Фармакодинаміка. Рокситроміцин — напівсинтетичний антибіотик групи макролідів другого покоління. Характеризується широким спектром антимікробної дії, більшою кислотостійкістю, ніж інші макроліди, високими сироватковими концентраціями і великим накопиченням у тканинах більшості органів. Стимулює фагоцитарну активність нейтрофілів і моноцитів, не кумулює у тканинах, мало взаємодіє з іншими препаратами. Прийом їжі незначною мірою впливає на всмоктування препарату. Рокситроміцин має найменшу частоту побічних ефектів серед інших макролідів. Добре переноситься дорослими та дітьми.

Рокситроміцин чинить антимікробну дію шляхом інгібування синтезу протеїнів бактерій і зворотного зв'язування з Р-зоною підрозділу 30S бактеріальної рибосоми, яке веде до дисоціації пептидилу t PHK рибосом.

До рокситроміцину чутливі нижченаведені мікроорганізми:

Грампозитивні: Streptococcus spp., вкл. Strep. рneumoniae, Enterococcus spp., Staph. аureus, Staph. Еpidermidis, Bacillus cereus, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes.

Грамнегативні: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (чутливість деяких штамів непостійна), Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Vibrio cholerae.

Анаеробні: Actinomyces spp., Bacteroides oralis (B. fragilis стійкий), Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (окрім Cl. difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.

Інші: Borrelia burgdorferi, Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Chlamidia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium avium complex, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа conorri, Rickettsiа richttsii, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується із травного тракту після перорального прийому і вже через 15 хвилин досягає мінімальних інгібуючих концентрацій у плазмі крові та тканинах для чутливих мікроорганізмів. У порівнянні з іншими макролідами рокситроміцин стабільніший в кислому середовищі шлунка. Після прийому середніх терапевтичних доз препарату пік концентрації у плазмі крові досягається через

1,5–2 години, а стійкі концентрації — на 2–3 добу прийому. Рокситроміцин добре проникає та накопичується в ефективних концентраціях у мигдаликах, глотці, бронхах, слині, шкірі, яснах, простаті, геніталіях. Також проникаючи всередину нейтрофілів і моноцитів, стимулює їх фагоцитарну активність. Зв'язування з білками плазми крові — до 96%. Частково метаболізується у печінці, близько половини активної речовини виводиться з калом у незміненому та частково у метаболізованому вигляді, близько 7–10% виділяється нирками та 15% — легенями. У грудне молоко виводиться менш ніж 0,05% прийнятої дози. Період напіввиведення рокситроміцину досить тривалий — від 8 до 13 годин, але може подовжуватись у пацієнтів із недостатністю печінки або нирок, або у дітей.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки 150 мг — круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою блакитного кольору; таблетки 300 мг — капсулоподібні таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору.