Даних про ефективність озельтамівіру фосфату при захворюваннях, спричинених іншими збудниками, окрім вірусів грипу типу А і В, немає.

Ефективність препарату у пацієнтів, що почали лікування через 40 годин після виникнення симптомів, не встановлена.

Ефективність при лікуванні пацієнтів з хронічними захворюваннями серця і/або органів дихання не встановлена. Немає інформації щодо лікування грипу у пацієнтів з тяжкими супутніми захворюваннями або станом, що вимагає госпіталізації.

Безпека і ефективність повторних курсів лікування або профілактики не встановлена.

Ефективність при лікуванні і профілактиці в імунокомпрометованих хворих не встановлена.

Слід враховувати, що тяжка бактеріальна інфекція може починатися з грипоподібних симптомів, супроводжувати грип або бути його ускладненням. Озелтамівіру фосфат не показаний для запобігання таких ускладнень.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Немає даних щодо негативного впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами, але слід враховувати, що під час прийому препарату можливе запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Лікарські взаємодії, обумовлені конкуренцією за естеразу, що перетворюють озельтамівіру фосфат в активну речовину, остаточно не визначені. Низький ступінь зв'язування озельтамівіру й активного метаболіту з білками не дають підстав припускати наявність взаємодій, пов'язаних з витісненням лікарських засобів зі зв'язку з білками.

Ні озельтамівіру фосфат, ні активний метаболіт не є добрим субстратом для поліфункціональних оксидаз системи цитохрому Р₄₅₀ або для глюкуронілтрансфераз. Основи для взаємодії з пероральними контрацептивами немає.

Циметидин — неспецифічний інгібітор ізоферментів системи цитохрому Р₄₅₀, що конкурує за канальцеву секрецію препаратів лужного типу, які мають властивості катіонів і не впливають на плазмові концентрації озельтамівіру і його активного метаболіту.

Клінічно значущі лікарські взаємодії, що ґрунтуються на конкуренції за канальцеву ниркову секрецію, малоймовірні, що пояснюється відомою безпечністю більшості цих препаратів, особливостями елімінації активного метаболіту (клубочкова фільтрація й аніонна канальцева секреція) і видільною спроможністю цих двох шляхів. Одночасне призначення пробенециду призводить до збільшення експозиції до активного метаболіту приблизно в 2 рази, внаслідок гальмування активної канальцевої секреції в нирках. Однак корекція дози при одночасному застосуванні з пробенецидом не потрібна.

Одночасний прийом із парацетамолом не впливає на плазмові концентрації озельтамівіру, його активного метаболіту і парацетамолу.

Не виявлено взаємодії Озельтамівіру з препаратами, що часто застосовуються: інгібітори АПФ (еналаприл, каптоприл), тіазидні діуретики (бендрофлюазид), антибіотики (пеніцилін, цефалоспорини, азитроміцин, доксициклін), блокатори Н₂-рецепторів (ранітидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофілін), симпатоміметиками (псевдоефедрин), опіатами (кодеїн), кортикостероїдами, інгаляційними бронхолітиками й аналгетиками (аспірин, ібупрофен і парацетамол).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Озельтамівіру фосфат є пропрепаратом потужного селективного інгібітору ферментів класу нейрамінідаз вірусу грипу. Вірусні нейрамінідази дуже важливі для вивільнення нових вірусних частинок з інфікованих клітин і подальшого поширення вірусу в організмі.

Активний метаболіт пригнічує нейрамінідази вірусів грипу типів А і В. Його концентрації, необхідні для пригнічення активності ферменту на 50% (IC50), знаходяться в нижній межі наномолярного діапазону. Активний метаболіт також пригнічує ріст вірусу грипу in vitro і гальмує реплікацію вірусу і його патогенність in vivo.

Активний метаболіт зменшує виділення вірусів грипу А і В з організму, пригнічуючи вихід вірусів з інфікованих клітин.

Фармакокінетика.

ОЗЕЛЬТАМІВІР (OSELTAMIVIR)