Фармакодинаміка. Гліклазид знижує рівень глюкози у крові шляхом впливу на секрецію інсуліну та периферичну чутливість до нього. Це відбувається завдяки закриттю К+-канальців у β-клітинах підшлункової залози. унаслідок цього Са²+-канальці відкриваються для руху внутрішньоклітинного кальцію і підвищується виділення інсуліну. Гліклазид також підвищує чутливість β-клітин до глюкози та відновлює чутливість периферичних клітин до інсуліну. Гліклазид знижує адгезійну активність тромбоцитів та рівень вільних радикалів, таким чином досягається запобігання судинним ускладненням. Є дані про здатність гліклазиду знижувати рівень холестерину у плазмі крові та рівень тригліцеридів під час тривалого застосування.

Метформін діє як антигіперглікемізуючий агент шляхом підвищення чутливості тканин печінки та периферичних тканин до інсуліну. Також виявляється позитивний вплив на рівень ліпідів у плазмі крові і фібринолітичну активність.

Сульфонілсечовина та бігуанід надають синергічний ефект. Обидва компоненти мають додатковий антигіперглікемічний ефект без посилення побічної дії, властивій препаратам їхніх фармакологічних груп.

Гліклазид за допомогою стимулювання β-клітин підшлункової залози вивільняє інсулін і також підвищує периферичну чутливість до інсуліну. Метформін сприяє розпізнаванню глюкози на периферії та її утилізації. Він також призводить до зниження печінкової продукції глюкози. Сумісне застосування препаратів сульфонілсечовини та метформіну дозволяє краще контролювати рівень глюкози у крові. Така комбінація дуже корисна у тих випадках, коли застосування препаратів сульфонілсечовини неефективне. Комбінацію вищеназваних препаратів можна застосовувати для досягнення контролю за рівнем глюкози у крові та зниження потреби в інсуліні у деяких пацієнтів.

Гліклазид щонайменше спричиняє гіпоглікемію та збільшення маси тіла порівняно з іншими препаратами сульфонілсечовини. Метформіну притаманний переважно периферичний механізм дії. Він не має анаболічних ефектів, властивих похідним сульфонілсечовини, що, у свою чергу, не впливає на масу тіла хворого. Застосування гліклазиду корисне при макро- і мікросудинних ускладненнях, які виникають при гіперінсулінемії, артеріальній гіпертензії, гіперглікемії, гіперліпідемії, підвищеній агрегації тромбоцитів. Застосування метформіну призводить до зниження рівня тригліцеридів, підвищення рівнів холестерину високої щільності та тканинних активаторів плазміногена, зниження агрегаційної здатності тромбоцитів. Фармакокінетично обидва препарати є сумісними, тому що метформін не зв'язується з білками плазми крові і не метаболізується в печінці. Отже, конкуренція з гліклазидом, який на 80–90% зв'язується із білками плазми та метаболізується у печінці, виявляється неможливою. Таким чином, застосування комбінації гліклазиду з метформіном корисне в лікуванні хворих з інсулінонезалежним цукровим діабетом та у запобіганні макро- та мікросудинним ускладненням.

Фармакокінетика. Після перорального одноразового приймання гліклазиду у дозах від 40 до 120 мг визначається рівень його максимальної концентрації у плазмі крові в межах від 2,2 до

8 мг/л протягом 2–8 годин. Сталі концентрації гліклазиду досягаються через 2 доби з початку його застосування у дозах 40–120 мг. Застосування гліклазиду разом з їжею призводить до зниження рівня максимальної концентрації та затримки часу його максимальної дії. Розподіл гліклазиду незначний завдяки тому, що він зв'язується з білками плазми крові на 85–97%. Період напіввиведення гліклазиду після одноразового перорального застосування становить 8,1–20,5 години. Гліклазид метаболізується у 7 метаболітів, які виводяться переважно із сечею у вигляді похідних карбоксилової кислоти; 60–70% від прийнятої дози виводиться із сечею та 10- 20% із фекаліями.

Метформін має біодоступність при пероральному застосуванні у межах 50–60%. Метформін всмоктується зі шлунково-кишкового тракту протягом 6 годин і швидко розподіляється у тканинах після цього. Виведення метформіну нирками двофазне.

95% від абсорбованого метформіну виводиться під час першої фази з періодом напіввиведення 6 годин. Решта метформіну (5%) виводиться під час другої фази з періодом напіввиведення 20 годин. Метформін не зв'язується з білками плазми, 40–60% від прийнятої дози виводиться у незміненому стані із сечею та 30% із фекаліями.

Метформін та гліклазид не впливають на фармакокінетику один одного.

Фармацевтичні характеристики:

Основні фізико-хімічні властивості: білі капсулоподібні таблетки з розподільчою лінією з одного боку.