КАБОЗАНТИНИБ (CABOZANTINIBUM) Действующее вещество

кабозантиниб — низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназы, который ингибирует множественные рецепторные тирозинкиназы (RTKs), которые принимают участие в процессах роста опухолей и ангиогенеза, патологическому изменению костной ткани, устойчивости к лекарственным средствам и метастатической прогрессии опухоли. Кабозантиниб показал замедление роста опухоли, связанную с дозой, регресс опухоли и/или подавленное метастазирования в широком диапазоне доклинических моделей опухоли.
C_max достигается через 2-3 ч. Объем распределения — около 319 л. Средний Т_½ из плазмы крови составляет около 99 ч.

лечения распространенной почечноклеточного карциномы (НКК) у взрослых пациентов после предварительного лечения средствами, которые влияют на фактор роста эндотелия сосудов (VEGF).

рекомендуемая доза — 60 мг 1 раз в сутки. Лечение продолжать до начала прогрессирования заболевания или появления недопустимых признаков токсичности. Возникновение побочных реакций может потребовать снижения дозы до 40 мг, а затем до 20 мг в сутки.

гиперчувствительность.

абсцесс, анемия, гипотиреоз, снижение аппетита, гипофосфатемия, гипоальбуминемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипокальциемия, гипербилирубинемия, головная боль, головокружение, АГ, диарея, тошнота, рвота, стоматит, запор, боль в животе, диспепсия, боль в конечностях, мышечные спазмы, артралгия и др.

кетоконазол увеличивал содержание кабозантинибу в плазме крови на 38%. Рифампицин уменьшал содержание кабозантиниба в плазме крови на 77% (AUC) и увеличивал клиренс кабозантиниба в 4,3 раза. Эзомепразол не имеет клинически значимого влияния на содержание кабозантиниба в плазме крови. Ингибиторы MRP2 увеличивают концентрацию кабозантинибу в плазме крови. Ингибитор P-gp может увеличивать концентрацию кабозантиниба в плазме крови.

возможные симптомы передозировки не установлены.