Фармакодинаміка.

Діосмін збільшує тонус венозної стінки, нормалізує проникність судин, чинить ангіопротекторну дію на судинну стінку.

Вплив діосміну на тонус венозної стінки: посилення судинозвужувальної дії адреналіну, норадреналіну і серотоніну в поверхневих венах рук і в ізольованій великій підшкірній вені; підвищення тонусу венозної стінки, що визначається методом тензометричної плетизмографії, та зменшення венозного застою; констриктивна (звужувальна) дія на вени, пропорційна введеній дозі діосміну; зниження середнього венозного тиску як в поверхневих, так і в глибоких судинах (підтверджено шляхом допплерівського вимірювання в подвійно сліпому, плацебо-контрольованому дослідженні); підвищення систолічного і діастолічного артеріального тиску у пацієнтів з післяопераційною ортостатичною гіпотензією; профілактика ускладнень після видалення підшкірної вени.

Захисна дія діосміну на судинну стінку: збільшення капілярної резистентності пропорційно введеній дозі.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому препарат швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і визначається у плазмі крові через 2 години.

Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 5 годин після прийому. Рівномірно розподіляється і накопичується у всіх шарах стінки порожніх вен і підшкірних вен нижніх кінцівок, меншою мірою — у нирках, печінці, легенях і інших органах. Селективне накопичення діосміну і/або його метаболітів у венозних судинах досягає максимуму через 9 годин після прийому і зберігається протягом 96 годин. Виводиться діосмін із сечею (79%), з калом (11%), з жовчю (2,4%). В калі виявлено наявність незміненого діосміну, діосметину та інших метаболітів, що містили радіоактивний C¹⁴, що свідчить про складний механізм поглинання і виведення препарату в шлунково-кишковому тракті (печінково-кишкова циркуляція діосміну та його метаболітів).