Гепатотропні препарати. Силімарин.

Код АТС А05В А03.

Гепарсил належить до групи гепатопротекторних лікарських засобів. Гепарсил містить активну складову частину силімарин, отриману з плодів рослини розторопші плямистої. Силімарин — суміш 4 ізомерів флаволігнанів: силібінін, ізосилібінін, силідіанін і силікристин.

Препарат має гепатопротекторну та антитоксичну дію.

Встановлено, що антигепатотоксична дія силімарину зумовлена його конкуруючою взаємодією з рецепторами до відповідних токсинів у мембрані гепатоцитів, виявляючи таким чином мембраностабілізуючу дію. Завдяки цьому уповільнюється розвиток стеатозу та фіброзу печінки. Силімарин виявляє метаболічні і клітиннорегулюючі ефекти, що регулюють проникність клітинної мембрани і пригнічують 5-ліпооксигеназний шлях, особливо лейкотрієну В₄ (LTB₄), а також зв'язуючись з вільними реактивними радикалами кисню. Силімарин стимулює синтез білків (структурних і функціональних) і фосфоліпідів в уражених клітинах печінки (нормалізуючи ліпідний обмін), стабілізує їх мембрани, зв'язує вільні радикали (антиоксидантна дія), захищаючи таким чином клітини печінки від шкідливих впливів і сприяючи їх відновленню.

Дія флавоноїдів, до яких належить силімарин, пов'язана з їх антиоксидантними ефектами і ефектами, які покращують мікроциркуляцію. Клінічно ці ефекти виявляються у покращанні суб'єктивної і об'єктивної симптоматики і нормалізації показників функціонального стану печінки (зниження рівня трансаміназ, γ-глобулинів, білірубіну сироватки крові). Це призводить до поліпшення загального стану, зменшення скарг, пов'язаних з травленням, а у пацієнтів зі зниженим засвоєнням їжі внаслідок печінкового захворювання призводить до покращання апетиту.

Після перорального застосування силімарин поволі всмоктується з травного тракту. Піддається кишково-печінковій циркуляції. Не кумулюється.

Інтенсивно розподіляється в організмі. У результаті досліджень ¹⁴С-міченим силібініном найвищі концентрації речовини виявляються у печінці і зовсім незначна кількість — у нирках, легенях, серці та інших органах.

Силімарин метаболізується в печінці шляхом кон'югації. В жовчі виявлені такі метаболіти як глюкуроніди і сульфати.

Період напіввиведення силімарину становить 6 годин. Виводиться в основному з жовчею (приблизно 80%) у формі глюкуронідів і сульфатів і незначною мірою (приблизно 5%) — з сечею.