ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс — жарознижувальний, знеболювальний, антигістамінний, судинозвужувальний комбінований ЛЗ, дія якого обумовлена властивостями компонентів, що входять до його складу.
Парацетамол пригнічує синтез ПГ та знижує збудливість центру терморегуляції гіпоталамуса. Швидко всмоктується в ШКТ, зв’язується з білками плазми крові. T_½ з плазми крові — 1-4 год. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуроніду та сульфату парацетамолу. Парацетамол виводиться нирками, головним чином у вигляді продуктів кон’югації, <5% екскретується у незміненому вигляді.
Фенілефрин — стимулює постсинаптичні α-адренорецептори. Викликає звуження артеріол, підвищує АТ (з можливою рефлекторною брадикардією). Має незначний стимулюючий вплив на головний та спинний мозок.
Фенілефрин всмоктується в ШКТ нерівномірно та піддається пресистемному метаболізму за допомогою МАО в кишечнику та печінці. C_max в плазмі крові досягається протягом 1-2 год. T_½ становить 2-3 ч. Виводиться з сечею майже повністю у вигляді сульфатного кон’югата.
Левоцетиризин, (R)-енантіомер цетиризину, є ефективним та селективним антагоністом H₁-рецепторів.
Фармакокінетика левоцетиризину є лінійною та незалежною від дози і часу.

ПОКАЗАННЯ:

лікування симптомів ГРВІ, грипу, алергічного риніту (зниження гіпертермії, зменшення проявів риніту, набряку слизової оболонки носа, усунення ломоти в тілі, головного біль, зниження загальної інтоксикації, поліпшення загального самопочуття).

ЗАСТОСУВАННЯ:

дорослим та дітям у віці старше 12 років — по 1 саше до 4 разів на добу. Інтервали між прийомами — 4 год. Не перевищувати рекомендовану дозу. Тривалість лікування — 7 днів.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

підвищена чутливість до компонентів препарату, портальна гіпертензія, алкоголізм, ниркова недостатність, вагітність (I та III триместр), період годування груддю, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (Г6ФД; G6PD).

ПОБІЧНА ДІЯ:

алергія (висип на шкірі, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк), нудота, біль у епігастрії, анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, запаморочення, підвищення АТ, порушення процесу засинання, мідріаз, парез акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість у роті, затримка сечі, гепатотоксичність, гемолітична/апластична анемія, метгемоглобінемія, панцитопенія, нефротоксичність (ниркова колька, глюкозурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

в період лікування необхідно утримуватися від вживання етанолу (можливий розвиток гепатотоксичної дії), керування автотранспортом і занять ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

ЛЗ підсилює ефекти інгібіторів МАО, седативних ЛЗ, етанолу.
Етанол посилює седативну дію антигістамінних ЛЗ.
Парацетамол знижує ефективність урикозуричних ЛЗ та підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

симптоми (обумовлені парацетамолом): блідість шкірних покривів, зниження апетиту, нудота, блювота, гепатонекроз. Токсична дія у дорослих можлива після прийому понад 10-15 г парацетамолу: підвищення активності «печінкових» трансаміназ, збільшення протромбінового часу (через 12-48 год після прийому). Розгорнута клінічна картина ураження печінки проявляється через 1-6 днів. Рідко печінкова недостатність розвивається блискавично та може ускладнюватися нирковою недостатністю (тубулярний некроз).
Лікування: введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону — метіоніну через 8-9 год після передозування та N-ацетилцистеїну через 12 год.
Необхідність в проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, в/в введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі 25 °C.

АКТУАЛЬНА ІНФОРМАЦІЯ:

У кожної людини хоча б раз у житті відмічали ГРВІ ― захворювання, які асоціюються із холодною порою року, хоча викликають їх віруси. Хворіють на ГРВІ від одного до декількох разів на рік, переважно в осінньо-зимовий період. Однак сучасний ритм життя потребує швидкого повернення працездатності, багато людей схильні взагалі переносити застудні хвороби «на ногах». У зв’язку із цим до препаратів, що діють на симптоми ГРВІ, висуваються такі вимоги: вони мають бути комплексними, швидко та надовго усувати такі симптоми, як головний біль, ломота у кістках, підвищена температура тіла, зменшувати прояви риніту. Окрім того, препарат має бути доступним для прийому «на ходу». Цим вимогам відповідає Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс.

Які компоненти забезпечують лікувальні ефекти препарату Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс

Парацетамол, також відомий як ацетамінофен, є знеболювальним та жарознижувальним лікарським засобом, який широко застосовується у клінічній практиці з 50-х років ХХ ст. (Meredith T.J., 1980) і на сьогодні є найпопулярнішим анальгетиком у Європі (Wastesson J.W., 2018). Історія пошуків препарату з такою дією налічує вже більше півтора століття. Першими похідними аніліну з потенційним жарознижувальнм ефектом були ацетанілід (1866 р.) та фенацетин (1887 р.), однак ці препарати були визнані занадто токсичними для медичного застосування через такі побічні ефекти, як гемолітична анемія та метгемоглобінемія. Спочатку вважалося, що парацетамол як метаболіт ацетаніліду та фенацетину також може викликати подібні токсичні ефекти, тому йому не приділялося достатньо уваги, аж поки у 1948 р. вчені Flinn и Brodie не довели, що препарат відповідає за аналгезивні та антипіретичні властивості своїх попередників (Meredith T.J., 1980).
Парацетамол характеризується жарознижувальними властивостями, аналогічними ацетилсаліциловій кислоті. Підвищення температури тіла відбувається за рахунок вивільнення ендогенних пірогенів (простагландинів та інших похідних арахідонової кислоти) фагоцитами у відповідь на надходження екзогенних пірогенів, якими також є токсичні, імунологічні медіатори, а також продукти життєдіяльності патогенних мікроорганізмів. У свою чергу, ендогенні пірогени зв’язуються із рецепторами у передній частині гіпоталамусу, так званому центрі терморегуляції. У цю реакцію також включаються простагландин Е, моноаміни та цАМФ, які передають інформацію з передньої частини гіпоталамуса у вазомоторний центр. Із останнього по симпатичних нервах надходить сигнал, що призводить до констрикції периферичних судин та зниження тепловіддачі. Парацетамол (на відміну від ацетилсаліцилової кислоти та індометацину) не чинить впливу на викид ендогенних пірогенів, а лише регулює надходження сигналу з центру терморегуляції у вазомоторний центр (Meredith T.J., 1980). Завдяки своїй переважно центральній дії, він, на відміну від НПЗП, практично не викликає пошкодження слизової оболонки ШКТ (низький ризик шлунково-кишкових кровотеч) та небажаних кардіоренальних ефектів (Bertolini A., 2006) завдяки відсутності інгібуючої дії на ЦОГ-1 та ЦОГ-2 (Якимова С.С., 2012) ― ізоформ ферменту, який відповідає не тільки за синтез периферичних простагландинів, а й забезпечує підтримку на необхідному рівні факторів захисту слизової оболонки шлунка.
Знеболювальний ефект парацетамолу пов’язаний із непрямою активацією канабіноїдних СВ₁-рецепторів. У тканинах головного та спинного мозку відбувається метаболізм парацетамолу: його деацетилювання до первинного аміну (р-амінофенолу) та подальша кон’югація з арахідоновою кислотою з утворенням N-арахідоноїлфеноламіну, який відомий як ендогенний канабіноїд. Він є агоністом СВ₁-рецепторів та забезпечує центральний знеболювальний ефект (Bertolini A., 2006), а також чинить позитивний вплив на нисхідні серотонінергічні інгібуючі шляхи (Smith H.S., 2009).
Ацетамінофен вважається препаратом вибору для жінок у період годування грудьми, оскільки хоча він і секретується у молоко, його кількість є значно меншою, ніж доза, яка призначається новонародженим (LactMed, 2018).
Наступною речовиною, що входить до складу препарату, є фенілефрину гідрохлорид, який є представником групи амінофілінів симпатоміметичної дії. Ця речовина широко використовується в медичній практиці, причому як у поєднанні з парацетамолом, так і самостійно. В анестезіології та інтенсивній терапії фенілефрину гідрохлорид застосовується в ін’єкційній формі (Компендіум, 2019). За механізмом дії цю речовину можна розцінювати як синтетичний замісник епінефрину (адреналіну), хоча фенілефрину гідрохлорид за своєю хімічною структурою не належить до катехоламінів, однак відрізняється тривалим терапевтичним ефектом та більшою стійкістю, у тому числі й при прийомі всередину (Компендіум, 2019).
Для симптоматичного лікування застудних захворювань використовується властивість фенілефрину гідрохлориду вибірково стимулювати α-адренорецептори, які представлені і посткапілярах та кавернозних венозних синусах судин слизової оболонки носа. Результатами цієї дії є звуження капілярів, значне зменшення об’єму крові, внаслідок чого на тривалий час ― до 4–6 год (Карпищенко С.А., 2016) ― зменшується набряк слизової оболонки носа та носоглотки, відновлюється вільне носове дихання (Fasher J., 2012), знижується тиск у приносових пазухах та середньому вусі. Тобто фенілефрину гідрохлорид є деконгестантом, однак на відміну від інших деконгестантів (таких як ксилометазолін чи оксиметазолін ― наносяться місцево) діє системно.
Ще один компонент ― левоцетиризину гідрохлорид ― є представником другого покоління оральних блокаторів Н₁-гістамінових рецепторів (Canonica G.W., 2011). За своєю хімічною структурою він є активним R-енантіомером цетиризину (LactMed, 2018) (спорідненість левоцетиризину гідрохлориду з Н₁-рецепторами вдвічі перевищує спорідненість цетиризину), має сприятливі фармакокінетичні та фармакодинамічні характеристики, високу біодоступність та швидкий початок дії, а також мінімум небажаних побічних ефектів (Walsh G.M., 2009), зокрема у зв’язку з повільним проникненням через ГЕБ, левоцетиризин чинить переважно периферичну дію та не викликає сонливості (Gupta A., 2007). Препарат за аналогією з іншими антигістамінними засобами демонструє низку клінічних ефектів, у числі яких і зменшення набряку слизової оболонки носа, тому рекомендується в монорежимі для лікування алергічного риніту (Horak F., 2005). Цікаво, що левоцетиризин чинить протизапальну дію, яка реалізується у тому числі й місцево у клітинах слизової оболонки носа, що особливо важливо при застудних захворюваннях вірусного ґенезу (Walsh G.M., 2009). Ця дія реалізується шляхом інгібування пізньої стадії запальних реакцій. Окрім того, відмічається зменшення вираженості адгезивності маркерів алергічного запалення VCAM-1 та ICAM-1. Зниження адгезивності останнього асоціюють з підвищенням резистентності клітин до риновірусу (тобто з непрямою противірусною дією), а також зі зниженням імовірності вторинної адгезії бактеріальних агентів (таких як Haemophilus influenzae або Staphylococcus aureus) на фоні риновірусної інфекції (інструкція МОЗ України).

Як і в яких ситуаціях приймати Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс

Діючі речовини Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс скомпоновані таким чином і в таких дозах, аби одночасно усувати всі провідні симптоми застудних захворювань. Ефективність поєднання парацетамолу з фенілефрином та антигістамінними препаратами доведена рандомізованими плацебо-контрольованими клінічними дослідженнями (Picon P.D., 2013). Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс рекомендований при таких захворюваннях, як грип, інші запальні захворювання дихальних шляхів вірусного ґенезу, алергічний риніт (інструкція МОЗ України). Препарат полегшує стан завдяки таким терапевтичним ефектам:
— нормалізує температуру тіла при її підвищенні;
— сприяє зменшенню об’єму слизових виділень у дихальних шляхах (у тому числі ринорея);
— усуває набряк слизових оболонок носа та носоглотки;
— усуває відчуття ломоти в тілі;
— усуває головний біль;
— знижує прояви загальної інтоксикації;
— покращує загальне самопочуття.
Хелпекс Антиколд нео застосовується при легкому та помірно тяжкому перебігу ГРВІ (у ньому міститься 500 мг парацетамолу, 10 мг фенілефрину гідрохлориду та 1,25 мг левоцетиризину дигідрохлориду). У разі різко вираженої симптоматики (або великої маси тіла хворого) рекомендовано застосовувати Хелпекс Антиколд нео Макс, у якому доза парацетамолу є на 150 мг вищою.
Препарат зручний для застосування як вдома, так і на роботі і навіть у дорозі. Для цього слід порошок з одного саше розчинити у гарячій воді (не в окропі) об’ємом близько 1 стакана та випити. Доза препарату в одному саше розрахована на дорослу людину чи на дитину віком старше 12 років. Для дітей віком молодше 12 років препарат застосовувати не рекомендовано. Препарат можна приймати у вказаній дозі до 4 разів на добу, але при цьому інтервал між прийомами має становити більше 4 год. В офіційній інструкції вказано (інструкція МОЗ України), що курс лікування повинен тривати не більше 7 днів. Однак на практиці при неускладненому перебігу ГРВІ самопочуття має покращуватися вже на 3-тю добу. Тому якщо симптоми захворювання зберігаються більше 3 діб або стан погіршується, необхідно звернутися до лікаря для обстеження та підбору відповідної схеми лікування.

Що слід знати про Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс

При застосуванні Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс необхідно знати особливості дії його компонентів. Зокрема, парацетамол у вигляді монотерапії вважається оптимальним для зменшення вираженості симптомів ГРВІ у жінок у період вагітності та годування грудьми (LactMed, 2018). Однак наявність у складі препарату інших компонентів робить Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс непридатним для цих категорій жінок, а також для дітей віком молодше 12 років. Хоча і фенілефрину гідрохлорид (Alpay A., 2019), і левоцетиризину дигідрохлорид (Simons S.E., 2007) також застосовуються в якості монотерапії у педіатричній практиці.
Препарат може викликати седативний ефект аж до сонливості, особливо при перевищенні рекомендованої дози або частоти прийому, тому під час лікування рекомендовано утримуватися від видів діяльності, пов’язаних із потребою в підвищеній увазі.
Необхідно також мати на увазі, що левоцетиризин зумовлює спазмування гладком’язових структур сечостатевої системи, що може проявлятися затримкою чи розладами акту сечовипускання (інструкція МОЗ України).
Передозування препарату небезпечне у першу чергу через гепатотоксичність парацетамолу. Ризик розвитку передозування найбільш імовірний при самолікуванні. Це пов’язано з тим, що лікарі часто включають до схеми комплексного лікування ацетилцистеїн, — цей муколітичний препарат є антидотом при отруєннях парацетамолом. Також для лікування парацетамолової інтоксикації можна застосовувати метіонін (інструкція МОЗ України).

Висновок

Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс є зручним сучасним препаратом для симптоматичного лікування ГРВІ, грипу, алергічного риніту. Препарат відпускається без рецепта лікаря. Однак важливо пам’ятати, що він лише полегшує симптоми. Якщо ж стан погіршується, то це привід не підвищувати дозу, а звернутися за професійною медичною допомогою.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Хелпекс® Антиколд Нео порошок для орального розчину, Мові Хелс ТОВ (Україна, Шевченкове)

Хелпекс® Антиколд Нео імбир порошок для орального розчину, Мові Хелс ТОВ (Україна, Шевченкове)

Хелпекс® Антиколд Нео імбир без цукру порошок для орального розчину, Мові Хелс ТОВ (Україна, Шевченкове)

Хелпекс® Антиколд Нео Макс порошок для орального розчину 4 г, Мові Хелс ТОВ (Україна, Шевченкове)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ХЕЛПЕКС^® АНТИКОЛД НЕО МАКС

(HELPEX^® ANTICOLD NEO MAX)

Склад

діючі речовини: парацетамол, левоцетиризину дигідрохлорид, фенілефрину гідрохлорид;

1 саше по 4 г містить парацетамолу 650 мг, фенілефрину гідрохлориду 10 мг, левоцетиризину дигідрохлориду 1,25 мг;

допоміжні речовини:

«Хелпекс^® Антиколд нео МАКС» з лимонним смаком: кремнію діоксид колоїдний безводний, аспартам (Е 951), маніт (Е 421), цукралоза, цукроза, тартразин (Е 102), ароматизатор лимонний, кислота лимонна безводна;

«Хелпекс^® Антиколд нео МАКС» з малиновим смаком: кремнію діоксид колоїдний безводний, аспартам (Е 951), маніт (Е 421), цукралоза, цукроза, бетанін (Е 162), ароматизатор малиновий.

Лікарська форма

Порошок для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості:

«Хелпекс^® Антиколд нео МАКС» з лимонним смаком: порошок від блідо-жовтого до жовтого кольору;

«Хелпекс^® Антиколд нео МАКС» з малиновим смаком: майже білий порошок з блідо-рожевим відтінком, можлива наявність часточок темно-червоного кольору.

Фармакотерапевтична група

Анальгетики та антипіретики. Аніліди. Парацетамол, комбінації без психолептиків.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Комбінований лікарський засіб для симптоматичного лікування гострих респіраторних вірусних інфекцій, грипу та застуди. Має жарознижувальні, знеболювальні, протиалергічні та слабкі протизапальні властивості. Усуває симптоми закладеності носа, нежить, сльозотечу, чхання, головний біль, ломоту у тілі.

Парацетамол чинить знеболювальну, жарознижувальну і слабку протизапальну дію.

Механізм дії парацетамолу пов’язаний із впливом препарату на центр терморегуляції у гіпоталамусі, здатністю інгібувати синтез простагландинів та медіаторів запалення (кініну, серотоніну) і підвищенням порога больової чутливості.

Левоцетиризину дигідрохлорид — це неседативний антигістамінний препарат, активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н₁-гістамінових рецепторів. Спорідненість із Н₁-гістаміновими рецепторами у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінозалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та пригнічує прояв алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії, не проникає в центральну нервову систему.

Левоцетиризин інгібує пізню фазу реакції запалення, індуковану у пацієнтів внутрішньошкірним введенням калікреїну. Також зменшує вираженість адгезії молекул, таких як ICAM-1 та VCAM-1, що є маркерами алергічного запалення. Завдяки зниженню адгезивності ICAM-1, здійснюється непряма противірусна дія, оскільки підвищується стійкість клітин до риновірусу. Також при застосуванні левоцетиризину знижується рівень вторинної адгезії Staphylococcus aureus та Haemophilus influenzae до епітеліальних клітин носоглотки, що були інфіковані риновірусом.

Фенілефрину гідрохлорид є відносно селективним α₁-адреноміметиком. Чинить слабку дію на α₂- і β-адренорецептори. Завдяки судинозвужувальному ефекту фенілефрин зменшує набряк слизової оболонки носа, об’єм назального секрету і покращує носове дихання у зв’язку з полегшенням проходження повітря через ніс. Застосовувати з метою тимчасового полегшення закладеності носа при ГРВІ та застудних захворюваннях.

Фармакокінетика.

Парацетамол швидко та майже повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Період напіввиведення становить 1–4 години. Рівномірно розподіляється по всіх рідинах організму. Зв’язування з білками плазми крові варіабельне. Виводиться переважно нирками у формі кон’югованих метаболітів.

Левоцетиризину дигідрохлорид. Фармакокінетичні параметри мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину. Швидко всмоктується при застосуванні внутрішньо, прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, але знижує його швидкість.

Відсутня інформація щодо розподілу левоцетиризину у тканинах людини, а також щодо проникнення його крізь гематоенцефалічний бар’єр. Об’єм розподілу — 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми — 90%.

В організмі метаболізму піддається близько 14% левоцетиризину. З огляду на низький ступінь метаболізму та відсутність посилення пригнічувальної дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення (Т_1/2) становить 7,9 ± 1,9 год, загальний кліренс — 0,63 мл/хв/кг. Не накопичується, повністю виводиться з організму за 96 годин. 85,4% дози діючої речовини виводиться у незміненому вигляді із сечею, близько 12,9% — з фекаліями.

У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 40 мл/хв) кліренс левоцетиризину зменшується, а період напіввиведення (Т_1/2) подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс зменшується на 80%), що вимагає підбору відповідного режиму дозування. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється незначна частина (менше 10%) левоцетиризину. Проникає у грудне молоко.

Фенілефрину гідрохлорид. Дія настає швидко і продовжується близько 20 хвилин. Метаболізується у печінці або у шлунково-кишковому тракті, виводиться нирками.

Клінічні характеристики

Показання

Лікування симптомів, що виникають при гострих респіраторних вірусних інфекціях, грипі (для зниження підвищеної температури тіла, зменшення нежитю, зняття набряку слизової оболонки носа, вгамування головного болю, усунення ломоти у тілі).

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого компонента лікарського засобу, похідних піперазину в анамнезі. Артеріальна гіпертензія, серцево-судинні захворювання, порушення провідності, тяжка ішемічна хвороба серця, атеросклероз, серцева недостатність. Гіпертиреоз, феохромоцитома. Тяжкі порушення функції печінки і/або нирок (кліренс креатиніну < 10 мл/хв). Панкреатит. Гострий гепатит. Тромбоз, тромбофлебіт, підвищений рівень згортання крові та схильність до тромбоутворення. Вроджена гіпербілірубінемія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Алкоголізм. Захворювання крові (у т. ч. виражена анемія, лейкопенія). Гіпертрофія передміхурової залози з утрудненим сечовипусканням, обструкція шийки сечового міхура. Цукровий діабет. Закритокутова глаукома. Епілепсія. Одночасне застосування з трициклічними антидепресантами; з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення їх застосування; бета-блокаторами та іншими антигіпертензивними лікарськими засобами, симпатоміметиками. Вагітність та період годування груддю. Не застосовувати дітям віком до 12 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні з парацетамолом можуть спостерігатися такі види взаємодій:

може уповільнюватися виведення антибіотиків з організму;

барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу;

при одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив на печінку;

індуктори мікросомальних ферментів печінки, протисудомні препарати, включаючи фенітоїн, карбамазепін, барбітурати, рифампіцин, алкоголь та ізоніазид, можуть посилювати гепатотоксичність парацетамолу;

метоклопрамід і домперидон підвищують, а холестирамін, антациди та їжа зменшують абсорбцію парацетамолу;

саліциламід подовжує період виведення парацетамолу;

тетрациклін збільшує ризик розвитку анемії та метгемоглобінемії, спричиненої парацетамолом;

збільшується період напіввиведення хлорамфеніколу (до 5 разів);

парацетамол знижує ефективність діуретиків.

При одночасному довготривалому застосуванні парацетамолу і кумаринів (наприклад, варфарину) посилюється антикоагулянтний ефект кумаринів із підвищенням ризику кровотечі. Періодичне застосування не має значного ефекту.

Одночасне застосування парацетамолу з нестероїдними протизапальними засобами збільшує ризик порушення функції нирок.

Регулярне застосування парацетамолу одночасно із зидовудином може призводити до розвитку нейтропенії і підвищення ризику розвитку ураження печінки; одночасне застосування з азидотимідином може призвести до розвитку нейтропенії.

При одночасному застосуванні з флуклоксациліном виникає ризик метаболічного ацидозу із високим аніонним інтервалом, особливо у пацієнтів з факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»).

Дослідження з левоцетиризином щодо взаємодії не проводилися. Дослідження з цетиризином (рацемічна суміш) показали, що одночасне застосування з антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом або діазепамом не спричиняє клінічно значущих несприятливих взаємодій. При сумісному застосуванні з теофіліном (400 мг/добу) спостерігалося невелике зниження (на 16%) загального кліренсу левоцетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). Під час дослідження багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40%, тоді як розподіл ритонавіру дещо порушувався (–11%) при паралельному застосуванні цетиризину.

Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

Одночасне застосування з алкоголем або депресантами центральної нервової системи у чутливих пацієнтів може спричинити додаткове зниження пильності та здатності до виконання роботи.

Застосування фенілефрину гідрохлориду з індометацином та бромкрептином може спричинити тяжку артеріальну гіпертензію; з симпатоміметичними амінами, дигоксином і серцевими глікозидами підвищує ризик аритмій та інфаркту міокарда; може знижувати ефективність ß-блокаторів та інших антигіпертензивних препаратів (дебризохіну, гуанетидину, резерпіну, метилдопи) з підвищенням ризику артеріальної гіпертензії та побічних реакцій з боку серцево-судинної системи;

Алкалоїди раувольфії зменшують терапевтичний ефект фенілефрину гідрохлориду;

α-адреноблокатори (фентоламін), фенотіазини, фуросемід та інші діуретики перешкоджають вазоконстрикції.

При одночасному застосуванні фенілефрину та гангліоблокаторів, адреноблокаторів, алкалоїдів раувольфії або метилдопи можливе зниження артеріального тиску.

Особливості застосування

Не перевищувати зазначену дозу; не приймати лікарський засіб одночасно з іншими препаратами, що містять парацетамол, оскільки можливе передозування парацетамолу.

У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря, навіть якщо пацієнт почуває себе добре, через ризик затримки серйозного ураження печінки (див. розділ «Передозування»).

Ризик передозування парацетамолу підвищується при алкогольних захворюваннях печінки. Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Слід звернутися до лікаря, якщо симптоми загострюються або зберігаються більше 3 днів та у разі, коли головний біль стає постійним.

Перед застосуванням лікарського засобу слід порадитися з лікарем пацієнтам із захворюваннями печінки (збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу) або нирок та пацієнтам, які застосовують варфарин чи подібні препарати, що мають антикоагулянтний ефект.

Зафіксовано випадки печінкової недостатності/дисфункції у пацієнтів зі зниженим рівнем глутатіону, наприклад при серйозному виснаженні організму, анорексії, низькому індексі маси тіла або хронічному алкоголізмі. У пацієнтів зі зниженим рівнем глутатіону, наприклад при тяжких інфекціях, таких як сепсис, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене або утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.

Рекомендується з обережністю застосовувати парацетамол одночасно з флуклоксациліном через підвищений ризик метаболічного ацидозу з великим аніонним інтервалом (HAGMA), зокрема, пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, сепсисом, недоїданням та іншими джерелами дефіциту глутатіону (наприклад, хронічний алкоголізм), а також пацієнтам, які застосовують максимальну добову дозу парацетамолу. Рекомендується ретельний моніторинг, включаючи вимірювання 5-оксопроліну в сечі.

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з хворобою Рейно.

Лікарський засіб може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

З обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації).

З обережністю застосовувати пацієнтам, схильним до затримки сечі; пацієнтам із ризиком виникнення судом, оскільки застосування лікарського засобу може призвести до посилення нападу (див. розділ «Протипоказання»).

Антигістамінні препарати пригнічують шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням прийом лікарського засобу необхідно припинити за 3 дні до дослідження (період виведення).

Лікарський засіб містить цукрозу, тому пацієнтам із встановленою непереносимістю деяких цукрів слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Барвник тартразин (Е 102) може спричинити алергічні реакції.

Аспартам (Е 951) є похідною фенілаланіну, що являє небезпеку для хворих на фенілкетонурію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Безпека застосування лікарського засобу в період вагітності не встановлена, тому його не застосовують вагітним (див. розділ «Протипоказання»).

Годування груддю

Оскільки активні речовини лікарського засобу певною мірою проникають у грудне молоко, годування груддю у період лікування препаратом слід припинити.

Фертильність

Немає даних щодо впливу лікарського засобу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час лікування препаратом слід утримуватися від діяльності, яка потребує підвищеної концентрації уваги (наприклад керування автотранспортом або робота з іншими потенційно небезпечними механізмами).

Спосіб застосування та дози

Дорослі та діти віком від 12 років: по 1 саше до 4 разів на добу. Інтервали між прийомами мають бути не менше 4 годин.

Розчинити вміст саше у склянці гарячої води і випити.

Тривалість лікування повинна становити не більше 5 днів.

Максимальний термін застосування без консультації лікаря — 3 дні.

Діти

Не застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозування

Парацетамол

Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу або 5 г при наявності факторів ризику, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла.

При передозуванні парацетамолу у перші 24 години розвиваються симптоми: блідість, нудота, блювання, втрата апетиту, біль у животі.

Клінічні та біохімічні ознаки ураження печінки проявляються через 12–48 годин після передозування. Повідомлялося про розвиток серцевих аритмій і панкреатиту, що зазвичай супроводжувався порушеннями функції печінки та гепатотоксичністю. Можуть виникати гіпоглікемічна кома, тромбоцитопенія, порушення метаболізму глюкози і метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення рівня білірубіну та збільшення протромбінового індексу, крововиливи.

Іноді з боку сечовидільної системи спостерігалися нефротоксичність, включаючи ниркову коліку, інтерстиціальний нефрит та гостру ниркову недостатність із гострим некрозом канальців, яка може проявлятися сильним болем у ділянці попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки.

Прийом великих доз може призвести до гепатоцелюлярного некрозу з розвитком енцефалопатії та порушенням свідомості, печінкової коми, гострої ниркової недостатності та летального наслідку.

У пацієнтів з факторами ризику [тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; алкоголізм; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голодування, кахексія)] застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Лікування передозування: у разі підозри на передозування пацієнта слід доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування.

Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням і можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. В перші години після підозрюваного передозування необхідно провести промивання шлунка.

Може бути доцільним лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години.

Концентрацію парацетамолу в плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними).

Протягом 24 годин після прийому парацетамолу застосовують внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну згідно з чинними рекомендаціями, максимальний ефект від застосування антидоту настає протягом 8 годин після прийому парацетамолу, надалі ефективність антидоту різко знижується.

При відсутності блювання можна застосовувати метіонін перорально як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.

Левоцетиризину дигідрохлорид

Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість з подальшою сонливістю у дітей.

Лікування передозування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримувальна терапія. Можна розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після прийому препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не ефективний.

Фенілефрину гідрохлорид

Передозування проявляється симптомами з боку серцево-судинної системи з пригніченням дихання. Можуть бути наявні нервозність, головний біль, запаморочення, безсоння, нудота, блювання, підвищення артеріального тиску або рефлекторна брадикардія, тахікардія, посилене серцебиття, затримка сечі.

Лікування передозування. Для усунення гіпертензивних ефектів застосовують внутрішньовенно α-адреноблокатори; у разі судом — діазепам.

Побічні реакції

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, кропив’янку, висип (генералізований, еритематозний), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла).

З боку органів зору: порушення зору та акомодації, затуманення зору, окулогірація (мимовільні кругові рухи очного яблука), мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку нервової системи: седативний ефект, сонливість при перевищенні терапевтичної дози, безсоння, запаморочення, непритомність, слабкість, астенія, підвищена втомлюваність, зниження розумової і фізичної працездатності, зміни настрою, дисфорія, головний біль, парестезія, судоми, тремор, тик, дисгевзія, дискінезія, дистонія, порушення пам’яті, занепокоєння, тривожність.

З боку психіки: порушення сну, психомоторне збудження, галюцинації, апатія, депресія,

агресія, безсоння, суїцидальні думки, жахливі сновидіння, нервозність, дратівливість, відчуття страху, порушення орієнтації.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, тахікардія, відчуття посиленого серцебиття, біль у серці.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших нестероїдних протизапальних засобів, задишка, фарингіт, риніт.

З боку нирок та сечовидільної системи: спазм уретральних каналів та везикальних сфінктерів, дизурія, енурез, затримка сечі, утруднення сечовиділення, ниркова коліка, нефротоксичність.

З боку травного тракту: нудота, блювання, сухість у роті, шлунково-кишковий дискомфорт, біль в епігастрії, діарея, запор, підвищений апетит, печія, метеоризм, гіперсалівація.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго, шум у вухах.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, печінкова недостатність.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія, у т. ч. гемолітична анемія (синці чи кровотечі); сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі у серці), лейкопенія, панцитопенія, нейтропенія.

З боку скелетно-м’язової системи: міалгія, артралгія.

Загальні порушення: нездужання, набряк, збільшення маси тіла, гарячка.

У разі виникнення будь-яких побічних реакцій слід припинити застосування препарату і звернутися до лікаря.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Упаковка

По 4 г порошку в саше; по 10 саше у картонній пачці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

Алпекс Фарма СА.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Віа Кантоналє, 6805 Меззовіко-Віра, Швейцарія.

Хелпекс® Антиколд Нео імбир без цукру порошок для орального розчину саше 2.5 г, №10 - Київ Лікарський препарат - ціни