактическая гипосенсибилизирующая терапия у пациентов, склонных к реакциям гиперчувствительности.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь в дозе 1–2,5 мг на прием; суточная доза — до 5 мг в 3 приема. Детям в возрасте до 12 лет обычно назначают в виде капель в соответствующих возрасту дозах.

Гель/эмульсию накожную наносят на пораженные участки кожи 2–4 раза в сутки. В случаях выраженного кожного зуда при распространенных поражениях кожи рекомендуется одновременно с местным применением назначать диметинден внутрь.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к диметиндену, I триместр беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

преходящее чувство усталости и сонливости при приеме диметиндена в утренние часы, замедление скорости реакции, ксеростомия, тошнота; при применении диметиндена в высоких дозах — седативное действие.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

неэффективен при кожном зуде, обусловленном холестазом. Необходимо соблюдать осторожность при назначении диметиндена больным с глаукомой, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, ХОБЛ. Диметинден может снижать концентрацию внимания и замедлять скорость реакции, особенно при одновременном употреблении алкоголя и приеме средств, угнетающих ЦНС. При наружном применении диметиндена следует избегать длительной инсоляции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном назначении диметиндена и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторы, снотворные, седативные средства), действие последних усиливается. При одновременном назначении с трициклическими антидепрессантами или холинолитическими средствами возрастает риск повышения внутриглазного давления.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой