Перед початком лікування необхідно провести тести: посів на мікрофлору та визначення чутливості до офлоксацину.

При застосуванні офлоксацину необхідно підтримувати адекватну гідратацію. Хворим із порушенням функції нирок та печінки препарат слід призначати з обережністю. Для пацієнтів зі зниженою функцією нирок призначену дозу офлоксацину потрібно корегувати, враховуючи уповільнене виділення.

При порушенні функції печінки офлоксацин застосовують обережно через можливість погіршення функції печінки. Для фторхінолонів повідомлялося про випадки фулмінантного гепатиту, що міг спричинити печінкову недостатність (аж до летального наслідку). Слід припинити лікування та порадитися з лікарем у випадку появи ознак та симптомів захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж та чутливий живіт.

Захворювання, спричинені Clostridium difficile. Діарея, особливо тяжка, стійка або з домішками крові упродовж або після лікування офлоксацином може бути симптомами псевдомембранозного коліту. При підозрі на псевдомембранозний коліт офлоксацин слід негайно відмінити і без затримки розпочати відповідну симптоматичну анибіотикотерапію (наприклад, ванкоміцин, тейкопланин або метронідазол). При такій ситуації протипоказані препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику.

Повідомлялося про гіперчутливість та алергічні реакції на фторхінолони після першого застосування. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть перейти у шок, що становить загрозу життю, навіть після першого застосування. У такому випадку офлоксацин слід відмінити і розпочати відповідне лікування.

Пацієнтам, які приймають офлоксацин, слід уникати сонячного опромінення та УФ–променів (солярій) через можливу фотосенсибілізацію. При виникненні реакцій фоточутливості (наприклад подібних до сонячних опіків), терапію офлоксацином слід припинити.

Про випадки сенсорної чи сенсомоторної периферичної нейропатії повідомлялось у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи офлоксацин. При розвитку у пацієнта нейропатії прийом офлоксацину слід припинити.

У випадку виникнення тяжкої артеріальної гіпотензії слід припинити застосування препарату.

Подовження інтервалу QT. При прийомі фторхінолонів повідомлялося про дуже рідкісні випадки подовження інтервалу QT. Слід дотримуватися обережності при прийомі фторхінолонів, включаючи офлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, пацієнтам літнього віку, при порушенні балансу електролітів (гіпокаліємія, гіпомагніємія), синдром вродженого або набутого подовженого інтервалу QT, захворюваннях серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Пацієнтам із порушеннями функції центральної нервової системи (порушення мозкового кровообігу, епілепсія) офлоксацин слід призначати з обережністю через небезпеку виникнення судом або зниження судомного порога.

У пацієнтів, хворих на цукровий діабет офлоксацин може спричинити потенціювання гіпоглікемічної дії інсулінів.

При довготривалому чи повторному лікуванні антибіотиками можливий розвиток опортуністичних інфекцій та ріст резистентних мікроорганізмів. При розвитку вторинної інфекції необхідно прийняти відповідні міри.

Під час лікування офлоксацином, як і іншими лікарськими засобами цієї групи, резистентність деяких штамів Pseudomonas aeruginosa може розвинутися досить швидко.

Офлоксацин не є препаратом вибору для лікування пневмонії, спричиненої пневмококами або мікоплазмами, або тонзилярної ангіни, спричиненої β-гемолітичними стрептококами.

Під час лікування не слід вживати алкогольні напої.

Пацієнтам з міастенією в анамнезі офлоксацин призначають з обережністю.

Пацієнтам, які приймають антагоністи вітаміну K, слід контролювати згортання крові при одночасному прийомі офлоксацину та антагоністів вітаміну K (варфарин) через потенційний ризик збільшення показників згортання крові (протромбіновий час) та/або кровотечі.

Пацієнти з порушенням активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Пацієнти з латентним або встановленим порушенням активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, які приймають хінолони, можуть бути схильними до гемолітичних реакцій. Тому офлоксацин таким пацієнтам застосовують з обережністю.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Під час лабораторних досліджень. Протягом лікування офлоксацином можуть спостерігатися псевдопозитивні результати при визначені опіатів або порфіринів у сечі. Тому необхідно використовувати більш специфічні методи.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування препаратом не рекомендується керувати автотранспортом та працювати з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному прийомі офлоксацину з барбітуратами, включаючи анестетики, та антигіпертензивними засобами можливе раптове зниження артеріального тиску.

Не слід застосовувати офлоксацин одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні засоби класу IA — хінін, прокаїнамід та класу III — аміодарон, соталол, трициклічні антидепресанти, макроліди).

Одночасне застосування Флоксану^ТМ з нестероїдними протизапальними препаратами, похідними нітроімідазолу та метилксантинів підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів, зокрема зниження судомного порога, що може призвести до розвитку судом.

Одночасний прийом офлоксацину у великих дозах з лікарськими засобами, що виділяються шляхом тубулярної секреції, може призвести до підвищення плазматичних концентрацій у плазмі крові через зниження їх виведення.

Оскільки одночасне застосування більшості хінолонів, включаючи офлоксацин, інгібує ферментативну активність цитохрому Р 450, одночасний прийом офлоксацину з препаратами, що метаболізуються цією системою (циклоспорин, теофілін, метилксантин, варфарин), пролонгує період напіввиведення зазначених лікарських засобів.

При одночасному прийомі офлоксацину та антагоністів вітаміну К необхідно здійснювати постійний контроль системи згортання крові.

Одночасне застосування препарату з антацидами, що містять кальцій, магній або алюміній, із сукральфатом, із двовалентним або тривалентним залізом, з мультивітамінами, що мають у своєму складі цинк, знижує інтенсивність всмоктування офлоксацину. Тому інтервал між прийомом цих препаратів має становити не менше 2 годин.

При одночасному застосуванні офлоксацину з пероральними антидіабетичними засобами та інсуліном можлива гіпоглікемія або гіперглікемія. Тому необхідно проводити моніторинг параметрів для їх компенсації. При одночасному застосуванні з глібенкламідом може спостерігатися підвищення рівня препарату у сироватці крові.

При застосуванні з препаратами, що олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію бікарбонат) збільшується ризик кристалурії та нефротичних ефектів.

Одночасне застосування офлоксацину з пробенецидом, циметидином, фуросемідом, метотрексатом призводить до збільшення концентрації офлоксацину у плазмі крові.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Офлоксацин — синтетичний протимікробний засіб із групи фторхінолонів широкого спектра дії. Бактерицидна дія офлоксацину зумовлена пригніченням активності бактеріального ферменту ДНК-гірази, що контролює реплікацію бактеріальної ДНК. При відсутності активності ДНК-гірази відбувається неконтрольована реплікація ушкодженої ДНК і, як наслідок, — порушення синтезу білкових молекул у бактеріальних клітинах.

Протимікробний спектр охоплює грамнегативні і деякі грампозитивні аеробні бактерії, чутливі до офлоксацину:

високочутливі: E. coli, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis,

Proteus vulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Aeromonas hydraphila, Bordatella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp., Legionella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus aureus, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., атипові мікобактерії, що швидко розмножуються, а також бактерії, що продукують бета-лактамази;

помірно чутливі: Acinetobacter spp., Enteroсoccus spp., Streptococcus spp., (включаючи пневмококи), Clostridium perfeingen, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginova, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum;
стійкі: Treponema pallidum, віруси, найпростіші, анаеробні мікроорганізми, серед яких більшість видів бактероїдів; клостридії; актиноміцети; фузобактерії, ентерококи, метицилінрезистентні стафілококи, нокардії.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування офлоксацин швидко абсорбується з травного тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові залежить від дози і відзначається через

1–2 години після прийому. Прийом їжі може уповільнювати всмоктування препарату, але не виявляє суттєвого впливу на біодоступність офлоксацину.

Зв'язування з білками плазми крові становить 25%. Оскільки офлоксацин має великий об'єм розподілу, майже вся кількість застосованого препарату може вільно проникати у клітини, забезпечуючи високі концентрації в органах, тканинах і рідинах організму — у легенях, жовчному міхурі, шкірі, ЛОР-органах, сечовивідних шляхах, статевих органах, простаті. Офлоксацин проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, екскретується у грудне молоко.

Період напіввиведення офлоксацину становить 6–7 годин. Близько 80–90% препарату виводиться в основному нирками у незміненому вигляді. Близько 4% дози офлоксацину виводиться з фекаліями.

У хворих із нирковою або печінковою недостатністю виведення офлоксацину з організму може уповільнюватися.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з рискою з обох сторін.

Термін придатності. 3 роки.

ФЛОКСАН™ (FLOKSAN)