ДАПОКСЕТИН (DAPOXETINE)
дапоксетин является сильнодействующим селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции, вероятно, связан с ингибированием обратного захвата серотонина нейронами и последующим усилением влияния нейромедиаторов на пре– и постсинаптические рецепторы.
Депоксетин быстро всасывается и достигает Cmax в плазме крови примерно через 1–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 42% (диапазон 15–76%), а в диапазоне 30–60 мг Cmax и AUC повышались пропорционально дозе.
Дапоксетин метаболизируется многочисленными ферментными системами в ткани печени и почек, а также флавином, содержащим монооксигеназы.
Метаболиты дапоксетина выводятся прежде всего с мочой в виде конъюгатов. Активное вещество в неизмененном виде в моче не выявляли.
T½ дапоксетина — ~1,5 ч.
лечение преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте 18–64 лет.
рекомендуемая начальная доза — 30 мг, которую следует принимать за 1–3 ч до предполагаемого полового акта.
Дозу можно повысить до максимальной рекомендуемой 60 мг.
повышенная чувствительность, сердечная недостаточность, нарушения проводимости, такие как AV-блокада или синдром слабости синусового узла, выраженная ИБС, выраженный порок клапанов сердца, наличие в анамнезе обмороков, наличие в анамнезе мании или тяжелой депрессии.
депрессия, подавленное настроение, эйфорическое настроение, переменчивое настроение, повышенная возбудимость, безразличие, апатия, спутанность сознания, дезориентация, нарушение мышления, чрезмерная настороженность, нарушение сна, нарушение засыпания, интрасомнические расстройства, ночные кошмары, бруксизм, потеря либидо, аноргазмия, сонливость, нарушение внимания, тремор, парестезии, обморок, вазовагальный обморок, постуральное головокружение, акатазия, дисгевзия, гиперсомния, вялость, седативный эффект, мидриаз, боль в глазу, нарушение зрения, отек придаточных пазух носа, зевота, диарея, рвота, запор, боль в животе, боль в эпигастрии, диспептические явления, метеоризм, ощущение дискомфорта в желудке, вздутие живота, сухость во рту.
о случаях передозировки не сообщалось.