АМФОТЕРИЦИН B (AMPHOTERICINUM B)

CAS №: 1397-89-3 C47H73NO17

USPDDN: (1R-(1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R*,35S*,36R*,37S*))-33-((3-амино-3,6-дидеокси-β-D-маннопиранозил)окси)-1,3,5,6,9,11,17,37-октагидрокси-15,16,18-триметил-13-оксо-14,39-диоксабицикло(33.3.1)нонатриаконта-19,21,23,25,27,29,31-гептаен-36-карбоксиловая кислота.

M= 926,12 Да. Гигроскопичный порошок желтого или желто-оранжевого цвета, практически нерастворимый в воде и спирте. Чувствителен к воздействию света и высокой температуры, инактивируется в кислой и щелочной средах. log P (октанол-вода) = –2,8.

Форма выпуска: лиофилизат для приготовления р-ра для инфузий, суспензия для приготовления р-ра для инфузий.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

полиеновый противогрибковый антибиотик, обладающий широким спектром активности против дрожжей и дрожжеподобных грибов, включая Candida albicans. В концентрациях, которые развиваются в биологических жидкостях, амфотерицин В оказывает в большей степени фунгистатическое, нежели фунгицидное действие. Его возможный механизм действия обусловлен образованием соединений со стерольными кольцами в составе мембран грибковых клеток. Кристаллический амфотерицин нерастворим в воде, в связи с этим для получения лекарственных форм для парентерального применения растворимость антибиотика повышают добавлением дезоксихолата натрия, вследствие чего данная смесь при растворении образует коллоидный р-р.

T½ амфотерицина В при в/в введении составляет около 24 ч. Обладает высоким (>90%) сродством к белкам плазмы крови и слабо диализируется. Амфотерицин В медленно выводится почками, 2–5% введенной дозы экскретируется в биологически активной форме. После прекращения лечения выявляют в моче на протяжении не менее 7 нед.

ПОКАЗАНИЯ

амфотерицин В для в/в введения назначают главным образом при тяжелых системных угрожающих жизни грибковых инфекциях. Эффективен при криптококкозе, северо-американском бластомикозе, диссеминированных формах кандидоза, кокцидиоидомикоза и гистоплазмоза, мукормикоза (фикомикоза), вызванного штаммами рода Mucor, Rhizopus, Absidia, Entomophthora, а также Basidiobolus sporotrichosis (Sporotrichium schenckii), аспергиллеза (Aspergillus fumigatus). Может применяться также при американском кожно-слизистом лейшманиозе, однако не является препаратом выбора для первичной терапии.

ПРИМЕНЕНИЕ

вводят путем в/в медленной инфузии в течение 6 ч. Начальная суточная доза должна составлять 0,25 мг/кг массы тела, затем ее постепенно повышают до 1 мг/кг в зависимости от клинической ситуации. У больных, находящихся в тяжелом состоянии, суточную дозу можно повысить до максимальной — 1,5 мг/кг. С учетом большого T½ в более высоких дозах можно вводить через день. Продолжительность лечения может составлять несколько месяцев лечения. Более короткий период лечения может привести к недостаточной эффективности лечения или рецидиву заболевания. Если лечение прерывается на период более 7 дней, терапию следует возобновлять начиная с более низких доз, составляющих 0,25 мг/кг, постепенно их повышая. Рекомендуемая концентрация р-ра для в/в инфузий составляет 10 мг/100 мл (100 ЕД/мл).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к амфотерицину В.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

тошнота, рвота, анорексия, гастралгия, диарея, озноб, лихорадка, уменьшение массы тела, головная боль, нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), развитие флебита в месте введения, редко — нефротоксический эффект, аритмия, АГ, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкоцитоз, кровь в кале или геморрагический гастроэнтерит, макулопапулезная сыпь, кожный зуд, снижение слуха, шум в ушах, преходящее головокружение, нечеткость зрения или диплопия, периферическая нейропатия, судороги, анафилактические реакции, ОПН.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

во время лечения следует контролировать функциональные печеночные и почечные пробы. Безопасность применения амфотерицина В в период беременности не установлена. С особой осторожностью и только по жизненным показаниям применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, сердечно-сосудистой системы.

Торговые наименования

Дата добавления: 08.01.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой