Аскорутин відповідно АТС-класифікації належить до лікарських засобів групи капіляростабілізуючих препаратів. Це комплексний препарат, дія якого зумовлена взаємодоповнювальними терапевтичними ефектами аскорбінової кислоти та рутину. Аскорутин застосовується при дефіциті даних речовин в організмі людини, у комплексній терапії захворювань, що супроводжуються підвищеною проникністю судинної стінки, з метою зміцнення імунітету та профілактики сезонних ГРВІ (інструкція МОЗ України).

Рутин, складова Аскорутину, молекула із багатогранними властивостями

Рутин (відповідно до ІЮПАК 2-(3,4-дигідроксифеніл)-5,7-дигідрокси-3-[α-L-рамнопіранозил-(1→6)-β-D-глюкопіранозилокси]-4H-хромен-4-он) — це флавонол, котрий у великій кількості міститься у рослинах, таких як квітка пасифлори, листя гречки та чаю; а також у яблуках, апельсинах, мандаринах, лимонах (Harborne J.B., 1986). У літературі також можна зустріти такі назви цієї речовини, як рутозид, квецетин-3-рутинозид та софорин (Kreft S. et al., 1999). Назва «рутин» походить від рослини рута садова, або рута запашна (Ruta graveolens), яка також містить рутин. Хімічно це глікозид, що складається із флавонольного аглікону кверцетину разом із дисахаридом рутинозою. Встановлено, що рутин має різноманітні фармакологічні властивості, включаючи антиоксидантну, цитопротекторну, антиканцерогенну, нейропротекторну та кардіопротекторну активність (Richetti S.K. et al., 2011; Javed H. et al., 2012).
Так, виявлено, що рутин зменшує вираженість оксидативного стресу при ішемії головного мозку. Він також виявляє протисудомну активність. При цьому важливо, що він не впливає на активність протиепілептичних препаратів (Nieoczym D. et al., 2014).
Рутин пригнічує активність протизапальних цитокінів, зменшуючи продукцію TNF-α та IL-1β у мікроглії. Потенційно ці властивості можуть знайти застосування у комплексній терапії хвороби Альцгеймера, показано, що рутин знижує цитотоксичність β-амілоїду (Wang S.-w. et al., 2012). Додатково він викликав зменшення вираженості індукованого стрептозоцином запалення за рахунок зниження активності гліального фібрилярного кислого білка, інтерлейкіну-8, ЦОГ-2, індуцибельної синтази оксиду азоту та ядерного фактора-kB та тим самим попереджав серйозні анатомічні зміни у гіпокампі щурів. Вважається, що ці механізми дозволяють попередити прогресування когнітивних порушень при деменції та хворобі Альцгеймера (Javed H. et al., 2012). Встановлено, що рутин виявляє периферичний та центральний антиноцицептивний ефект (Selvaraj G. et al., 2014).
У дослідженні на щурах було продемонстровано, що рутин пригнічував гостру та хронічну фази запалення при артриті. При цьому найбільш вираженою його дія була саме при хронічному запаленні суглобів (Guardia T. et al., 2001).
Завдяки протигрибковій та протизапальній дії рутин зменшував вираженість запального процесу при септичному артриті, викликаному Candida albicans (Ganeshpurkar А., Saluja А.K., 2017).
У дослідженнях на сирійських хом’ячках було показано, що рутин сприяє зниженню рівня гіперхолестеринемії. Ці дані знайшли своє підтвердження і в дослідженні на самцях щурів лінії Вістар, що отримували дієту із високим вмістом холестерину. Рутин виявляв гепатопротекторний ефект, про що свідчить зниження рівня аланінамінотрансферази (АлАТ), аспартатамінотрансферази (АсАТ), а також сприяв нормалізації ліпідного профілю, а саме зниженню рівня тригліцеридів (ТГ), загального холестерину та ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) у плазмі крові (Al-Rejaie S.S. et al., 2013). Окрім того, включення рутину у цукрознижувальну терапію сприяло кращому контролю глікемії.
Збільшуючи продукцію оксиду азоту (NO) в ендотеліальних клітинах людини, рутин покращує функцію ендотелію (Ganeshpurkar А., Saluja А.K., 2017).
У щурів, що отримували цисплатин, рутин зменшував вираженість викликаного цисплатином оксидативного стресу (Kamel K.M. et al., 2014).
При нанесенні на пошкоджену шкіру у щурів рутин сприяв більш швидкому загоєнню ушкоджень порівняно з контрольною групою (Almeida J.S. et al., 2012).
При респіраторному дистрес-синдромі рутин сприяв зниженню інтенсивності перекисного окиснення ліпідів та секреції прозапальних цитокінів. Окрім того, під дією рутину підвищувалася активність антиоксидантних ферментів: каталази, глутатіонпероксидази, супероксиддисмутази та гемоксигенази-1 (Ganeshpurkar А., Saluja А.K., 2017).
Рутин виявляє кардіопротекторний ефект (Ali Md S. et al., 2009) та зменшує вираженість перекисного окиснення ліпідів у міокарді в умовах ішемії, сприяє зменшенню зони інфаркту у щурів (Ganeshpurkar А., Saluja А.K., 2017).
Посттромботичний синдром (ПТС) — це ускладнення тромбозу глибоких вен (ТГВ), яке характеризується болем, набряком та змінами на шкірі пораненої кінцівки. У кожного третього пацієнта із ТГВ протягом 5 років розвивається ПТС. На теперешній час стандартним засобом профілактики ПТС після ТГВ є носіння еластичної компресійної білизни. Рутин та есцин сприяють зменшенню вираженості набряку, відчуття розпирання у кінцівках та можуть застосовуватися в комплексній терапії хронічної венозної недостатності та ПТС (Morling J.R. еt al., 2018).

Аскорбінова кислота — складова Аскорутину

За майже 90 років після відкриття аскорбінової кислоти (Svirbely J.L., Szent-Györgyi A., 1933) число відомих її функцій в організмі людини постійно збільшується. Так, вона сприяє всмоктуванню заліза з їжі шляхом перетворення заліза на двовалентний стан, є коферментом гідролаз, необхідних для синтезу колагену (Du J. et al., 2012).
Окрім того, аскорбінова кислота служить відновлюючим кофактором для багатьох ферментів, наприклад гідролаз. У тканинах людини та тварин найбільш високі концентрації аскорбінової кислоти містяться у надниркових залозах та гіпофізі. Вона є кофактором у реакції, що каталізується дофамін-β-гідроксилазою, котра перетворює дофамін на норепінефрин у хромафінних гранулах мозкової речовини надниркових залоз (Du J. et al., 2012).
Колаген є основною складовою позаклітинного матриксу (ПКМ), становлячи до 30% загальної маси білка в організмі людини. Колаген I типу є основним структурним білком інтерстиційного ПКМ, в той час як тип IV переважає у базальних мембранах. Колаген у ПКМ — важливий компонент фізіологічного бар’єру проти інвазії та метастазування ракових клітин. У багаточисленних дослідженнях було встановлено, що аскорбінова кислота стимулює утворення колагену I та III типів у фібробластах шкіри людини. Останніми роками досліджується можливість застосування аскорбінової кислоти в якості ад’юванту при лікуванні раку. У клінічних дослідженнях була продемонстрована безпека її застосування поєднано із хіміотерапією в онкологічних хворих. Були зроблені висновки про те, що аскорбінова кислота може посилити ефект традиційної терапії раку. Окрім того, було показано, що в/в введення аскорбінової кислоти покращує якість життя хворих на рак грудей під час хіміо-/променевої терапії та в післяопераційний період. Ведуться подальші дослідження у цій сфері (Du J. et al., 2012).
Вважається, що у доповнення до антиоксидантних властивостей аскорбінова кислота виконує важливу роль у ЦНС. Вона бере участь у моделюванні глутаматергічної нейротрансмісії шляхом окисно-відновлювальної модуляції іонотропного рецептора глутамату NMDA. Ця властивість аскорбінової кислоти пояснює можливість застосування даної речовини у терапії нейродегенеративних захворювань (Moretti M. et al., 2017).
Нейродегенеративні захворювання (НДЗ) — це ряд станів, які характеризуються прогресуючою функціональною та структурною дегенерацією центральної або периферичної нервової системи. Вони включають більш ніж 600 захворювань, у тому числі хвороби Альцгеймера, Паркінсона та Хантінгтона, розсіяний склероз та боковий аміотрофічний склероз. Сьогодні наявні дані свідчать про те, що застосування аскорбінової кислоти може сповільнити прогресування нейродегенеративних процесів за рахунок зниження оксидативного стресу. Ексайтотоксичність, особливий тип токсичності, опосередкований глутаматом, є відмінною рисою нейродегенеративних захворювань. Ексайтотоксичність нейронів пов’язана із перевантаженням кальцієм та дисфункцією мітохондрій, що може призвести до дефіциту енергопостачання, а також до утворення високих рівнів активних форм кисню, таких як супероксид-аніон, гідроксильний радикал та перекис водню, які роблять вирішальний внесок у загибель нейронів. Ця спільна риса процесів нейродегенерації передбачає, що розлади із різною генетичною етіологією можуть мати спільну ексайтотоксичність та її наслідки в якості спільного патогенетичного шляху. Патогенез НДЗ також включає накопичення білків, що мають порушену третинну та четвертинну структуру та чинять токсичний вплив на нервові клітини. Аскорбінова кислота сприяє зниженню відкладення у нервовій тканині аномальних білків (Trippier P.C. et al., 2013). Потрібні подальші дослідження, присвячені ефективності застосування аскорбінової кислоти у терапії НДЗ (Moretti M. et al., 2017).
Одним із основних кінцевих продуктів метаболізму аскорбінової кислоти є оксалатні солі, у тому числі оксалат кальцію. У дослідженнях показано, що у пацієнтів із нормальною функцією нирок відсутній ризик утворення оксалатних каменів у нирках при дотриманні рекомендованих доз та тривалості курсу застосування аскорбінової кислоти (Du J. et al., 2012).

Аскорутин: багаторічний досвід клінічного застосування

Застосування Аскорутину в комплексному лікуванні холецистохолангіту та супутніх функціональних порушень стану печінки у дітей завдяки його цитопротекторним та капіляростабілізувальним властивостям дозволило підвищити регенераторну здатність гепатоцитів (визначалася за зниженням рівнів фактора некрозу пухлин-альфа (ФНО-α) та фактора росту гепатоцитів) (Ходан B.B., Волосянко А.Б., 2013).
Встановлена ефективність включення Аскорутину в комплексну схему терапії (метаболічну терапію та лікувальну гімнастику) пошкодження м’язів тазового дна у жінок після пологів великим плодом (Шамхи И.И. соавт., 2013).
Рекомендується застосування Аскорутину в період підготовки до проведення амбулаторних отоларингологічних оперативних втручань (Алибеков И.М., 2019). Також Аскорутин рекомендується у період адаптації до застосування прогестагенної контрацепції, оскільки дозволяє зменшити вираженість кров’янистих виділень із піхви у цей період (Кузнецова И.В., 2009).

Аскорутин: висновки

Аскорутин містить дві діючі речовини: рутин та аскорбінову кислоту. Остання бере участь у величезній кількості біохімічних процесів. При цьому даний вітамін не синтезується в організмі людини та ссавців, необхідне його надходження з їжею (Padayatty S.J., Levine M., 2016). Рутин — речовина природного походження, чинить цитопротекторну, антиоксидантну, капіляростабілізувальну дію. У складі препарату Аскорутин ці дві речовини взаємодоповнюють та взаємопосилюють дію одна одної. Це забезпечує ефективність застосування Аскорутину при широкому спектрі патологічних станів.