БИПЕРИДЕН (BIPERIDENUM) Действующее вещество
противопаркинсоническое средство с преимущественно центральным антихолинергическим действием. В значительной степени уменьшает выраженность основных симптомов паркинсонизма — ригидность, тремор и гипокинезию. Эффективен при экстрапирамидных моторных нарушениях, вызванных приемом нейролептиков.
болезнь Паркинсона; экстрапирамидные симптомы (ранняя дискинезия, акатизия), вызванные нейролептиками или препаратами со сходным действием.
взрослым пациентам с болезнью Паркинсона перорально назначают 1 мг биперидена 2 раза в сутки, постепенно повышая дозу на 2 мг/сут ежедневно; максимальная суточная доза составляет 10–20 мг. Суточную дозу делят на 2–4 приема.
При экстрапирамидных нарушениях, вызванных нейролептиками, для быстрого достижения терапевтического эффекта взрослым можно назначить 2,5–5 мг биперидена в виде однократной в/м инъекции или медленного в/в вливания. При необходимости через 30 мин введение биперидена в той же дозе можно повторить. Детям в возрасте до 1 года можно вводить 1 мг, до 6 лет — 2 мг и до 10 лет — 3 мг. При необходимости можно повторить введение такой же дозы через 30 мин. Взрослым назначают внутрь по 1–4 мг 1–4 раза в сутки одновременно с приемом нейролептических препаратов, детям в возрасте от 3 до 15 лет — по 1–2 мг 1–3 раза в сутки.
бипериден абсолютно противопоказан при закрытоугольной глаукоме у пациентов, не получавших соответствующего лечения, больным с органическим стенозом пищеварительного тракта и мегаколоном. Относительными противопоказаниями являются гипертрофия предстательной железы, склонность к тахикардии, период беременности и кормления грудью.
чаще развиваются в начале лечения и при слишком быстром повышении дозы. Со стороны ЦНС возможны повышенная утомляемость, головокружение и сонливость, при применении высоких доз — беспокойство и спутанность сознания, в отдельных случаях — нарушения памяти и галлюцинации. Со стороны периферической нервной системы наиболее часто наблюдаются ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации, гипогидроз, запор, тахикардия. Парентеральное введение может сопровождаться снижением АД. Иногда после приема биперидена возникают кожная сыпь и дискинезия. В некоторых случаях, особенно у больных с гипертрофией предстательной железы, бипериден может вызывать затруднения мочеиспускания (рекомендуется снижение дозы) и значительно реже — острую задержку мочи. В качестве антидота в последнем случае используют карбахол.
за исключением случаев развития опасных для жизни осложнений, следует избегать резкого прекращения приема биперидена в связи с риском развития избыточной контррегуляции. У пациентов пожилого возраста, особенно у больных с поражением головного мозга сосудистого или дегенеративно-дистрофического генеза, может отмечаться повышенная чувствительность даже к терапевтическим дозам биперидена. Как показали результаты исследований на животных, бипериден способен провоцировать судорожную реакцию церебрального генеза, что следует учитывать при назначении препарата больным с повышенной судорожной готовностью.
Сочетанный прием биперидена и других препаратов центрального действия, антихолинергических средств или употребление алкоголя может отрицательно влиять на способность к управлению транспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами.
Нет данных, подтверждающих тератогенный эффект биперидена. В связи с отсутствием соответствующего опыта применения биперидена назначать его в период беременности, особенно в I триместр, следует только по строгим показаниям. Антихолинергические препараты способны подавлять лактацию, однако в отношении биперидена такие данные отсутствуют. Бипериден определяется в грудном молоке в концентрации, соответствующей таковой в крови матери. В связи с тем что тип и уровень метаболизма биперидена у новорожденных неизвестны и нельзя исключить фармакологического и токсического его действия, рекомендуется воздерживаться от кормления ребенка грудью во время лечения.
применение биперидена в сочетании с другими антихолинергическими психотропными средствами, антигистаминными препаратами, противопаркинсоническими и противосудорожными средствами может усиливать побочные явления со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Одновременный прием хинидина способен потенцировать антихолинергическое действие, особенно в отношении AV-проводимости. Сочетанный прием леводопы и биперидена может усиливать проявления дискинезии. Вызванная нейролептическими препаратами поздняя дискинезия может усиливаться под действием биперидена. Симптомы паркинсонизма при поздней дискинезии иногда бывают выражены настолько, что требуют постоянной антихолинергической терапии. Как средство с центральным механизмом действия бипериден может потенцировать действие алкоголя. Эффект метоклопрамида и веществ со сходным действием на пищеварительный тракт может ослабляться за счет антихолинергического влияния биперидена.