ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Акінетон розчин для ін'єкцій 5 мг/мл, Desma (Німеччина)

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування лікарського засобу

АКІНЕТОН

(AKINETON^®)

Склад

діюча речовина: biperiden;

1 мл розчину містить біперидену лактату 5 мг, що відповідає 3,88 мг біперидену основи;

допоміжні речовини: натрію лактат, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група

Протипаркінсонічні препарати. Антихолінергічні засоби. Третичні аміни. Код АТХ N04A A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Препарат Акінетон є антихолінергічним засобом переважно центральної дії. Периферичний ефект слабкий порівняно з таким в атропіну. Біпериден конкурентно зв’язується з периферичними та центральними мускариновими рецепторами (переважно M₁).

У дослідах на тваринах біпериден впливав на паркінсоноподібні стани (тремор, ригідність), спричинені холінергічними засобами центральної дії.

Таким чином, біпериден впливає на стани, які супроводжуються холінергічною гіперактивністю у центральній нервовій системі (ЦНС), наприклад синдром Паркінсона як екстрапірамідний синдром дефіциту допаміну внаслідок нейрональної дегенерації, а також інші симптоми, спричинені нейролептиками, які також можна віднести до порушень допамінергічної нейропередачі в базальних гангліях, внаслідок чого порушується баланс допамінергічних та холінергічних функцій. Відносно підвищена холінергічна активність може бути медикаментозно пригнічена антихолінергічними препаратами, такими як Акінетон.

Фармакокінетика.

Розподіл

Зв’язок біперидену з білками плазми крові становить 95%. Видимий об’єм розподілу біперидену — 24 ± 4,1 л/кг. Біпериден легко проникає у тканини і має період напіввиведення при розподілі у тканини 0,6 год і співвідношення загального об’єму розподілу до об’єму центрального розподілу 9,6.

Інформація щодо проходження біперидену крізь плаценту відсутня.

Біотрансформація

Біпериден практично повністю метаболізується. У сечі незмінений біпериден не виявляється. Основний метаболіт біперидену утворюється шляхом гідроксилювання біциклогептанового кільця (60%), крім того, частково відбувається додаткове гідроксилювання піперидинового кільця (40%).

Численні метаболіти (у вигляді продуктів гідроксилювання та їх кон’югатів) виводяться у співвідношенні 50:50 із сечею та калом відповідно.

Виведення

Кінцевий період напіввиведення з плазми крові після разової ін’єкції біперидену лактату у молодих здорових добровольців становить приблизно 24 год, а плазмовий кліренс становить 11,6 мл/хв/кг.

Пацієнти літнього віку

Біодоступність та виведення

Оскільки з віком маса печінки, кровообіг та активність ферментів печінки можуть знижуватися, у пацієнтів літнього віку може спостерігатися менша швидкість метаболізму біперидену у печінці, а отже, підвищена біодоступність та зменшена швидкість виведення порівняно з пацієнтами молодшого віку. У порівняльному дослідженні у пацієнтів літнього віку спостерігалися вищі в 3−5 разів значення AUC і довші в 2 рази періоди напіввиведення, ніж у добровольців більш молодого віку.

Фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок відсутні.

Клінічні характеристики

Показання

Синдром Паркінсона: лікування симптомів хвороби Паркінсона, таких як ригідність, тремор.

Екстрапірамідні симптоми, викликані нейролептиками або аналогічно діючими препаратами.

Отруєння нікотином або фосфоровмісними органічними речовинами.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів препарату, закритокутова глаукома, механічне звуження (стеноз) шлунково-кишкового тракту, мегаколон, обструкція шлунково-кишкового тракту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Застосування препарату Акінетон разом з іншими антихолінергічними психотропними лікарськими засобами, з антигістамінними, протипаркінсонічними і спазмолітичними лікарськими засобами може спричинювати посилення центральних і периферичних побічних ефектів. Одночасний прийом хінідину може спричинити посилення антихолінергічних серцево-судинних ефектів (особливо порушення атріовентрикулярної провідності). Одночасне застосування з леводопою може підсилювати дискінезію. При одночасному застосуванні біперидену і препаратів леводопи/карбідопи у пацієнтів із хворобою Паркінсона спостерігали генералізовані хореїформні порушення руху. Пізня дискінезія, спричинена нейролептиками, може підсилюватися під дією препарату Акінетон. Іноді симптоми паркінсонізму при наявності пізньої дискінезії можуть бути настільки серйозними, що лікування антихолінергічними препаратами стає необхідним. Антихолінергічні засоби можуть підсилювати центральні побічні ефекти петидину. При лікуванні препаратом можуть підсилюватися ефекти алкоголю, тому слід уникати вживання алкоголю. Акінетон послабляє дію метоклопраміду та інших діючих сполук, які чинять аналогічну дію на шлунково-кишковий тракт.

Особливості застосування

Антихолінергічні лікарські засоби центральної дії, аналогічні препарату Акінетон, можуть підвищувати схильність до епілептичних нападів. Тому лікарям слід брати до уваги цей факт при лікуванні хворих зі схильністю до судом (див. розділ «Побічні реакції»).

У разі затримки сечі пацієнт повинен перед кожною ін’єкцією біперидену спорожнити сечовий міхур. Слід виявляти обережність при призначенні препарату при гіперплазії передміхурової залози, затримці сечовиведення. В окремих випадках у таких пацієнтів біпериден може призвести до проблем сечовипускання, рідше — до затримки сечі.

При проведенні тривалої терапії препаратом Акінетон потрібно регулярно перевіряти внутрішньоочний тиск (див. розділ «Побічні реакції»). Також слід з обережністю застосовувати препарат за наявності глаукоми.

Застосовувати препарат Акінетон пацієнтам із міастенією гравіс можна лише за умови дотримання особливої обережності.

Пацієнтам, із захворюваннями, що можуть призводити до тахікардії, препарат Акінетон слід застосовувати з обережністю.

При виникненні вираженої сухості у роті зменшити її можна за допомогою частого пиття невеликої кількості рідини або жування жувальної гумки без цукру.

Застереження для особливих груп пацієнтів

Необхідно з обережністю застосовувати препарат пацієнтам літнього віку, зокрема тим, хто має симптоми органічного ураження головного мозку. У пацієнтів літнього віку, особливо тих, хто має церебральні порушення судинного або дегенеративного характеру, часто спостерігається підвищена чутливість до діючої речовини у терапевтичних дозах.

При застосуванні препарату Акінетон можливе погіршення пам’яті (див. також розділ «Побічні реакції»).

Відмічено зловживання препаратом Акінетон. Це явище, можливо, пов’язано з поліпшенням настрою і тимчасовими ейфоричними ефектами внаслідок дії цього лікарського засобу, що зрідка спостерігаються.

Окрім випадків загрозливих для життя ускладнень, слід уникати різкого припинення застосування препарату через небезпеку надмірного зворотного ефекту.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Оскільки досвід застосування препарату Акінетон у період вагітності обмежений, то слід виявляти обережність та призначати препарат після ретельної оцінки ризику користі.

Годування груддю

Антихолінергічні препарати можуть пригнічувати лактацію. Препарат Акінетон виводиться з грудним молоком, тому слід відмовитися від годування груддю.

Репродуктивна функція

Дані щодо впливу препарату Акінетон на репродуктивну функцію відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Через побічні ефекти з боку центральної та периферичної нервової системи, такі як втома, запаморочення та сонливість, навіть при правильному застосуванні цей препарат може впливати на швидкість реакції таким чином, що незалежно від обмеження, обумовленого основним захворюванням, здатність брати активну участь у дорожньому русі або працювати з електричними інструментами або інструментами, обладнаними двигунами, та іншими механізмами може бути ще більше порушена. Це, зокрема, спостерігається при одночасному застосуванні з іншими препаратами центральної дії, антихолінергічними препаратами і особливо — одночасно з алкоголем.

Пацієнтам, які приймають препарат, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують швидкої психічної та рухової реакції.

Спосіб застосування та дози

Дозування біперидену слід підбирати індивідуально.

Синдром паркінсонізму.

На початку лікування та у тяжких випадках терапію можна починати з дози 10–20 мг препарату Акінетон (2–4 мл розчину для ін’єкцій), поділеної на кілька ін’єкцій, що вводять внутрішньом’язово або у вигляді повільних внутрішньовенних вливань протягом дня.

Екстрапірамідні симптоми, спричинені дією лікарських засобів.

Дорослим можна призначати 2,5–5 мг препарату Акінетон (0,5–1 мл розчину для ін’єкцій) у вигляді одноразової дози, що вводиться внутрішньом’язово або у вигляді повільної внутрішньовенної ін’єкції. За необхідності цю ж дозу можна повторно ввести через 30 хв. Найвища загальна добова доза становить 10–20 мг препарату Акінетон (2–4 мл розчину для ін’єкцій).

Дітям до 1 року можна призначати 1 мг (0,2 мл) препарату Акінетон, віком від 1 до 6 років — 2 мг (0,4 мл) і від 6 до 10 років — 3 мг (0,6 мл).

Отруєння нікотином.

Внутрішньом’язове введення 5–10 мг (1–2 мл). В особливо тяжких випадках рекомендується звичайні терапевтичні заходи доповнити внутрішньовенним введенням 5 мг препарату (1 мл розчину для ін’єкцій).

Отруєння фосфоровмісними органічними речовинами

У разі отруєння фосфоровмісними органічними речовинами дозування препарату Акінетон визначається індивідуально. Залежно від ступеня токсичності препарат необхідно вводити внутрішньовенно повторно (дозування — 5 мг) доти, доки ознаки отруєння не зникнуть. Якщо симптоми зникають під час ін’єкції, її слід припинити.

Пацієнти літнього віку

Необхідно з обережністю застосовувати препарат. Слід застосовувати найнижчу можливу початкову дозу і потім повільно її збільшувати залежно від реакції пацієнта.

Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок

Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок відсутні. З огляду на це необхідно з обережністю застосовувати препарат. Слід починати лікування з найнижчої можливої дози і повільно її збільшувати залежно від реакції пацієнта.

Спосіб застосування

Дорослим розчин для ін’єкцій слід вводити внутрішньом’язово або повільно внутрішньовенно. Дітям та підліткам (віком до 18 років) розчин для ін’єкцій можна вводити повільно внутрішньовенно. Якщо симптоми зникають під час ін’єкції, її слід припинити. Будь-який невикористаний після відкриття ампули розчин слід утилізувати.

Тривалість лікування

Тривалість лікування залежить від типу і ступеня тяжкості захворювання та може коливатися від короткочасного застосування до довготривалого лікування препаратом або тривати доти, доки лікування можна буде продовжити або завершити прийомом пероральної форми препарату.

Лікування цим лікарським засобом не можна різко припиняти, це необхідно робити поступово.

Діти

Досвід застосування біперидену дітям обмежений. Препарат частіше призначали протягом обмеженого періоду часу при дистонії, спричиненій лікарськими засобами (наприклад нейролептиками або метоклопрамідом і аналогічними препаратами), що може виникати як побічний ефект або симптом інтоксикації.

Передозування

Симптоми: аналогічні ознакам токсичності атропіну з периферичними антихолінергічними ознаками: розширені зіниці, що повільно реагують на світло (мідріаз), сухість слизових оболонок, почервоніння обличчя, збільшення частоти серцевого ритму, атонія сечового міхура і кишечнику, підвищення температури та порушення з боку центральної нервової системи (такі як збудження, марення, дезорієнтація, втрата пам’яті чи/або галюцинації). У разі тяжкої токсичності існує ризик зупинки серця та відмови у роботі дихальної системи.

Лікування: прийом інгібіторів ацетилхолінестерази і насамперед фізостигміну, який може проникати у спинномозкову рідину, а також впливати на симптоми центрального генезу (та/або фізостигміну саліцилату у разі позитивного тесту на фізостигмін). За необхідності підтримка функції серцево-судинної і респіраторної систем (штучна оксигенотерапія), жарознижувальні засоби (при підвищенні температури тіла), катетеризація сечового міхура — залежно від типу симптомів.

Побічні реакції

Побічні реакції виникають особливо на ранніх стадіях захворювання та якщо дозування збільшується дуже швидко. Ефект збудження центральної нервової системи часто спостерігається у пацієнтів із симптомами порушень функцій головного мозку і може вимагати зменшення дозування.

Частота виникнення побічних ефектів класифікується за такими параметрами: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100,< 1/10), непоширені (≥ 1/1000,< 1/100), рідко поширені (≥ 1/10000,< 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10000), частота невідома ( не може бути оцінена на основі наявних даних).

Інфекції та інвазії.

Частота невідома: паротит.

Порушення імунної системи.

Дуже рідко поширені: підвищена чутливість до препарату.

Психічні порушення.

Рідко поширені: у разі застосування високих доз — ажитація, збудження, страх, сплутаність свідомості, делірій, галюцинація, безсоння.

Дуже рідко поширені: нервозність, ейфорія.

Порушення нервової системи.

Рідко поширені: стомлюваність, запаморочення і погіршення пам’яті.

Дуже рідко поширені: головні болі, дискінезія, атаксія і мовні порушення, підвищена схильність до епілептичних нападів та судом.

Порушення органів зору.

Дуже рідко поширені: порушення акомодації, мідріаз, фоточутливість. Може виникати закритокутова глаукома (необхідно перевіряти внутрішньоочний тиск).

Порушення серцево-судинної системи.

Рідко поширені: тахікардія.

Дуже рідко поширені: брадикардія. Після парентерального застосування препарату можливе падіння артеріального тиску.

Порушення травної системи.

Рідко поширені: сухість у роті, нудота, розлади шлунка.

Дуже рідко поширені: запор.

Порушення шкіри та підшкірних тканин.

Дуже рідко поширені: знижене потовиділення, алергічний дерматит.

Порушення опорно-рухового апарату.

Рідко поширені: спазми у м’язах.

Порушення нирок і сечовидільної системи.

Дуже рідко поширені: дизурія, особливо у хворих на аденому простати (необхідно зменшувати дозу), більш рідко у хворих із затримкою сечі.

Загальні розлади.

Рідко поширені: втома.

Опис окремих побічних реакцій

Були повідомлення про тимчасове скорочення періоду сну — швидкий сон (фаза сну зі швидким рухом очей), що характеризується збільшенням часу до того моменту, поки настане глибокий сон; і зменшення відсотка фази повного сну.

Діти

Профіль безпеки у дітей аналогічний профілю безпеки у дорослих.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливим. Це дає змогу продовжувати контроль за співвідношенням користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Несумісність.

За відсутності досліджень сумісності цей лікарський засіб не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Упаковка

По 1 мл в ампулі ємністю 2 мл з безбарвного гідролітичного скла типу 1 з пережимом та з білою плямою на верхній частині ампули. По 5 ампул у плівці глибокої витяжки (у відкритій формі або загерметизовані плівкою з паперу або ПВХ, або фольги) в картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Сіртон Фармасьютікалс С.П.А./ Sirton Pharmaceuticals S.Р.A.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Італія, 22079, м. Вілла-Гвардія (провінція Комо), пл. Пьяцца 20-го Вересня, 2 / Piazza XX Settembre, 2, 22079, Villa Guardia (Como), Italy.

Акінетон розчин для ін'єкцій 5 мг/мл, Desma (Німеччина)

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування лікарського засобу