КОЛЕСТИРАМИН (COLESTYRAMINUM) Действующее вещество

гипохолестеринемическое средство. По химическому составу представляет собой сополимер стирола и дивинилбензола, содержащий четвертичные аммониевые группы. Связывает в кишечнике желчные кислоты, образуя нерастворимые комплексы, которые выводятся с калом. Снижает всасывание жирных кислот и ХС, стимулирует синтез желчных кислот из ХС в печени (по механизму обратной связи). Снижает уровень ЛПНП и ХС в крови, уменьшает отложение желчных кислот в собственно коже. У больных с гиперлипопротеинемией II типа (особенно IIa типа) снижает уровень ХС и ЛПНП. При частичной обструкции желчевыводящих путей снижает содержание желчных кислот в плазме крови, уменьшает их отложение в дермальной ткани и ослабляет зуд. Терапевтический эффект проявляется в течение 1-го месяца. Для его поддержания необходимо длительное лечение. Продолжительное применение может нарушать пищеварение (всасывание жиров, витаминов A, D, K), провоцировать кровоточивость (гипопротромбинемия) и снижать содержание фолиевой кислоты в сыворотке крови и эритроцитах.
Колестирамин нерастворим в воде. После приема внутрь не абсорбируется в ЖКТ, не подвергается воздействию пищеварительных ферментов.

первичная гиперхолестеринемия (повышение содержания ЛПНП), профилактика атеросклероза и его осложнений (в том числе при коронарной болезни сердца, инфаркте миокарда), зуд при частичной непроходимости желчевыводящих путей.

режим дозирования индивидуальный.
При приеме внутрь для взрослых доза составляет 4–24 г/сут. Принимают внутрь перед едой (содержимое 1 пакетика высыпают в стакан, добавляют воду, сливки или сок в количестве 60–80 мл, перемешивают и выпивают спустя 10 мин — чтобы порошок адсорбировал достаточное количество жидкости и суспензия была однородной). Взрослым — от 1 до 6 пакетиков в сутки; детям дозу подбирают индивидуально.

гиперчувствительность, полная обструкция желчевыводящих путей, фенилкетонурия, период беременности (и подозрение на нее). Период кормления грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).

со стороны пищеварительной системы: запор, боль в животе, тошнота, рвота, повышенное газообразование, анорексия, диарея, панкреатит.
Аллергические реакции: кожные высыпания.
Со стороны обмена веществ: при длительном применении — гиперхлоремический ацидоз, нарушение всасывания жирорастворимых витаминов, фолиевой кислоты.
Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении — снижение протромбинового времени, кровотечения.

в период лечения следует контролировать уровень ХС и ТГ. С осторожностью применяют у пациентов в возрасте старше 60 лет.
При гипопротромбинемии рекомендуется парентеральное введение витамина К₁. При снижении содержания в плазме крови фолиевой кислоты — введение фолиевой кислоты. Во время лечения следует употреблять повышенное количество жидкости.
Период беременности и кормления грудью. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности колестирамина в период беременности не проводили. При необходимости применения в этот период следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

при одновременном применении с:

• трициклическими антидепрессантами (в том числе с имипрамином, амитриптилином, дезипрамином, нортриптилином) — возможно снижение их концентрации в плазме крови;
• акарбозой — возможно усиление эффектов акарбозы;
• амиодароном — снижается концентрация амиодарона в плазме крови;
• вальпроатом натрия — возможно небольшое снижение абсорбции вальпроата натрия;
• ванкомицином — снижается эффективность ванкомицина;
• варфарином, фенпрокумоном, дикумаролом — возможно снижение эффективности антикоагулянтов;
• гидрокортизоном — снижается абсорбция гидрокортизона в ЖКТ;
• гидрохлоротиазидом — снижается абсорбция и диуретический эффект гидрохлоротиазида;
• глипизидом — возможно снижение абсорбции глипизида.

При приеме с интервалом 1,5 ч колестирамин не оказывает существенного влияния на концентрацию дигоксина и дигитоксина в плазме крови. Снижение концентрации дигоксина и дигитоксина в плазме крови возможно при длительном сочетанном применении с колестирамином.
При одновременном применении с:

• диклофенаком, ибупрофеном — снижается абсорбция диклофенака и ибупрофена в ЖКТ;
• железа сульфатом, фенилбутазоном — возможно снижение абсорбции железа сульфата и фенилбутазона;
• левотироксином, гормонами щитовидной железы — снижается абсорбция левотироксина и гормонов щитовидной железы в ЖКТ;
• лоперамидом — возможно снижение эффективности лоперамида;
• метотрексатом — возможно снижение концентрации метотрексата в плазме крови;
• метронидазолом — возможно небольшое снижение абсорбции метронидазола в ЖКТ;
• парацетамолом — возможно снижение абсорбции парацетамола.

При сочетанном применении с:

• колестирамином — возможно повышение выведения из организма пироксикама, мелоксикама, теноксикама и снижение их эффективности;
• правастатином, флувастатином — снижается концентрация правастатина в плазме крови, C_max в плазме крови и AUC флувастатина. При этом общий гиполипидемический эффект усиливается.

При одновременном применении со спиронолактоном описаны случаи гипохлоремического алкалоза.
При сочетанном применении с фуросемидом снижаются абсорбция и диуретический эффект фуросемида.

основная вероятная опасность — непроходимость ЖКТ.