застереження. Цей лікарський засіб містить лактозу, тому його не рекомендовано застосовувати у пацієнтів з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, лактазна недостатність або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.
Цей лікарський засіб можна призначати пацієнтам з целіакією.
Звикання до препарату. При застосуванні бензодіазепінів або споріднених з ними речовин протягом декількох тижнів їх седативний та снодійний ефекти можуть поступово знижуватися, незважаючи на те, що доза залишається незмінною.
У пацієнтів, у яких період лікування препаратом Піклон не перевищував 4 тиж, не виявлено вираженого звикання до препарату.
Залежність від препарату. Лікування бензодіазепінами та спорідненими з ними речовинами, особливо тривале, може призводити до фізичної і психологічної залежності.
Розвитку залежності сприяють декілька факторів: тривалість лікування, доза, наявність в анамнезі залежності від лікарських засобів або інших речовин, включаючи алкоголь, тривожність.
Залежність може розвиватися при застосуванні в терапевтичних дозах у пацієнтів без специфічних факторів ризику.
У виняткових випадках залежність від зопіклону відмічалася при застосуванні в терапевтичних дозах.
Після припинення лікування залежність може призводити до появи симптомів відміни.
Деякі з цих симптомів виникають часто: безсоння, головний біль, надмірна тривожність, міалгія, напруженість м’язів і дратівливість.
Інші симптоми виникають рідше: збуджений стан або навіть сплутаність свідомості, парестезія кінцівок, підвищена чутливість до світла, шуму і фізичного контакту, деперсоналізація, дереалізація, галюцинації та судоми.
Симптоми відміни також включають тремор, відчуття серцебиття, тахікардію, делірій, нічні жахи, роздратованість, гіперакузію, оніміння та поколювання в кінцівках.
Симптоми відміни можуть розвиватися через декілька днів після припинення лікування. При застосуванні бензодіазепінів короткої дії, особливо у високих дозах, симптоми відміни можуть виникнути навіть між двома прийомами доз.
Ризик виникнення лікарської залежності зростає у разі одночасного застосування декількох бензодіазепінів при лікуванні тривожних розладів або порушень сну.
Також відомі окремі випадки зловживання препаратом.
Рикошетне безсоння. Цей минущий ефект рикошету може проявлятися як загострення безсоння, з приводу якого і призначалося лікування бензодіазепінами або спорідненими з ними препаратами.
Психомоторні порушення. Як і будь-які інші седативні/снодійні речовини, зопіклон пригнічує ЦНС. Через кілька годин після прийому препарату можуть виникати психомоторні порушення.
Ризик психомоторних розладів, у тому числі порушення здатності керувати транспортними засобами, зростає у таких ситуаціях:
– застосування цього лікарського засобу менше ніж за 12 год перед виконанням роботи, яка потребує концентрації уваги (див. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами);
– застосування дози, вищої за рекомендовану;
– одночасне застосування разом з іншими засобами, які пригнічують функцію ЦНС, алкоголем, забороненими речовинами або іншими лікарськими засобами, які підвищують концентрацію зопіклону в крові (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Пацієнтам слід порадити уникати небезпечних видів діяльності, які вимагають повної концентрації уваги або рухової координації, таких як робота з механізмами або керування транспортними засобами, після прийому зопіклону, особливо протягом 12 год після прийому цього препарату.
Амнезія і порушена психомоторна функція. Протягом декількох годин після прийому таблетки можуть виникати антероградна амнезія і порушення психомоторної функції. Щоб знизити ризик їх розвитку, пацієнт повинен приймати таблетку безпосередньо перед сном, тобто вже в ліжку (див. ЗАСТОСУВАННЯ), переконавшись, що умови є максимально сприятливими для декількох годин неперервного сну (7–8 год).
Поведінкові розлади. У деяких пацієнтів бензодіазепіни та споріднені з ними речовини можуть спричинити синдром зміни свідомості (різного ступеня) із порушенням пам’яті та поведінки.
Можуть розвиватися такі симптоми:
- загострення безсоння, нічні жахи, збуджений стан, нервозність;
- марення, галюцинації, онейроїдний стан, сплутаність свідомості, психозоподібні симптоми;
- психічна загальмованість, легка збудливість;
- ейфорія, дратівливість;
- антероградна амнезія;
- сугестивність (навіюваність).
Ці симптоми можуть супроводжуватися розладами, які є потенційно шкідливими для пацієнта чи інших осіб:
- аномальна поведінка;
- аутоагресія або агресія стосовно інших осіб, особливо якщо члени родини або друзі намагаються завадити хворому робити те, що він бажає;
- автоматична поведінка з подальшою амнезією.
Поява цих симптомів потребує припинення лікування.
Психотичні зміни поведінки частіше виникають у пацієнтів з агресивною поведінкою та незвичайними реакціями на седативні препарати, бензодіазепіни, вживання алкоголю та включають також деперсоналізацію, неспокій, гнів.
Препарат впливає на когнітивні функції, а саме: на розумову діяльність, концентрацію уваги. Ризик виникнення цих ускладнень більш виражений у пацієнтів з церебральними порушеннями.
Деякі пацієнти можуть відчувати неспокій, тривожність у денний час.
Сомнамбулізм і пов’язана з цим поведінка. У пацієнтів, які отримують лікування зопіклоном, відмічали епізоди комплексної поведінки (коли пацієнт прийняв снодійно-седативний препарат і повністю не прокинувся), такі як керування транспортом уві сні, приготування та прийом їжі, телефонні дзвінки — дії, яких він не пам’ятав. Хоча порушення поведінки, пов’язані із сомнамбулізмом, можуть виникати при монотерапії зопіклоном у терапевтичних дозах, одночасне вживання алкоголю та прийом інших засобів, які пригнічують ЦНС, підвищує ризик виникнення такої поведінки так само, як і застосування зопіклону в дозах, що перевищують максимальну рекомендовану.
Пацієнтам, у яких розвинулися розлади, пов’язані із сомнамбулізмом, рекомендується припинити прийом зопіклону, оскільки це може бути небезпечно для самих хворих та їх оточення (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ та ПОБІЧНА ДІЯ).
Ризик при одночасному застосуванні опіоїдів. Одночасне застосування опіоїдів з бензодіазепінами або бензодіазепіноподібними засобами, включаючи зопіклон, може призвести до седації, пригнічення дихання, коми та смерті.
Опіоїди і бензодіазепіноподібні лікарські засоби повинні призначатися поєднано тільки пацієнтам, у яких інші методи лікування не виявилися ефективними.
Якщо одночасне застосування зопіклону та опіоїдів вважається необхідним, слід:
– призначити найнижчі ефективні дози препарату;
– встановити максимально коротку тривалість застосування даної терапевтичної схеми;
– ретельно спостерігати за станом пацієнта, а саме на предмет перших ознак пригнічення дихання і седації.
Ризик кумуляції лікарського засобу. Бензодіазепіни та споріднені з ними речовини (так само, як і будь-який інший лікарський засіб) залишаються в організмі протягом часу, що дорівнює близько 5 Т_½ (див. Фармакокінетика).
У пацієнтів літнього віку та хворих з порушеннями функції печінки Т_½ може бути значно довшим.
Після застосування повторних доз зопіклон або його метаболіти досягають стаціонарного стану набагато пізніше та при більш високому рівні.
Ефективність та безпеку засобу можна оцінювати тільки у разі досягнення стаціонарного стану.
Може бути необхідна корекція дози (див. ЗАСТОСУВАННЯ).
У пацієнтів з нирковою недостатністю кумуляції зопіклону не виявлено (див. Фармакокінетика).
Пацієнти літнього віку. Слід дотримуватися обережності при лікуванні бензодіазепінами або спорідненими з ними препаратами пацієнтів літнього віку через підвищений ризик виникнення поведінкових розладів та ризик розвитку седативного та/або міорелаксивного ефектів, що може стати причиною падінь, які часто мають серйозні наслідки для цієї категорії хворих.
Запобіжні заходи при застосуванні. Рекомендується особлива обережність при призначенні пацієнтам, які мають в анамнезі алкоголізм чи інші види залежності від лікарських засобів або інших речовин (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Перед призначенням снодійного засобу в усіх випадках безсоння вимагається проведення всебічної оцінки та усунення першопричин його виникнення.
Безсоння може бути ознакою фізичного або психічного розладу. У разі якщо після короткого періоду лікування безсоння зберігається або загострюється, клінічний діагноз слід оцінити повторно.
Тривалість лікування. Тривалість лікування пацієнта повинна бути встановлена чітко за показаннями, залежно від наявного у нього виду безсоння (див. ЗАСТОСУВАННЯ).
Депресія — великий депресивний епізод. Оскільки безсоння може бути симптомом депресії, то депресію потрібно лікувати. Якщо безсоння зберігається, клінічний діагноз слід оцінити повторно.
Пацієнтам з великим депресивним епізодом бензодіазепіни та споріднені з ними препарати не слід призначати у вигляді монотерапії, оскільки вони не лікують депресію, а тому вона продовжуватиме розвиватися далі, супроводжуючись підвищеним ризиком суїциду. З метою зведення до мінімуму ризику умисного передозування в розпорядженні таких пацієнтів повинна знаходитися найменша кількість таблеток зопіклону.
Поступове зниження дози. Пацієнтам потрібно чітко пояснити, як поступово припинити процес лікування.
Окрім необхідності поступового зниження дози, пацієнтів також потрібно попередити про ризик виникнення рикошетного безсоння, щоб звести до мінімуму розвиток будь-якого безсоння, яке може виникнути через симптоми, спричинені припиненням лікування, навіть поступовим.
Пацієнти повинні бути поінформовані про можливий дискомфорт під час періоду поступового припинення лікування.
Дихальна недостатність. Призначаючи бензодіазепіни та споріднені з ними препарати пацієнтам з дихальною недостатністю, слід пам’ятати про їхню пригнічувальну дію на дихальний центр (особливо тому, що тривожність і неспокій можуть бути попереджувальними ознаками дихальної декомпенсації, яка потребує переведення хворого до відділення інтенсивної терапії).
Пацієнти літнього віку з нирковою недостатністю. Хоча після тривалого застосування не виявлено кумуляції зопіклону, цій групі пацієнтів рекомендується призначати половину звичайної рекомендованої дози як запобіжний захід (див. ЗАСТОСУВАННЯ та ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з депресіями.
Не рекомендується призначати хворим із тяжкою печінковою недостатністю та енцефалопатією.
Не рекомендується призначати препарат на початковому етапі лікування психозів.
Застосування у період вагітності і годування грудьми
Вагітність. У когортних дослідженнях, під час яких було зібрано значний обсяг даних, не виявлено жодних доказів того, що застосування бензодіазепінів у І триместр вагітності призводить до якихось вад розвитку у дитини. Проте у деяких епідеміологічних дослідженнях типу «випадок — контроль» виявлена підвищена частота виникнення розщеплення верхньої губи та піднебіння на фоні застосування бензодіазепінів. Частота виникнення розщеплення верхньої губи та піднебіння становила менше 2 випадків на 1000 новонароджених, які зазнавали впливу бензодіазепінів під час внутрішньоутробного розвитку, порівняно з очікуваною частотою 1 випадок на 1000 у загальній популяції.
Описані ослаблення ворушіння плода та зміни ЧСС плода при застосуванні високих доз бензодіазепінів у ІІ та/або ІІІ триместр вагітності. Застосування бензодіазепінів у кінці вагітності, навіть у низьких дозах, може обумовлювати такі ознаки впливу препарату на новонароджену дитину, як аксіальна гіпотонія і утруднення смоктання, що призводить до незадовільного набору маси тіла. Хоча ці ознаки зворотні, вони можуть утримуватися впродовж 1–3 тиж залежно від Т_½ призначеного бензодіазепіну. При застосуванні високих доз препарату у новонародженого можуть виникати пригнічення дихання або апное та гіпотермія. Крім того, у новонародженої дитини може розвиватися синдром відміни, навіть якщо у неї відсутні ознаки впливу препарату. Характерними ознаками цього стану є, зокрема, надмірна збудливість, психомоторне збудження та тремор у новонародженого, які виникають через деякий час після пологів. Час до появи цих симптомів залежить від Т_½ лікарського засобу і може бути значним у разі тривалого Т_½.
З огляду на ці дані, як запобіжний захід не рекомендовано застосовувати зопіклон під час вагітності, незалежно від триместру.
Жінки репродуктивного віку, які отримують лікування зопіклоном, мають бути проінструктовані про необхідність зв’язатися зі своїм лікарем, якщо вони плануватимуть вагітність або якщо вони будуть на ранніх термінах вагітності, щоб можна було переглянути їхню потребу в лікуванні.
Якщо під час вагітності лікування зопіклоном буде абсолютно необхідним, незадовго до дати пологів слід уникати призначення високих доз і зважати на описані вище ефекти під час спостереження за станом новонародженого.
Період годування грудьми. У період годування грудьми зопіклон застосовувати не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Зопіклон може чинити виражений вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.
Пацієнтів, які керують транспортними засобами і працюють з іншими механізмами, слід попередити, що, як і при застосуванні будь-яких інших снодійних препаратів, можливе виникнення сонливості, уповільнення реакції, запаморочення, в’ялості, нечіткості зору або двоїння в очах та зниження концентрації уваги разом із порушенням здатності керувати транспортними засобами, особливо в перші 12 год після прийому зопіклону (див. ПОБІЧНА ДІЯ). Щоб звести цей ризик до мінімуму, рекомендовано дотримуватися інтервалу щонайменше 12 год між прийомом зопіклону і керуванням транспортними засобами, роботою з іншими машинами або роботою на висоті.
Порушення здатності керувати транспортними засобами і такі зміни поведінки, як засинання за кермом, можуть виникати при монотерапії зопіклоном у терапевтичних дозах.
Крім того, ці ефекти потенціюються одночасним вживанням алкоголю або застосуванням інших депресантів ЦНС (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ та ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ). Пацієнтів необхідно попередити про необхідність не вживати алкоголь або інші психоактивні речовини під час лікування зопіклоном.

Піклон (Piklon)