Фармакодинаміка. Фармакологічна дія — протитуберкульозна. Активний відносно мікобактерії туберкульозу (належить до протитуберкульозних препаратів ІІ ряду). Залежно від концентрації виявляє бактерицидний або бактеріостатичний ефект. Добре проникає у вогнище туберкульозного ураження. У ході лікування можливий розвиток резистентності, ймовірність якої знижує сполучення з іншими протитуберкульозними засобами.

Фармакокінетика. Після перорального прийому піразинамід швидко і повністю всмоктується з ШКТ. У плазмі зв'язується з білками на 10 — 20%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 — 2 години і становить близько 35 мкг/мл, якщо доза становить 1,5 г і 66 мкг/мл — якщо доза становить 2 г. Піразинамід широко розподіляється в тканинах і рідких середовищах організму, проникає крізь ГЕБ.

Метаболізується переважно в печінці шляхом гідролізу з утворенням піразиноєвої кислоти — основного метаболіту, що поступово гідроксилується у 5-гідроксипіразиноєву кислоту. T½ із плазми крові — 8 — 9 годин. Виводиться переважно нирками шляхом клубочковой фільтрації (3% — у незміненому вигляді, 33% — у вигляді піразиноєвої кислоти і 36% — у вигляді інших метаболітів). Близько 70% виявляється в сечі протягом 24 годин, головним чином у вигляді метаболітів і 4 — 14% — у вигляді незміненої речовини.

Показання для застосування

Туберкульоз (у складі комбінованої терапії).

ПІРА 500 (PIRA 500)