КАБАЗИТАКСЕЛ (CABAZITAXEL)4 препарата
Механизм действия. Кабазитаксел — это цитостатический препарат из класса таксанов, который действует как ингибитор структуры микротрубочек. Он связывается с бета-субъединицей тубулина в микротрубочках, что вызывает стабилизацию микротрубочек и таким образом нарушает нормальную динамическую реорганизацию сети микротрубочек, которая необходима для жизненно важных клеточных функций. Это приводит к угнетению митоза и пролиферации клеток, в том числе быстро делящихся раковых клеток, и, наконец, к апоптозу.
Кабазитаксел применяется одновременно с преднизоном или преднизолоном для лечения взрослых пациентов с распространенным раком предстательной железы, резистентным к гормональной терапии, и которые уже получали лечение доцетакселом.
Обычная доза кабазитаксела составляет 25 мг/м2, которую вводят в виде часовой в/в инфузии каждые 3 нед. Терапию проводят вместе с ежедневным пероральным приемом 10 мг преднизона или преднизолона в течение всего периода лечения.
Пациенты с нарушениями функции печени:
– пациентам с легкими нарушениями функции печени (общий билирубин >1 до ≤1,5 × ВГН или АсАТ >1,5 × ВГН) рекомендуется сниженная доза кабазитаксела 20 мг/м2.
– в случае умеренных нарушений (общий билирубин >1,5 до ≤3,0 × ВГН) доза не должна превышать 15 мг/м2. Кабазитаксел противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Повышенная чувствительность к кабазитакселу или другим таксанам.
Количество нейтрофилов менее 1 500/мм3.
Тяжелые нарушения функции печени (общий билирубин >3 раза выше ВГН).
Одновременная вакцинация вакциной против желтой лихорадки.
Самыми распространенными побочными эффектами кабазитаксела являются:
– анемия
– лейкопения
– нейтропения
– тромбоцитопения
– диарея
– повишенная утомляемость
– астения.
Беременность. Кабазитаксел не показан для лечения женщин.
Информация о применении кабазитаксела беременным женщинам отсутствует. Экспериментальные исследования на животных показали, что у крыс, получавших токсические дозы, наблюдались неблагоприятные репродуктивные эффекты. Кроме того, было показано, что кабазитаксел проникает через плацентарный барьер и, следовательно, может попадать к нерожденному ребенку. Как и другие цитотоксические препараты, кабазитаксел также может вызвать повреждение эмбриона у беременных женщин.
Период кормления грудью. Имеющиеся фармакокинетические данные на животных показывают, что кабазитаксел и его метаболиты проникают в молоко.