АЗТРЕОНАМ (AZTREONAMUM) Действующее вещество
антибиотик класса монобактамов. Моноциклический синтетический бактерицидный b - лактамный антибиотик, обладающий избирательным спектром активности в отношении аэробных грамотрицательных бактерий. Предназначен для парентерального применения. In vitro действует на широкий спектр аэробных грамотрицательных возбудителей. Бактерицидное действие основано на подавлении синтеза компонентов клеточной стенки бактерий. Молекулярная структура азтреонама обеспечивает его высокую устойчивость по отношению к b - лактамазам, образуемым большинством грамотрицательных и грамположительных возбудителей. Азтреонам обладает значительной активностью в отношении бактерий, устойчивых к другим b - лактамным антибиотикам, инактивируемым b - лактамазами. Азтреонам применяют в качестве средства монотерапии при тяжелых, трудно поддающихся лечению бактериальных инфекциях, вызванных грамотрицательными возбудителями. При комбинированном применении азтреонама и пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, клиндамицина или метронидазола достигается эффект суммации или синергизма. Азтреонам неактивен в отношении грамположительных и грамотрицательных анаэробов и не нарушает баланс нормальной микрофлоры кишечника.
инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к азтреонаму; в хирургической практике для профилактики инфекционных осложнений в послеоперационный период.
в/м или в/в. В/в применение рекомендуют в случае назначения в дозах, превышающих 1 г, или при других тяжелых и угрожающих жизни системных инфекциях. Взрослым при инфекциях мочевых путей назначают по 0,5–1 г азтреонама с интервалом 8–12 ч, при тяжелых генерализованных инфекциях — 1–2 г с интервалом 8–12 ч, тяжелых, угрожающих жизни системных инфекциях, — 2 г с интервалом 6–8 ч. При почечной недостаточности после введения исходной ударной дозы, составляющей 1–2 г, последующую дозу у больных с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин следует снизить в 2 раза. Для определения дозы антибиотика можно использовать показатель креатининемии, в этом случае расчет проводят по следующей формуле: доза для мужчин = масса тела (кг) · (140 – возраст)/72 · уровень креатининемии (мг/дл); доза для женщин = 0,85 от вышеприведенного значения. Для больных, находящихся на гемодиализе, исходная доза составляет 0,5, 1 или 2 г, поддерживающая — 1/4 исходной дозы; причем интервалы между инъекциями должны составлять 6, 8 или 12 ч. При тяжелых инфекциях после каждого сеанса гемодиализа вводится 1/8 исходной дозы азтреонама. В хирургической практике для профилактики инфекционных осложнений азтреонам вводят непосредственно перед хирургическим вмешательством, а также через 8 и 16 ч после первого введения в дозе 1 г как при проведении монотерапии, так и в случае комбинированного применения с другим антибиотиком. При лечении недоношенных детей (с массой тела менее 2,5 кг) в течение 1 - й недели жизни рекомендуют использовать дозу 30 мг/кг с интервалом 12 ч между в/в введениями. Для детей в возрасте старше 2 лет доза составляет 30 мг/кг с интервалом 6 ч между в/в или в/м введением. При инфекциях легкой степени тяжести можно вводить антибиотик с интервалом 8 ч. Для лечения детей с массой тела более 40 кг следует использовать дозы, рекомендуемые для взрослых.
повышенная чувствительность к азтреонаму.
возможны сыпь на коже, зуд, повышенное потоотделение, увеличение протромбинового времени, а также активированного частичного тромбопластинового времени, тромбоцитопения, диспепсия, тошнота и/или рвота, нарушение вкусовых ощущений, повышение уровня ЩФ, АлАТ и АсАТ, флебит и тромбофлебит (после в/в введения), неприятные ощущения в месте инъекции; головная боль; спутанность сознания; миалгия; боль в костях.
у больных с повышенной чувствительностью к пенициллину (гиперергические реакции I типа или анафилактические реакции) применять азтреонам можно только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает потенциальный риск развития тяжелых аллергических реакций. Поскольку в настоящее время отсутствует достаточный опыт применения азтреонама у больных с печеночной недостаточностью, лечение таких пациентов следует проводить под строгим наблюдением врача. Беременным и новорожденным азтреонам следует назначать только по абсолютным показаниям и лечение проводить под контролем врача, поскольку нет соответствующих клинических данных, хотя в экспериментальных исследованиях отрицательного воздействия на плод не выявлено. Азтреонам обнаруживается в грудном молоке в концентрации, составляющей менее 1% концентрации в плазме крови матери.
при однократном в/в введении азтреонама одновременно с гентамицином, метронидазолом, клиндамицином, нафцилином или нефрадином не отмечается каких-либо значительных фармакокинетических взаимодействий.