АТРАКУРИЯ БЕЗИЛАТ (ATRACURII BESILAS)

CAS №: 64228-81-5 C65H82N2O18S2

UEPDDN: изоквинолин,2,2´-(1,5пентанедилдис(окси(3-оксо-3,1-пропанедил))бис)1-((3,4-
диметилтокси-2-метил-,дибензенсульфонат.

Mm = 1243,49 Да.

Форма выпуска: р-р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

высокоселективный недеполяризующий миорелаксант. Является конкурентным антагонистом ацетилхолиновых рецепторов постсинаптических мембран. Вызывает временное расслабление скелетных мышц, в том числе прекращение сокращений дыхательных мышц.

Метаболизм атракурия безилата осуществляется путем элиминации Хоффмана (неэнзимный процесс, происходящий при физиологических значениях рН крови и температуры тела больного), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы крови. Окончание нейромышечной блокады, вызванной атракурия безилатом, не зависит от его метаболизма в печени и выделения почками. Поэтому нарушения функции почек, печени или кровообращения практически не влияют на длительность действия лекарственного средства. В условиях гипотермии (при температуре тела больного 25–26 °C) происходит снижение инактивации атракурия безилата.

ПОКАЗАНИЯ

общая анестезия в целях создания условий для интубации трахеи и расслабления скелетных мышц при хирургических вмешательствах и ИВЛ, а также для облегчения проведения ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослым и детям в возрасте старше 1 мес для обеспечения миорелаксации в течение 15–35 мин р-р атракурия безилата вводят в/в струйно в дозе 300–600 мкг/кг. Интубацию трахеи обычно можно выполнять через 90 с после в/в введения миорелаксанта в дозе 500–600 мкг/кг. Для пролонгирования полной нейромышечной блокады атракурия безилат вводят дополнительно в/в струйно в дозе 100–200 мкг/кг. Введение дополнительных доз не сопровождается явлениями кумуляции.

После болюсного введения начальной дозы 300–600 мкг/кг для поддержания нейромышечной блокады во время длительных хирургических вмешательств можно проводить непрерывную в/в инфузию со скоростью 300–600 мкг/кг/ч.

При проведении интенсивной терапии после болюсного введения начальной дозы 300–600 мкг/кг атракурия безилат можно использовать для поддержания нейромышечной блокады путем непрерывной инфузии со скоростью от 11 до 13 мкг/кг в 1 мин (650–780 мкг/кг/ч). Спонтанное восстановление нейромышечной передачи после инфузии обычно отмечают в течение 1 ч.

Пациентам с риском значительного снижения АД, например при патологии сердечно-сосудистой системы, гиповолемии, введение миорелаксанта следует проводить в течение 1 мин.

Коррекции дозы при почечной и печеночной недостаточности не требуется. У пациентов пожилого возраста атракурия безилат рекомендуется применять в максимально низких рекомендованных дозах и снижать скорость введения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к атракурия безилату.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможна гиперемия кожи, транзиторная артериальная гипотензия, бронхоспазм, анафилактические реакции (при введении с одним или несколькими анестетиками), судороги (в сочетании с другими препаратами).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

атракурия безилат парализует дыхательные и другие скелетные мышцы, не оказывая влияния на сознание, поэтому его применение возможно только в сочетании с введением средств для наркоза при наличии аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ.

Атракурия безилат потенциально обладает гистаминоподобным эффектом, поэтому следует соблюдать осторожность при его введении пациентам с аллергическими заболеваниями.

В период беременности атракурия безилат следует применять только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В акушерской практике атракурия безилат в рекомендованных дозах можно использовать в качестве миорелаксанта при проведении кесаревого сечения. Неизвестно, проникает ли атракурия безилат в грудное молоко.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

нейромышечная блокада, вызванная атракурия безилатом, может быть усилена при использовании таких ингаляционных средств для наркоза, как галотан, изофлуран, энфлюран, некоторых антибиотиков (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин), антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретиков (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики, ацетазоламид), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов (триметафан, гексамоний).

Блокаторы β-адренорецепторов (пропранолол, окспренолол), ряд антибиотиков, антиаритмические средства (прокаинамид, хинидин), противоревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин, препараты лития могут маскировать симптомы miastenia gravis или вызывать миастенический синдром, что может привести к повышенной чувствительности к атракурия безилату.

У пациентов, длительно получающих противосудорожные средства, возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нейромышечной блокады.

Введение недеполяризующих нейромышечных блокаторов в сочетании с атракурия безилатом может вызвать более выраженную нейромышечную блокаду. Не следует вводить деполяризующие миорелаксанты для увеличения длительности нейромышечной блокады, вызываемой недеполяризующими миорелаксантами, так как это может привести к развитию длительной и сложной блокады, которую трудно устранить антихолинэстеразными средствами.

В щелочных р-рах происходит инактивация атракурия безилата, поэтому его нельзя смешивать в одном объеме с любым препаратом, имеющим щелочную реакцию.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы — пролонгированная миоплегия и ее последствия. Лечение — проведение ИВЛ под положительным давлением до восстановления спонтанного дыхания. В это время необходимо обеспечить полный седативный эффект у больного. При появлении первых признаков спонтанного восстановления дыхания оно может быть ускорено введением антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой