фармакодинаміка. Етилметилгідроксипіридину сукцинат належить до гетероароматичних антиоксидантів. Він має широкий спектр фармакологічної дії: підвищує стійкість організму до стресу, чинить анксіолітичну дію, яка не супроводжується сонливістю та міорелаксивним ефектом; має ноотропні властивості, попереджує та зменшує порушення пам’яті, що виникають у зв’язку зі старінням та під дією різних патогенних факторів, чинить протисудомну дію; виявляє антиоксидантні та антигіпоксичні властивості; підвищує концентрацію уваги та працездатність; послаблює токсичну дію алкоголю. Препарат покращує метаболізм тканин головного мозку та їх кровозабезпечення, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, знижує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів); зменшує вміст загального ХС та ЛПНЩ.
Механізм дії зумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторною активністю. Він інгібує перекисне окиснення ліпідів, підвищує активність супероксидоксидази, підвищує співвідношення ліпід-білок, знижує в’язкість мембрани. Модулює активність мембранозв’язаних ферментів (кальційнезалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що посилює їх можливість зв’язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспортуванню нейромедіаторів і покращенню синаптичної передачі. Армадин підвищує вміст дофаміну в головному мозку. В умовах ішемії тканин посилює компенсаторну активацію аеробного гліколізу та знижує ступінь пригнічення окисних процесів у циклі Кребса.
Препарат покращує метаболізм і кровопостачання головного мозку, покращує мікроциркуляцію і реологічні властивості крові, знижує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів) при гемолізі. Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального ХС і ЛПНЩ. Антистресова дія виявляється в нормалізації після стресу, соматовегетативних порушень, порушень процесів навчання і пам’яті, відновленні циклів сон — неспання, зниженні дистрофічних і морфологічних змін у різних структурах головного мозку. Армадин чинить виражену антитоксичну дію при абстинентному синдромі. Він усуває неврологічні і нейротоксичні прояви гострої алкогольної інтоксикації, відновлює порушення поведінки, вегетативні функції, а також здатний усувати когнітивні порушення, спричинені тривалим прийомом етанолу і його відміною. Під впливом Армадину посилюється дія транквілізаторів, нейролептичних, антидепресивних, снодійних і протисудомних засобів, що дає змогу знизити їх дози і зменшити вираженість побічних ефектів. Армадин покращує функціональний стан ішемізованого міокарда. В умовах коронарної недостатності збільшує колатеральне кровопостачання ішемізованого міокарда, сприяє збереженню цілісності кардіоміоцитів і підтримці їх функціональної активності. Ефективно відновлює скоротність міокарда при зворотній серцевій дисфункції.
Фармакокінетика. Етилметилгідроксипіридину сукцинат швидко всмоктується у ШКТ з періодом напівабсорбції 0,08–0,1 год. Час досягнення C_max у плазмі крові — 0,46–0,5 год. C_max у плазмі крові знаходиться в діапазоні 50–100 нг/мл. Т_½ становить відповідно 4,7–5 та 4,9–5,2 год. Етилметилгідроксипіридину сукцинат в організмі людини інтенсивно метаболізується з відтворюванням його глюкуронокон’югату. У середньому за 12 год із сечею екскретується 0,3% незміненого препарату та 50% у вигляді глюкуронокон’югату від введеної дози. Найінтенсивніше етилметилгідроксипіридину сукцинат та його глюкуронокон’югат екскретуються протягом перших 4 год після прийому препарату. Показники екскреції із сечею етилметилгідроксипіридину сукцинату та його метаболітів мають значну індивідуальну варіабельність.

Армадин® таблетки (Armadin tablets)

Армадин^® таблетки (Armadin tablets)