КЛОДРОНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM CLODRONICUM)

CAS №: 10596-23-3 CH4Cl2O6P2

RTECS, USPDDN: (дихлорметилен)дифосфорная кислота.
RTECS: метандихлородифосфорная кислота.
NLM: дихлорометилиден дифосфонат.

Mm = 244,89 Да. Точка плавления — 250 °С. log P (октанол-вода) = 0,67.

Форма выпуска: капсулы, таблетки п/о, концентрат для приготовления р-ра для инфузий.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ингибирует резорбцию кости при злокачественных новообразованиях и метастазах в костях; относится к группе бифосфонатов. Подавляет активность остеокластов, вызывает повреждение их структуры, уменьшение размера и количества.

После приема внутрь абсорбируется 2–5% введенной дозы. Степень связывания с белками низкая. T½ из плазмы крови — 2 ч. Клодроновая кислота имеет высокое сродство к костной ткани. T½ клодроновой кислоты из костей продолжительный — до нескольких лет; выведение происходит в основном с мочой (80% дозы).

ПОКАЗАНИЯ

остеолиз при злокачественных опухолях (в том числе при наличии метастазов); гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

ПРИМЕНЕНИЕ

клодроновую кислоту в таблетках п/о, капсулах назначают внутрь. При миеломе — в дозе 1,6–2,4 г/сут. При раке молочной железы в начале лечения — в дозе 2,4–3,2 г/сут; после нормализации концентрации кальция и/или уменьшения боли в костях — 1,6 г/сут. При раке предстательной железы препарат назначают в качестве поддерживающей терапии — внутрь в дозе 1,6–3,2 г/сут. В случае применения в начале лечения клодроновой кислоты внутрь боль обычно уменьшается в течение 1–2 нед. Лечение клодроновой кислотой можно проводить от нескольких месяцев до 2 лет и более.

Пациентам с нормальной функцией почек клодронат вводят путем инфузии (продолжительность ≥2 ч) по 300 мг/сутки (5 мл ампула/сут) после разведения содержимого ампулы в 500 мл р-ра натрия хлорида (9 мг/мл) или 5% р-ра глюкозы (50 мг/мл).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к клодроновой кислоте; выраженные нарушения функции почек.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

тошнота, рвота, диарея обычно слабо выражены, преходящие и поддаются коррекции при изменении суточной дозы. При инфузионном введении в случае превышения концентрации р-ра развивается гипокальциемия, как правило — бессимптомная. После болюсного инъекционного введения может развиться ОПН. При болезни Педжета может развиться вторичный гиперпаратиреоидизм в ответ на снижение концентрации кальция в плазме крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

в период лечения необходимо обеспечить поступление в организм достаточного количества жидкости. Употребление пищевых продуктов, содержащих кальций, способствует уменьшению абсорбции препарата.

Нет данных о влиянии клодроновой кислоты на репродуктивную функцию и развитие плода.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении с аминогликозидами может возникнуть выраженная гипокальциемия.

Клодроновая кислота легко образует связи с двухвалентными катионами (Ca, Fe, Mn, Mg и т.д.), поэтому нельзя одновременно принимать внутрь лекарственные препараты, содержащие такие катионы.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой