Антигістамінні засоби для системного застосування. Фексофенадин.

Код АТС R06A X26.

Фармакологічні властивості

Алфаст^® — протиалергічний засіб.

Фармакодинаміка. Фексофенадин — високоспецифічний блокатор Н₁-гістамінових рецепторів, фармакологічно активний метаболіт терфенадину. Фексофенадин пригнічує вивільнення гістаміну з опасистих клітин. Препарат не чинить антихолінергічну, антиадренергічну та седативну дію, не пригнічує центральну нервову систему. Атигістамінна дія препарату проявляється через 1 годину, досягає максимуму через 6 годин і триває протягом 24 годин. Після 28 днів прийому звикання не спостерігається. При повторному застосуванні не спостерігається кумуляції, не розвивається толерантність. При прийомі внутрішньо в дозах до 130 мг ефективність препарату дозозалежна, при прийомі в дозі 120 мг ефект зберігається протягом 24 годин. Після прийому фексофенадину не спостерігається змін інтервалу QT на електрокардіограмі.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо фексофенадин швидко абсорбується з травної системи, максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1–3 години. Середнє значення максимальної концентрації після прийому в дозі 180 мг 1 раз на добу — 494 нг/мл, після прийому в дозі 120 мг — 427 нг/мл. Фармакокінетика фексофенадину при прийомі в дозі 120 мг 2 рази на добу має лінійний характер. Приймання в дозі 240 мг 2 рази на добу викликає дещо

більше, ніж пропорційне, збільшення (8,8%) AUC, що свідчить про те, що при щоденному прийманні фексофенадину в дозах 40 — 240 мг фармакокінетика його практично лінійна. Не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Фексофенадин на 60–70% зв'язується з білками плазми крові, метаболізується незначною мірою (метаболізм печінковий і непечінковий). У незміненому вигляді визначається в сечі і калі. Концентрація фексофенадину в плазмі крові зменшується біоекспоненціально з періодом напіввиведення від 11 до 15 годин після багаторазового прийому. Виводиться переважно з жовчю, до 10% прийнятої дози виділяється із сечею у незміненому вигляді.