АРМОДАФИНИЛ (ARMODAFINILUM)

Описание активного вещества

Фармакологические свойства

Армодафинил — это (R)-энантиомер модафинила, который является смесью 1:1 (R)- и (S)-энантиомеров. Армодафинил — это непрямой агонист дофаминовых рецепторов. Армодафинил, связывается с транспортером дофамина и подавляет обратный захват дофамина. Механизм, благодаря которому армодафинил поддерживает состояние бодрствования, неизвестен. Фармакологические свойства армодафинила аналогичны свойствам модафинила.

Кроме эффекта бодрствования и повышения локомоторной активности у животных, армодафинил может оказывать психоактивное действие и вызывать состояние эйфории, изменения настроения, чувств, мышления и эмоций, характерные для других стимуляторов ЦНС у человека.

После однократного и многократного перорального применения армодафинил демонстрирует независимую от времени линейную кинетику.

Армодафинил быстро всасывается после перорального применения. Абсолютная биодоступность на определяется.

Объем распределения — ≈42 л.

Армодафинил подвергается гидролитическому дезаминированию, S-окислению и гидроксилированию ароматического кольца с последующей конъюгацией гидроксилированных соединений с глюкуроновой кислотой.

T½ ≈15 ч.

Показания АРМОДАФИНИЛ

– поддержание состояния бодрствования у пациентов с СОАГС в качестве дополнения к терапии методом создания постоянного положительного давления в дыхательных путях (CPAP-терапия);

– лечение чрезмерной сонливости, связанной с ХНСПР, когда применение нефармакологических вмешательств безуспешно или нецелесообразно;

– поддержание состояния бодрствования у пациентов с чрезмерной дневной сонливостью, связанной с нарколепсией.

Применение АРМОДАФИНИЛ

нарколепсия. Рекомендуемая доза для пациентов с нарколепсией составляет 150 мг или 250 мг 1 раз в сутки утром.

СОАГС. Рекомендуемая доза для пациентов с СОАГС составляет 150 — 250 мг 1 раз в сутки утром. У пациентов с СОАГС однократная доза до 250 мг/сут переносилась хорошо.

ХНСПР. Рекомендуемая доза для пациентов с ХНСПР составляет 150 мг/сут примерно за 1 ч до начала рабочей смены.

Противопоказания

повышенная чувствительность к модафинилу, армодафинилу, беременность.

Побочные эффекты

суправентрикулярная аритмия, инфаркт миокарда, гиперчувствительность к лекарственному средству, анафилаксия, судороги, галлюцинации, гневливость, агрессия, лекарственная зависимость, психотическое расстройство, суицидальные мысли, попытка суицида, ощущение сдавливания в горле, отек гортани.

Взаимодействия

армодафинил слабо индуцирует активность CYP 1A2 и, возможно, CYP 3A в зависимости от концентрации и обратимо ингибирует активность CYP 2C19. Армодафинил индуцирует CYP 2B6. Армодафинил не влияет на другие изоферменты CYP.

Применение армодафинила с карбамазепином приводило к снижению средней системной экспозиции карбамазепина примерно на 25%.

Одновременный прием армодафинил с кветиапином вызвал снижение средней системной экспозиции кветиапина примерно на 29%.

Одновременное применение армодафинил приводило к 40% росту экспозиции омепразола.

Передозировка

о случаях передозировки не сообщалось.

На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko