АНИДУЛАФУНГИН (ANIDULAFUNGIN) Действующее вещество

механизм действия. Анидулафунгин — полусинтетический эхинокандин, липопептид, синтезированный при ферментации продуктов Aspergillus nidulans. Анидулафунгин выборочно подавляет синтазу 1,3-β-D-глюкана — важного фермента грибковой клетки, который отсутствует в клетках млекопитающих. Это приводит к нарушению формирования 1,3-β-D-глюкана, основного компонента стенки грибковой клетки. Анидулафунгин обладает фунгицидной активностью против разных видов грибов рода Candida и активностью в участках активного роста клеток гифов гриба Aspergillus fumigatus.
Активность in vitro. Анидулафунгин активен in vitro против Candida albicans (C. albicans), C. glabrata, C. parapsilosis, C. krusei, C. tropicalis. Штаммы с мутациями в зонах «горячих точек» гена-мишени не поддавались терапии или характеризовались как устойчивые инфекции. В большинстве клинических случаев применяли каспофунгин. Однако в экспериментах на животных эти мутации оказывают перекрестную устойчивость ко всем трем эхинокандинам и поэтому такие штаммы классифицируются как устойчивые к эхинокандинам, пока не получено нового клинического опыта относительно анидулафунгина.
Активность анидулафунгина in vitro против различных видов Candida spp. неодинакова. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) анидулафунгина относительно C. parapsilosis выше, чем к другим видам Candida spp.
Активность in vivo. При парентеральном введении анидулафунгин эффективен против грибов Candida spp., что продемонстрировано на моделях иммунокомпетентных и иммунокомпроментированных мышей и кроликов. Применение анидулафунгина повышало выживаемость у животных, а также снижало нагрузку органов возбудителями родаCandida при определении в период 24–96 ч после последнего введения препарата.

инвазивный кандидоз у взрослых пациентов без нейтропении.

терапию анидулафунгином должен проводить врач, имеющий опыт в лечении при инвазивных грибковых инфекциях. Образцы для выделения грибковой культуры должны быть отобраны до начала терапии. Терапия может быть начата до получения результатов исследования этих образцов, и после получения результатов терапия может быть соответственно скорригирована.
Инвазивный кандидоз у взрослых пациентов без нейтропении. Анидулафунгин применяют в/в капельно. Препарат не следует применять в виде болюсной инъекции. Лечение начинают с разовой нагрузочной дозы в 1-й день — 200 мг с последующим введением 100 мг препарата ежедневно.
Продолжительность лечения зависит от клинического ответа пациента на терапию. Противогрибковая терапия должна быть продлена в течение не менее 14 дней после получения лабораторных результатов, подтверждающих отсутствие грибов.
Продолжительность лечения. Имеется недостаточно данных относительно применения препарата дольше 35 дней с дозированием 100 мг.

повышенная чувствительность к анидулафунгину, гиперчувствительность к другим лекарственным средствам класса эхинокандинов.

очень часто - гипокалиемия, диарея, тошнота; часто - сыпь, зуд, гипергликемия, судороги, головная боль, артериальная гипотензия, АГ, бронхоспазм, диспноэ, рвота, повышение АлАТ, ЩФ, АсАТ, билирубина, креатинина в крови, холестаз, нечасто - коагулопатия, патологический румянец, приливы, боль в верхней половине части живота, повышение гамма-глутамилтрансферазы в крови, боль в месте введения препарата, частота неизвестна - анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

анидулафунгин не является клинически значимой субстанцией, индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома P450 (1A2, 2A6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A). Следует отметить, что исследования in vitro не исключают возможных взаимодействий в условиях in vivo.
Проводили исследования по изучению взаимодействия анидулафунгина с другими лекарственными средствами, которые могут применять одновременно с ним. При сочетанном применении анидулафунгина с циклоспорином, вориконазолом или такролимусом коррекции дозы ни одного из этих лекарственных средств не требуется; при одновременном применении препарата с амфотерицином В или рифампицином нет необходимости в коррекции дозы анидулафунгина.

в случае передозировки могут появиться побочные реакции, которые описаны в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. Как и в любых случаях передозировки, используют общие меры терапии, которые должны осуществляться по необходимости. Анидулафунгин не диализируется.