Антигістамінні препарати для системного застосування. Акривастатин.

Код АТС R06A X18.

Акривастин — потужний конкурентний антагоніст Н₁-рецепторів гістаміну при відсутності суттєвої антихолінергічної дії та слабкою здатністю проникати у центральну нервову систему. Початок дії акривастину (визначається за його здатністю усувати з поверхні шкіри смуги та плями почервоніння, спричинені гістаміном) починається приблизно через 30 хвилин після прийому дорослим пацієнтом одноразової дози 8 мг. Максимально виражений ефект спостерігається через 90 хвилин (у випадку смуги) та через 2 години (у випадку плями). Хоча після цього вираженість дії препарату поступово зменшується, значна антигістамінна активність зберігається протягом 12 годин після прийому препарату. Полегшення симптомів алергічного риніту відзначається через 1 годину після прийому препарату.

Акривастин добре абсорбується у кишечнику. Максимальна концентрація у плазмі крові після прийому 8 мг акривастину настає через 1,5 години і становить приблизно 150 нг/мл. Період напіввиведення — 1,5 години. При введенні різних доз акривастину протягом 6 днів кумуляції не спостерігалося.

Акривастин виділяється головним чином нирками. 84% акривастину, що був прийнятий здоровими добровольцями, виділилося з сечею за 3 дні, 80% — у перші 12 годин, головним чином у формі незміненого акривастину, 13% дози виділялося з калом. У сечі та плазмі крові виявляється метаболіт акривастину, що становить у сечі 1/7 частину прийнятої дози препарату.