Фармакодинамика. Хиконцил — антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К грамотрицательным микроорганизам, чувствительным к амоксициллину, относятся Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, штаммы Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, много штаммов Salmonella spp., Shigella spp., Esherichia coli, Borrelia burgdorfery, Helicobacter pylori. К грамположительным микроорганизмам, чувствительным к амоксициллину, относятся гемолитические и негемолитические стрептококки, стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу; штаммы клостридий, Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и большинство штаммов энтерококков. К амоксициллину чувствительны только штаммы бактерий, не вырабатывающих β-лактамазу.
Фармакокинетика. Амоксициллин остается стабильным в кислой среде желудочного сока, поэтому в кишечник проникает вся доза. Около 90% принятой дозы всасывается в тонком кишечнике. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–2 ч после перорального приема. Концентрация в плазме крови зависит от дозы. T_½ — 60–90 мин. У пациентов с почечной недостаточностью T_½ увеличивается до 7 ч. Минимальная концентрация амоксициллина в плазме крови определяется еще через 8 ч после приема. Амоксициллин не кумулирует в организме. 15–20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. C_max в биологических жидкостях организма достигается через 1 ч после достижения C_max в плазме крови. Терапевтические концентрации определяются в легких, печени, лимфатических железах, матке, яичниках, слизистой оболочке околоносовых пазух. Проникает в экссудат полости среднего уха. Концентрация амоксициллина в гнойном экссудате выше, чем в слизистом секрете дыхательных путей. В желчи концентрация амоксициллина в 10 раз выше, чем в плазме крови. Амоксициллин слабо проникает в ткань головного мозга и ликвор. Не проникает в ткань предстательной железы. Амоксициллин выводится в основном с мочой, 50–70% — в неизмененном виде. 10–20% амоксициллина метаболизируется. Бета-лактамное кольцо метаболизируется до пенициллиновой кислоты, которая выводится с мочой. Минимальное количество выводится с желчью. Фармакокинетика амоксициллина у детей в возрасте старше 2 лет практически такая же, как у взрослых. У детей в возрасте 1–2 лет абсорбция амоксициллина несколько быстрее. У новорожденных амоксициллин выводится медленнее, чем у взрослых. T_½ у них составляет 3,7–4 ч.

Хиконцил (Hiconcil)