КЛЕМАСТИН (CLEMASTINUM) Действующее вещество
NLM: 2-(2-(4-хлор-α-метилбензгидрилокси)этил)-1-метилпирролидин.
антигистаминное средство группы этаноламинов. Избирательно блокирует H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает противозудное действие. Характеризуется быстрым и продолжительным (до 12 ч) эффектом. Не влияет на высвобождение гистамина. Обладает антихолинергическим эффектом.
После приема внутрь клемастин почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Антигистаминный эффект клемастина развивается через 15–30 мин, максимальный эффект — через 5–7 ч и продолжается в течение 10–12 ч, иногда до 24 ч. Связывание клемастина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. Проникает через плаценту и экскретируется с грудным молоком. Выведение из плазмы крови носит двухфазный характер, терминальный T½ — 4–6 ч. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения метаболитов — с мочой (45–65%).
аллергический ринит, кожный зуд, аллергический дерматит, контактный дерматит, крапивница, острая и хроническая экзема (как вспомогательное средство), укусы насекомых; парентерально в качестве вспомогательного средства при ангионевротическом отеке, анафилактическом шоке или анафилактоидных реакциях и др.
внутрь взрослым и детям в возрасте старше 12 лет независимо от приема пищи назначают по 1,34–2,68 мг 2–3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 8,04 мг. Детям в возрасте 6–12 лет назначают по 0,67–1,34 мг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза — 4,02 мг. Безопасная доза для детей в возрасте до 6 лет не установлена.
Парентерально (в/в медленно или в/м) взрослым вводят в средней дозе по 2 мг утром и вечером. В целях профилактики в/в вводят 2 мг перед возможным развитием анафилактической реакции или реакции на гистамин. Детям вводят по 0,025 мг/кг массы тела в сутки в/м, разделив на 2 инъекции. Инъекционный р-р можно разбавить изотоническим р-ром натрия хлорида или 5% р-ром глюкозы в соотношении 1:5.
повышенная чувствительность к клемастину, илеус; период новорожденности.
боль в животе, запор, тошнота, рвота, диарея, АГ или артериальная гипотензия, сердцебиение, синусовая тахикардия, общая слабость, седативное действие, иногда возбуждение (особенно у детей), бессонница, головная боль, головокружение, нечеткость зрения, ксеростомия, кожная сыпь. Очень редко после в/в введения клемастина возможны серьезные реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, анафилактический шок).
р-р для инъекций нельзя вводить в/а.
Клемастин может оказывать седативное действие, особенно при парентеральном введении, поэтому во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Следует применять с осторожностью при закрытоугольной глаукоме, БА, ХОБЛ, пилоростенозе, обструкции желчных протоков, заболеваниях печени, гипертрофии предстательной железы с нарушением уродинамики, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Применение клемастина может сопровождаться сухостью глаз, что следует учитывать при ношении контактных линз.
Во время лечения клемастином необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
В период беременности и кормления грудью клемастин назначают только по строгим показаниям.
оказывает аддитивное действие при одновременном применении с М-холинолитиками.
Как и другие антигистаминные средства, клемастин потенцирует действие на ЦНС седативных и снотворных препаратов, анксиолитиков, ингибиторов МАО, опиатов и этанола.
результатом передозировки антигистаминных средств может быть возбуждение и/или угнетение ЦНС. Возможны также антихолинергические симптомы (ощущение сухости во рту, мидриаз, приливы крови, реакции со стороны пищеварительного тракта).
Промывают желудок, назначают активированный уголь и проводят симптоматическое лечение.