ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Етамбутол таблетки 400 мг, Дарниця ФФ ПрАТ (Україна, Київ)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: ethambutol;

1 таблетка містить етамбутолу гідрохлориду 400 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, метилцелюлоза, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат.

Лікарська форма.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Засоби, що діють на мікобактерії. Протитуберкульозні засоби. Етамбутол. Код АТХ J04A K02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Етамбутол — протитуберкульозний засіб другого ряду. Чинить бактеріостатичну дію тільки на М. tuberculosis, включаючи штами, стійкі до стрептоміцину, канаміцину, ізоніазиду, ПАСК та етіонаміду. Механізм дії пов'язаний зі швидким проникненням всередину клітини, де порушується ліпідний обмін, синтез РНК; зв'язуються іони магнію і міді, і порушується структура рибосом та синтез білка. При монотерапії до етамбутолу швидко розвивається стійкість. Активний тільки щодо бактерій, які інтенсивно діляться.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо всмоктується приблизно 80% етамбутолу. Одночасний прийом їжі прискорює і посилює процес абсорбції. Концентрація в сироватці крові після перорального прийому пропорційна застосованій дозі. Максимальна концентрація етамбутолу у крові досягається приблизно через 2 години. Концентрація лікарського засобу в сироватці крові знижується протягом 8 годин до 50% і протягом 24 годин — до 10%. Етамбутол накопичується в еритроцитах; через 2 години після перорального прийому концентрація етамбутолу в еритроцитах приблизно в 2 рази вища, ніж його концентрація у плазмі крові. Зв'язування з білками плазми крові значною мірою залежить від концентрації і становить 10–40%. Етамбутол проникає у спинномозкову рідину, грудне молоко та крізь плаценту. Період напіввиведення становить 3,3–3,5 години. Етамбутол виводиться переважно у незміненому вигляді, головним чином із сечею: повністю виводиться через кілька днів. Протягом перших 24 годин із сечею виводиться приблизно 60% застосованої дози. Майже 10–20% виводиться з калом у вигляді неактивних метаболітів (альдегід, похідна дикарбонової кислоти). При порушенні видільної функції нирок етамбутол може кумулюватися в організмі.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування різних форм туберкульозу (тільки у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу; неврит зорового нерва; катаракта; діабетична ретинопатія; запальні захворювання очей; подагра; тяжка ниркова недостатність; ситуації, коли неможливо перевірити стан зору (тяжкий стан, психічні розлади).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні лікарського засобу з іншими препаратами можливе:

з протитуберкульозними лікарськими засобами — посилення ефектів протитуберкульозних лікарських засобів. Для лікування туберкульозу у комплексній терапії з етамбутолом можна застосувати ізоніазид, парааміносаліцилову кислоту (ПАСК), стрептоміцин, циклосерин, піразинамід;

з ципрофлоксацином, аміноглікозидами, аспарагіназою, карбамазепіном, препаратами літію, іміпенемом, метотрексатом, хініном — посилення ефектів та підвищення нейротоксичності вищевказаних лікарських засобів;

з дигітоксином — зниження ефективності останнього;

з дисульфірамом — підвищення концентрації етамбутолу та посилення його токсичності;

з піразинамідом — синергічний вплив на виведення сечової кислоти;

з ізоніазидом при одночасному застосуванні циклоспорину А — посилення розпаду циклоспорину А з ризиком відторгнення трансплантата;

з етіонамідом — не рекомендується одночасне застосування етамбутолу з етіонамідом у зв'язку з фармакологічним антагонізмом (лікарські засоби краще призначати через день);

з препаратами алюмінію та іншими антацидними засобами — зменшується всмоктування етамбутолу з травного тракту.

Етамбутол не впливає на метаболізм деяких мікроелементів, головним чином цинку.

Особливості застосування.

Лікарський засіб призначають лише у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами.

Перед початком та під час лікування етамбутолом слід провести офтальмологічний контроль: обстеження очного дна, внутрішньоочного тиску, рефракції, полів зору, гостроти зору та кольоросприйняття (особливо диференціювання червоного та зеленого, синього та зеленого кольорів).

У пацієнтів з порушеннями функції нирок офтальмологічний контроль необхідно проводити щоденно.

Офтальмологічний контроль здійснюється для кожного ока окремо та для обох разом, оскільки зміни гостроти зору можуть бути односторонніми чи білатеральними.

Необхідно інформувати лікаря про будь-які зміни функції ока.

У разі появи змін функції органів зору для попередження атрофії зорового нерва лікування етамбутолом слід припинити. Зміни зору зазвичай оборотні, після припинення лікування зникають через кілька тижнів, у деяких випадках — через кілька місяців. У виняткових випадках зміни зору необоротні внаслідок атрофії зорового нерва.

При порушенні зору використовують гідроксикобаламін чи ціанокобаламін.

Хворим із нирковою недостатністю дозу етамбутолу слід зменшити, оскільки лікарський засіб накопичується в організмі.

Лікування етамбутолом може підвищувати концентрацію уратів у крові, що пов'язано з ослабленням виведення сечової кислоти нирками.

Хворим з гіперурикемією призначати лікарський засіб потрібно з обережністю.

Рекомендується проводити періодичний контроль функцій печінки, нирок та периферичної крові.

На початку лікування можливе посилення кашлю, збільшення кількості мокротиння. Для зменшення зазначеної симптоматики слід призначати вітаміни групи В, відхаркувальні засоби.

У пацієнтів, що раніше приймали лікарські засоби з туберкулостатичною дією, стійкість бактерій до етамбутолу розвивається частіше.

Довготривале чи повторне застосування етамбутолу може призвести до розвитку вторинних інфекцій. При підозрі на інфекцію необхідно звернутися до лікаря.

Якщо симптоми туберкульозу не зникають протягом 2–3 тижнів або відзначається погіршення стану, рекомендується звернутися до лікаря.

Необхідно пройти повний курс лікування лікарським засобом незалежно від того, наявні чи відсутні симптоми захворювання, для запобігання рецидиву чи розвитку резистентності.

Етиловий спирт посилює токсичну дію етамбутолу на орган зору, тому під час лікування слід відмовитися від вживання алкоголю.

При появі побічних ефектів необхідна корекція дози у бік її зменшення, при неможливості такого кроку — перехід на інтермітуючий прийом лікарського засобу (через день або 2 рази на тиждень).

Цей лікарський засіб містить 6,0 мг натрію кроскармелози. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які дотримуються дієти, з контрольованим вмістом натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб протипоказаний в період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період лікування не допускається керування автотранспортом та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим та дітям віком від 13 років.

Первинне лікування: лікарський засіб призначають у дозі 15 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.

Повторний курс лікування: лікарський засіб призначають у дозі 25 мг/кг 1 раз на добу, потім переходять на прийом лікарського засобу в дозі 15 мг/кг 1 раз на добу.

У період, коли пацієнт застосовує лікарський засіб у дозі 25 мг/кг маси тіла, рекомендується щомісячний огляд окуліста.

При функціональній недостатності нирок: лікарський засіб призначають залежно від показника кліренсу креатиніну:

Кліренс креатиніну (мл/хв)	Добова доза (мг/кг/добу)
більше 100	20
70–100	15
нижче 70	10
під час гемодіалізу	5
у день діалізу	7

Максимальна добова доза для дорослих — 2 г.

Максимальна добова доза для дітей — 1 г.

Тривалість курсу лікування залежить від форми туберкульозу і становить від 6 до 12 місяців.

Прийом Етамбутолу після їжі поліпшує його переносимість.

Діти.

Лікарський засіб протипоказаний дітям віком до 13 років.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, відсутність апетиту, діарея, гарячка, головний біль, розвиток неврологічних порушень, особливо ушкодження зорового нерва, що призводить до сліпоти, погіршення гостроти зору або посилення проявів інших побічних реакцій, запаморочення, поліневрит, сплутаність свідомості, головний біль, галюцинації, пригнічення дихання, асистолія.

Лікування: симптоматичне. Через швидке всмоктування лікарського засобу одразу після прийому слід викликати блювання або промити шлунок, а також призначити ентеросорбенти. Здійснюють контроль і заходи щодо підтримки життєво важливих функцій організму, при необхідності проводять реанімаційні заходи. Показані: форсований діурез, перитонеальний діаліз або гемодіаліз. При алергічних реакціях показане застосування десенсибілізуючих засобів. При загрозливих станах показане обмінне переливання крові, оскільки при цьому видаляються також еритроцити, в яких етамбутол накопичується у значній кількості. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції.

З боку органів зору: ретробульбарне запалення зорового нерва, зорова нейропатія, однобічне або двобічне зниження гостроти зору, включаючи необоротну сліпоту, порушення кольоросприйняття (переважно зеленого та червоного кольорів), розвиток центральної або периферичної скотоми, обмеження полів зору, крововилив у сітківку. Виникнення порушень з боку зору залежить від тривалості лікування та попередніх або наявних захворювань ока.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: інфільтрати у легенях з або без еозинофілії, пневмоніт, бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: металевий присмак у роті, нудота, блювання, диспепсія, печія, біль у животі, діарея, анорексія, порушення функції печінки — підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, жовтяниця, псевдомембранозний коліт (при сумісному застосуванні з рифампіцином та ізоніазидом).

З боку нирок та сечовидільної системи: підвищення рівня креатиніну, підвищення рівня сечовини, інтерстиціальний нефрит.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, порушення орієнтації, галюцинації, судоми, дезорієнтація, депресія, периферичні неврити — парестезії у кінцівках, відчуття оніміння, парези.

З боку серцево-судинної системи: перикардит, міокардит, артеріальна гіпотензія, тахікардія, васкуліт.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, лімфаденопатія, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), васкуліт.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, гіперемія, дерматит.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артралгія.

Загальні розлади: підвищення температури тіла, озноб, загальна слабкість, набряки, відчуття пощипування.

Лабораторні показники: зниження кліренсу сечової кислоти у сироватці крові, явища сечокислого діатезу, загострення подагри.

Термін придатності.

3 роки.

Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 5 контурних чарункових упаковок в пачці; по 1000 таблеток у контейнерах.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.

ЕТАМБУТОЛ (ETHAMBUTOL) - Київ Лікарський препарат - ціни