Фармакодинаміка. Дезлоратадин є первинним активним метаболітом лоратадину. Дезлоратадин — трициклічний антагоніст гістаміну тривалої дії, селективно блокує периферичні гістамінові Н₁–рецептори та пригнічує каскад цитотоксичних реакцій (виділення цитокінів ІЛ₄, ІЛ₆, ІЛ₈, ІЛ₁₃, хемокінів типу RANTES, продукцію супероксидного аніону активованими поліморфоядерними нейтрофілами, адгезію та хемотаксис еозинофілів, IgЕ-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4; гострий алергічний бронхоспазм у дослідженнях на тваринах).

Фармакокінетика. Біодоступність пропорційна дозі (в діапазоні доз від 5 мг до 20 мг). Визначається в плазмі вже після 30 хв після прийому. Максимальна концентрація в плазмі після одноразового прийому в дозі 5 чи 7,5 мг досягається через 3 год. Зв'язується з білками плазми 83–87%.

Період напіввиведення (Т_1/2) становить в середньому 27 годин. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проходить через плацентарний бар'єр та потрапляє в грудне молоко. Метаболізується в організмі шляхом гідроксилювання та глюкуронування, виводиться з сечею (менше 2% — у незміненому вигляді) та з фекаліями (менше ніж 7% — у незміненому вигляді). Не видаляється при гемодіалізі.

При прийманні в дозуванні 5–20 мг протягом тижня кумуляція не спостерігається.

ДЕЗОРУС (DESORUS)