БУТОРФАНОЛ (BUTORPHANOLUM)
синтетический опиоидный анальгетик фенантренового ряда. Буторфанол и его основные метаболиты являются агонистами опиатных рецепторов и агонистами κ-опиатных рецепторов. Взаимодействие буторфанола с указанными рецепторами в ЦНС обеспечивает большинство его фармакологических эффектов. Помимо центрального анальгезирующего, оказывает седативное действие, снижает возбудимость кашлевого центра, стимулирует рвотный рефлекс, а также вызывает миоз. Эффекты, возможно не связанные с ЦНС, включают изменения гемодинамики, тонуса бронхов, секреторной и моторной активности пищеварительного тракта и тонуса сфинктера мочевого пузыря. Подобно другим агонистам-антагонистам опиатных рецепторов с высоким сродством к κ-рецепторам, буторфанол может вызывать нежелательные психотомиметические эффекты.
В дозе 1–2 мг или выше при любом способе введения может вызывать тошноту и/или рвоту и угнетение дыхания. Буторфанол проявляет противокашлевый эффект, способствует повышению давления в легочной артерии, сосудистого сопротивления, повышению конечного диастолического давления в левом желудочке и системного АД.
Анальгетический эффект зависит от пути введения и проявляется через несколько минут после в/в введения и в течение 10–15 мин после в/м введения. Максимальный анальгезирующий эффект наблюдается через 30–60 мин после в/в или в/м введения. Средняя продолжительность анальгезирующего эффекта после в/м и в/в введения — 3–4 ч, после чего в 50% случаев требуется повторное введение.
болевой синдром, требующий применения наркотических анальгетиков, обезболивание при родовспоможении, премедикация в качестве дополнительного средства при анестезии.
обычно вводят в дозе 1 мг в/в с интервалом 3–4 ч или 2 мг в/м с интервалом 3–4 ч. Применение буторфанола у больных пожилого возраста, пациентов с нарушенной функцией почек или печени, а также во время родов требует особой осторожности. Начальную дозу у таких больных обычно снижают в 2 раза, интервал между введениями — не менее 6 ч.
Доза для премедикации составляет 2 мг, вводят в/м за 60–90 мин до начала операции или в/в непосредственно перед индукционной фазой наркоза. Такая доза по своему седативному эффекту приблизительно соответствует 10 мг морфина или 80 мг меперидина.
При анестезии поддерживающие дозы, дополнительно вводимые в/в, обычно составляют 0,5–1 мг. Эти дозы можно повысить до 0,06 мг/кг массы тела (4 мг/70 кг) с учетом ранее применявшихся седативных препаратов, анальгетиков и снотворных. Общая доза буторфанола может варьировать, однако лишь в редких случаях требуются дозы менее 4 мг или более 12,5 мг (приблизительно 0,06–0,18 мг/кг).
Во время родов обычно назначают в дозе 1–2 мг в/м или в/в при сроке беременности не менее 37 нед и отсутствии признаков внутриутробной патологии плода. Буторфанол не следует вводить чаще чем 1 раз в 4 ч и менее чем за 4 ч до ожидаемого срока родов.
повышенная чувствительность к буторфанолу.
сонливость, головокружение, тошнота и/или рвота.
у пациентов, длительно принимающих буторфанол, при прекращении лечения возможно возникновение симптомов отмены, таких как чувство тревоги, возбуждение, изменения настроения, галлюцинации, дисфория, слабость, диарея.
Сонливость и головокружение, связанные с применением буторфанола, могут снижать концентрацию внимания и скорость реакции при выполнении потенциально опасных работ (например вождение транспортных средств, работа с механизмами и др.).
При применении буторфанола нельзя употреблять алкогольные напитки.
применение буторфанола одновременно с препаратами, влияющими на ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, антигистаминные средства), а также одновременное употребление алкоголя может приводить к усилению депримирующего действия на ЦНС и проявляться сонливостью, головокружением и нарушением высшей нервной деятельности.